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N-芳;h(huán)胺

公開(公告)號(hào) CN1633433A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02811986.X  
申請(qǐng)日期 2002.05.02  
專利名稱 N-芳酰基環(huán)胺  
主分類號(hào) C07D417/14  
分類號(hào) C07D417/14;A61K31/445;C07D413/12;C07D413/14;C07D401/12;A61K31/505;C07D471/04;A61K31/5377;C07D401/14;C07D498/04;C07D403/14;A61P25/20;A61P9/10;A61P3/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.5 GB 0111189.7;2001.5.5 GB 0111184.8;2001.9.3 GB 0121303.2;2001.12.19 GB 0130392.4;2001.12.19 GB 0130331.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 密斯克萊·比奇曼公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 克萊夫·L·布蘭奇;史蒂文·庫(kù)爾頓;阿曼達(dá)·約翰斯;克里斯托弗·N·約翰森;羅德里克·A·波特;杰弗里·斯坦普;凱文·休利斯  
地址 英國(guó)米德爾塞克斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2002/002042 2002.5.2  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.12.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 下面式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:其中Y為化學(xué)鍵,或基團(tuán)(CH2)n,式中n為1,2或3;m為1,2或3;p為0或1;X為NR,式中R為H或(C1-4)烷基;Ar1為芳基,或者單環(huán)或雙環(huán)的雜芳基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子,其中的任何基團(tuán)均可任選地被取代;Ar2為苯基或者5-或6-員的雜環(huán)基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子,其中該苯基或雜環(huán)基被R1及任選的其它取代基所取代;或者Ar2為任選取代的雙環(huán)芳基或雙環(huán)雜芳基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子;R1為氫,任選取代的(C1-4)烷氧基,鹵素,氰基,任選取代的(C1-6)烷基,任選取代的苯基,或任選取代的5-或6-員雜環(huán)基,包含多達(dá)4個(gè)選自N,O和S的雜原子;其中當(dāng)Y為化學(xué)鍵時(shí),Ar2不能為2-萘基;當(dāng)Ar1為芳基時(shí),p不為1。  
摘要 本發(fā)明涉及N-芳;h(huán)胺衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽及其作為阿立新素拮抗劑的用途,其中Y為化學(xué)鍵,氧或基團(tuán)(CH2)n,式中n為1,2或3;m為1,2或3;p為0或1;X為NR,式中R為H或(C1-4)烷基;Ar1為芳基,或者為單環(huán)或雙環(huán)的雜芳基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子;其中的任何基團(tuán)均可任選地被取代;Ar2為苯基或者5-或6-員的雜環(huán)基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子,其中該苯基或雜環(huán)基被R1及任選的其它取代基所取代;或者Ar2為任選取代的雙環(huán)芳基或雙環(huán)雜芳基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子;R1為氫,任選取代的(C1-4)烷氧基,鹵素,氰基,任選取代的(C1-6)烷基,任選取代的苯基,任選取代的5-或6-員雜環(huán)基,包含多達(dá)4個(gè)選自N,O和S的雜原子;當(dāng)Ar1為芳基時(shí),p不為1。  
國(guó)際公布 WO2002/090355 英 2002.11.14  
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