| 公開(公告)號 | CN1234366C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN02812881.8 |
| 申請日期 | 2002.06.26 |
| 專利名稱 | 活性維生素D類似物在制備用于治療過度增殖性疾病的藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/59(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/59(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.26 US 09/891,814 |
| 申請(專利權(quán))人 | 骨療國際公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 查爾斯·W·畢曉普;理查德·B·梅茲斯 |
| 地址 | 美國威斯康星 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-26 PCT/US2002/020475 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.12.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | C24位具有烴基團(tuán)的低鈣血性羥基維生素D化合物在制備用于抑制患者中表達(dá)維生素D受體的惡性或腫瘤細(xì)胞過度增殖的藥物中的應(yīng)用，該藥物用于治療乳腺癌、結(jié)腸癌、肺癌、頸和頭部的癌癥、胰腺癌、子宮內(nèi)膜癌、膀胱癌、子宮頸癌、睪丸癌、卵巢癌、鱗狀細(xì)胞癌、髓性和淋巴細(xì)胞性白血病、淋巴瘤、髓性甲狀腺癌、黑素瘤、多發(fā)性骨髓瘤、成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤、或者軟組織和骨的肉瘤，其中所述低鈣血性維生素D是以下通式(I)的化合物：其中：A1和A2分別是氫或在C-22和C-23之間形成雙鍵的碳-碳鍵；R1和R2可相同或不同并且是氫、羥基、低級烷基、低級氟代烷基、O-低級烷基、低級烯基、低級氟代烯基、O-低級烯基、O-低級酰基、O-芳香�；�、低級環(huán)烷基，其條件是R1和R2不能都是烯基，或者與它們所連接的碳一起形成C3-C8環(huán)碳環(huán)；R3是低級烷基、低級烯基、低級氟代烷基、低級氟代烯基、O-低級烷基、O-低級烯基、O-低級酰基、O-芳香�；虻图壄h(huán)烷基；X1是氫或羥基，或者當(dāng)R3是烯基時(shí)，與R3一起構(gòu)成一個(gè)鍵；X2是氫或羥基，或者與R1或R2構(gòu)成雙鍵；X3是氫或羥基，其條件是X1、X2或X3中至少一個(gè)是羥基；而且如果與Y連接的鍵是雙鍵，則Y是亞甲基，或者如果與Y連接的鍵是單鍵，則是甲基或氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及使用活性維生素D類似物治療惡性或腫瘤細(xì)胞的過度增殖作用但不產(chǎn)生血鈣過多的方法。 |
| 國際公布 | 2003-01-03 WO2003/000023 英 |
