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非甾類糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑

公開(公告)號 CN101119995A  
公開(公告)日 2008.02.06  
申請(專利)號 CN200680004724.7  
申請日期 2006.02.14  
專利名稱 非甾類糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.14 EP 05101086.6  
申請(專利權(quán))人 歐加農(nóng)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·普拉特;G·J·R·扎曼;P·H·H·赫姆肯斯;C·G·J·M·讓斯;R·C·比杰斯曼;A·P·A·德曼;P·G·M·康蒂;S·J·盧舍爾;W·H·A·多克特  
地址 荷蘭奧斯  
頒證日  
國際申請 2006-02-14 PCT/EP2006/050906  
進(jìn)入國家日期 2007.08.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張 敏  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項(xiàng) 根據(jù)通式I的化合物: 式I 或其可藥用鹽,其中 R1是H或(1-4C)烷基; R2是-C(O)R15或-S(O)2R15; R3是H、(1-4C)烷基或-OR16; R4是H、(1-4C)烷基或-OR16; R6是H、-C(H)NOR16; R7是H、鹵素或氰基; 或R7是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基,三者均任選被OH、鹵素或NH2取代; 或R7是-C(H)NOR16、-OR16、-C(O)OR16或-C(O)R16; R8是H、氰基、鹵素或硝基; 或R8是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基或-O(1-6C)烷基,均任選被氨基、羥基或鹵素取代; 或R8是(雜)芳基,任選被氰基、鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基取代; 或R8是-C(H)NOR16、-C(O)NHR17、-C(O)R18、-C(O)OR19、-NHC(O)R20、-NHS(O)2R21或-C(1-4C)烷基NOR21; R9是H、鹵素、氰基或任選被鹵素取代的(1-4C)烷基; R10是H或(1-4C)烷基; R11是H; R12是H、氰基或(1-4C)烷基; R13是H、(1-4C)烷基、鹵素或甲;; R14是H、鹵素、氰基、(1-4C)烷基、(2-6C)烯基、C(O)R21或(雜)芳基; R15是H; 或R15是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、-O(2-6C)烷基、-O(2-6C)烯基或-O(2-6C)炔基,均任選被一個(gè)或多個(gè)OH、鹵素、氰基或(雜)芳基取代; 或R15是(雜)芳基,任選被(1-4C)烷基、鹵素、氰基、硝基或氨基取代; 或R15是NH2、(二)(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷基(1-4C)烷氧基胺、(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基; 每個(gè)R16獨(dú)立地是H、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基; R17是H、(1-4C)烷氧基或(3-6C)環(huán)烷基; 或R17是任選被鹵素取代的(1-6C)烷基; 或R17是(雜)芳基,任選被鹵素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代; R18是H、NH2、-C(O)R21或-S(1-4C)烷基; 或R18是(1-4C)烷基,任選被OH、鹵素或氰基取代; R19是H或(1-6C)烷基,任選被OH或鹵素取代,以及 R20是H、(1-6C)烷基或(2-6C)烯基,二者均任選被鹵素、-O(1-6C)烷基、或(雜)芳基取代,其中(雜)芳基任選被(1-4C)烷基或鹵素取代; 或R20是(3-6C)環(huán)烷基;(1-6C)烷氧基;(1-6C)烯氧基或(雜)芳基,任選被(1-4C)烷基、NH2、-NH(1-6C)烷基或-NH(雜)芳基取代; 每個(gè)R21獨(dú)立地是H或(1-6C)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及具有通式I的化合物或其可藥用鹽。在該式中,R1是H或(1-4C)烷基;R2是-C(O)R15或-S(O)2R15;R3是H、(1-4C)烷基或-OR16;R4是H、(1-4C)烷基或-OR16;R6是H或-C(H)NOR16;R7是H或鹵素、氰基;(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基,三者均任選被OH、鹵素或NH2取代;-C(H)NOR16、-OR16、-C(O)R16或-C(O)OR16;R8是H、氰基、鹵素、硝基;(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基或-O(1-6C)烷基,均任選被氨基、羥基或鹵素取代;(雜)芳基,任選被氰基、鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基取代;-C(O)R18、-C(O)OR19、-C(O)NHR17、-NHC(O)R20、-C(1-4C)烷基NOR21;-C(H)NOR16或-NHS(O)2R21;R9是H、鹵素、氰基或任選被鹵素取代的(1-4C)烷基;R10是H或(1-4C)烷基;R11是H;R12是H、氰基或(1-4C)烷基;R13是H、(1-4C)烷基、鹵素或甲;籖14是H、鹵素、氰基、(1-4C)烷基、(2-6C)烯基、C(O)R21或(雜)芳基;R15是H;(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、-O(2-6C)烷基、-O(2-6C)烯基或-O(2-6C)炔基,均任選被一個(gè)或多個(gè)OH、鹵素、氰基或(雜)芳基取代;(雜)芳基,任選被(1-4C)烷基、鹵素、氰基、硝基或氨基取代;NH2、(二)(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷基(1-4C)烷氧基胺、(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基;R16是H、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基;R17是H;任選被鹵素取代的(1-6C)烷基;(1-4C)烷氧基或(雜)芳基,任選被鹵素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代;(3-6C)環(huán)烷基或(雜)芳基,任選被鹵素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代;R18是H,NH2,C(O)R21或任選被OH、鹵素、氰基取代的(1-4C)烷基,或-S(1-4C)烷基;R19是H或(1-6C)烷基,任選被OH或鹵素取代;R20是H、(1-6C)烷基或(2-6C)烯基,兩者任選被鹵素、O(1-6C)烷基、(雜)芳基取代,其中(雜)芳基任選被(1-4C)烷基或鹵素取代;(3-6C)環(huán)烷基;(1-6C)烷氧基;(1-6C)烯氧基;或任選被(1-4C)烷基取代的(雜)芳基;NH2、-NH(1-6C)烷基或-NH(雜)芳基;以及R21是H或(1-6C)烷基。本發(fā)明還涉及含有所述化合物的藥物組合物以及這些衍生物用于調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)激素受體活性的用途。  
國際公布 2006-08-17 WO2006/084917 英  
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