|
一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:雌激素類及抗雌激素類藥 三級分類: | |
|
|
|
二羥雌酮、雙羥雌素酮、諾康復(fù)、得美素、更樂、伊司樂、求偶二醇、諾坤復(fù)、Oestradiol、Oestrogel | |
|
1.注射劑:2mg;2.控釋貼片:2mg/5cm2;3.凝膠:30g;4.陰道片:0.025mg;5.緩釋片劑:1mg;6.貼劑:每張含雌二醇2mg,4mg,8mg。 | |
|
本品內(nèi)含活性成分雌二醇是體內(nèi)主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然活性最強(qiáng)的雌激素,其作用為:1.對生殖系統(tǒng)的影響:可促使未成年女性的第二性征和性器官的發(fā)育成熟。對成年婦女除可保持第二性征之外,還能在下丘腦-垂體系統(tǒng)的反饋調(diào)節(jié)下,使子宮內(nèi)膜產(chǎn)生一系列的變化,促成月經(jīng)周期。還能增強(qiáng)子宮活動,提高子宮平滑肌對催產(chǎn)素的敏感性,促進(jìn)陰道上皮增生和表層細(xì)胞產(chǎn)生角化。此外,雌激素還能通過對垂體和下丘腦的反饋?zhàn)饔,促進(jìn)或抑制促性腺激素的釋放,并能間接地影響卵巢的形態(tài)和功能。2.對乳腺的作用:可刺激乳腺導(dǎo)管和腺泡的生長發(fā)育。通過刺激垂體合成和釋放催乳素或抑制下丘腦分泌催乳素抑制激素,均可增加催乳素的分泌。大劑量雌激素則可抑制泌乳,可能在乳腺水平干擾催乳素的作用。3.對凝血過程的影響:雌激素對多種凝血因子都具有作用,使因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加,并有抑制抗凝血酶活性的作用。4.對代謝的影響:雌激素有輕度的鈉潴留作用,可激活血漿中腎素-血管緊張素系統(tǒng),增強(qiáng)成骨細(xì)胞活性和增加骨骼鈣鹽的沉積,降低糖耐量,降低血膽固醇。本品為婦女更年期綜合征治療劑,經(jīng)皮吸收安全性高,吸收迅速,效果確實(shí),不經(jīng)肝臟代謝,副作用低,用藥后激素比值水平接近停經(jīng)前婦女比值。 | |
|
口服后迅速從胃腸道吸收,也可從皮膚和黏膜吸收,但口服易被破壞,因此多采用肌內(nèi)注射和外用。血漿蛋白結(jié)合率約50%,在體內(nèi)經(jīng)肝臟和腸迅速代謝為活性較弱的雌酮和雌三醇,部分進(jìn)入腸肝循環(huán),代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合后,從尿液中排泄。僅有少部分以原形排泄。 | |
|
1.防治圍絕經(jīng)期綜合征。2.雌激素分泌不足所致的月經(jīng)期癥狀。3.也用于晚期前列腺癌的姑息療法。4.用于因雌激素缺乏引起的卵巢功能低下的各種癥狀,如血管舒縮障礙,熱潮紅,圍絕經(jīng)期綜合征,陰道干燥和萎縮,骨質(zhì)疏松,尿失禁,精神失調(diào)、乏力、抑郁、失眠等癥。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn | |
|
1.對本品過敏者禁用。有乳腺增生、乳房腫塊者、乳腺癌、子宮癌、垂體瘤患者禁用。2.再生障礙性貧血、肝功能異常者禁用。3.未成年患者不宜使用。4.妊娠期、哺乳期婦女、已知或懷疑患有雌激素依賴性腫瘤、急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞、膽汁淤積性黃疸史、未明確診斷的陰道不規(guī)則流血者禁用。 | |
|
1.哮喘、心功能不全、癲癇、精神抑郁、偏頭痛、肝腎功能不全、糖尿病、腦血管疾患、子宮內(nèi)膜異位癥、冠狀動脈疾患、膽囊疾患、甲狀腺疾患、子宮肌瘤患者慎用。2.雌二醇凝膠劑不可口服給藥,忌用于乳房、外陰和陰道黏膜。3.貼片打開后應(yīng)當(dāng)立即使用,貼片的部位應(yīng)經(jīng)常更換。4.貼片貼上后(34.16±10.10)h可達(dá)血藥峰值(70.23±15.67)pg/ml。終止用藥后24h,血清雌激素水平即可恢復(fù)。5.貼片處的皮膚可能出現(xiàn)輕度發(fā)紅、瘙癢,偶見皮疹。4.巴比妥類、卡巴西平、眠爾通、保泰松、利福平等會減低雌激素活性。 | |
