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制備雙環(huán)化合物的合成方法

公開(公告)號 CN101087792A  
公開(公告)日 2007.12.12  
申請(專利)號 CN200580044233.0  
申請日期 2005.12.21  
專利名稱 制備雙環(huán)化合物的合成方法  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.22 US 60/638,335  
申請(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳 平;D·J·諾里斯;A·V·加維  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-12-21 PCT/US2005/047630  
進(jìn)入國家日期 2007.06.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備下式化合物(IV)或其藥物可接受鹽或立體異構(gòu)體的方法, 其中 A環(huán)是在環(huán)中任選包含一個(gè)或多個(gè)選自-N-、-O-和-S-的雜原子的5或6元碳環(huán),條件為當(dāng)X是時(shí),A環(huán)是5元芳族雜環(huán);只要所形成的化合物是化學(xué)穩(wěn)定的; R1為烷基或取代烷基、芳基或取代芳基、雜芳基或取代雜芳基或雜環(huán)基或取代雜環(huán)基; R2和R3獨(dú)立是氫、烷基或取代烷基、烷氧基或取代烷氧基、芳基或取代芳基、雜芳基或取代雜芳基或雜環(huán)基或取代雜環(huán)基;或 R2和R3與氮原子一起形成任選取代的5-7元雜環(huán),所述雜環(huán)環(huán)中任選包含一個(gè)或多個(gè)另外的選自-N-、-O-和-S-的雜原子,只要所形成的化合物是化學(xué)穩(wěn)定的; X是或 所述方法包括以下步驟 將下式化合物I 與N-溴代琥珀酰亞胺在活化劑存在下反應(yīng),隨后以式(R)3N的三烷基胺處理,得到式II化合物 其中R是C1-C4烷基,所述式II化合物隨后與式-R1NH2的伯胺反應(yīng), 其中R1如上所定義,得到下式化合物III或其鹽, 其中R1如上所定義,所述化合物III在堿存在下與下式親核試劑反應(yīng) 其中R2和R3如先前所定義,得到化合物IV。  
摘要 本發(fā)明提供制備式IV化合物或其藥物可接受鹽的方法。本發(fā)明方法制備的化合物抑制生長因子受體例如HER1、HER2和HER4的氨酸激酶活性,從而使其用作抗增殖劑用于治療癌癥和其它疾病。  
國際公布 2006-06-29 WO2006/069395 英  
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