|
1.常見惡心、嘔吐、厭食、食欲缺乏、乳房腫脹、腹痛、頭痛、子宮內(nèi)膜過度增生、陰道出血、子宮頸分泌物增多、血壓升高、下肢水腫、高鈣血癥、膽汁淤積性黃疸等反應(yīng),長期大量應(yīng)用易于發(fā)生。2.外用未見明顯不良反應(yīng),局部耐受性良好,偶見局部紅腫、瘙癢、皮疹、過敏性皮膚反應(yīng)。3.長期大量應(yīng)用可見水鈉潴留導(dǎo)致水腫。 | |
|
1.肌內(nèi)注射:每次0.5~1.5mg,每周2~3次,替代治療劑量平均為每天0.2~0.5mg。用于功能性子宮出血,每天肌內(nèi)注射4~6mg,待血止后逐漸減量至每天或隔日1mg,連用3周,繼用黃體酮。用于退奶,在乳房未脹前,每天肌內(nèi)注射1次4mg,連用3~5天。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn2.外用凝膠劑:(1)已絕經(jīng)婦女,每天早晨或晚上涂2.5g于手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及臉部,涂后約2min即干,沐浴后使用最好。連用24天,自第13天開始加口服黃體酮每天100mg,連用12天,休息1周,再重復(fù)治療。(2)尚未絕經(jīng)婦女,于月經(jīng)周期第6天開始,每天2.5g涂于皮膚,連用25天,后13天加服黃體酮,每天100mg。 3.口服:緩釋片(Estrofem)每次1mg,每天1次,連續(xù)25天,停藥5~6天,重復(fù)下1個療程。4.外用:貼片(Dermestril)每次于臍下貼1張,3~4天更換1次。凝膠劑(Oestrogel)外涂于雙臂、前臂和肩部,每次1.25g,每次2次。 | |
|
1.本藥可增加鈣劑的吸收。2.與三環(huán)類抗抑郁藥同時使用,大量的雌激素可增強(qiáng)抗抑郁藥的不良反應(yīng),同時降低抗抑郁藥的藥效。3.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用,可降低雌激素的藥效,這是由于誘導(dǎo)了肝微粒體酶,加快了雌激素的代謝所致。4.與抗凝藥同用時,雌激素可降低其抗凝效應(yīng),故若必須同用時,應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。5.與抗高血壓藥同時用,可降低抗高血壓藥的作用。6.本藥可降低他莫昔芬的治療效果。7.苯巴比妥、利福平可降低本品的作用。 | |
|
本藥由卵巢成熟卵泡分泌,具有雌激素作用和對抗雄激素的作用,促進(jìn)并維持女性特性發(fā)育成熟,參與月經(jīng)周期形成,增加骨骼鈣沉積,大劑量可抑制促性腺激素釋放激素的分泌,并有抗催乳素作用。國內(nèi)報(bào)道,白求恩醫(yī)科大學(xué)第一臨床醫(yī)學(xué)院對46例自然絕經(jīng)者,年齡在48~64歲,應(yīng)用本品控釋貼片,每貼含雌二醇E22.5mg,貼片接觸皮膚面積為10cm2,貼于下腹部、臀部,每7天使用1貼,每月3貼,停用1周,使用貼片的最后5天加服甲孕酮每次4mg,每天1次,連續(xù)5天。貼片連續(xù)使用3~6個月。結(jié)果用藥后更年期癥狀明顯改善,對卵巢功能低下引起的潮熱、多汗、頭痛、失眠等癥狀得以好轉(zhuǎn),用藥后3、6個月各項(xiàng)癥狀按Kupperman評分總分與用藥前比較,差異顯著(P小于0.001);血漿FSH、LH較用藥前明顯下降,雌二醇E2明顯上升,由治療前的96.78pmol/L上至154.83pmol/L(P小于0.05);陰道脫落細(xì)胞成熟指數(shù)(MI)升高(P小于0.05)。是性激素替代治療常用藥物,療效肯定。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn | |