碘苷

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碘苷副作用;別名:皰疹凈、碘甙、碘去氧尿嘧啶、磺苷、碘尿苷、Cheratil、Dendrid、Herpetil、Idexur、Idoxene、Iducher、Iduridin、Idustatin、Kerecid、Stoxil、Synmiol、Virexen、Virusan;碘苷適應(yīng)癥:用于生殖器皰疹、皮膚皰疹等；用于單純皰疹性角膜炎及其他皰疹性眼病、皰疹性皮膚病，亦可用于皰疹性腦膜炎。也用于單純皰疹病毒引起的皮膚、口角、生殖器感染；運(yùn)用于尋常疣、帶狀皰疹。;碘苷藥理學(xué)作用:碘苷在體內(nèi)磷酸化后可競爭性地抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻礙病毒DNA的合成，同時(shí)亦以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸進(jìn)入病毒的DNA，導(dǎo)致翻譯錯(cuò)誤，使基因突變率和蛋白質(zhì)合成誤差也顯著增加，干擾病毒的復(fù)制，降低其感染力。能抑制痘苗病毒、單純皰疹病毒、水痘-帶狀皰疹病毒、假狂犬病毒、腺病毒和巨細(xì)胞病毒等。碘苷對單純皰疹病毒及牛痘病毒等DNA病毒均有效，對流感病毒、副流感病毒、�？刹《镜萊NA病毒無活性。本品為抗病毒藥。對單純皰疹病毒、牛痘病毒及腺病毒均有抑制作用。其作用機(jī)制是抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，使去氧尿嘧啶核苷酸不能轉(zhuǎn)化為胸腺嘧啶核苷；同時(shí)它也能代替胸腺嘧啶核苷摻入病毒核酸，形成無感染力的DNA，使病毒繁殖異常或失去活性。本品有一定的抗代謝作用，故全身應(yīng)用不良反應(yīng)較大。

分類名稱

一級分類：婦產(chǎn)科用藥二級分類：外陰皮膚病用藥三級分類：陰道炎局部用藥

藥品英文名

Idoxuridine

藥品別名

皰疹凈、碘甙、碘去氧尿嘧啶、磺苷、碘尿苷、Cheratil、Dendrid、Herpetil、Idexur、Idoxene、Iducher、Iduridin、Idustatin、Kerecid、Stoxil、Synmiol、Virexen、Virusan

藥物劑型

1.滴眼劑：0.1%(10ml)

藥理作用

碘苷在體內(nèi)磷酸化后可競爭性地抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻礙病毒DNA的合成，同時(shí)亦以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸進(jìn)入病毒的DNA，導(dǎo)致翻譯錯(cuò)誤，使基因突變率和蛋白質(zhì)合成誤差也顯著增加，干擾病毒的復(fù)制，降低其感染力。能抑制痘苗病毒、單純皰疹病毒、水痘-帶狀皰疹病毒、假狂犬病毒、腺病毒和巨細(xì)胞病毒等。碘苷對單純皰疹病毒及牛痘病毒等DNA病毒均有效，對流感病毒、副流感病毒、�？刹《镜萊NA病毒無活性。本品為抗病毒藥。對單純皰疹病毒、牛痘病毒及腺病毒均有抑制作用。其作用機(jī)制是抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，使去氧尿嘧啶核苷酸不能轉(zhuǎn)化為胸腺嘧啶核苷；同時(shí)它也能代替胸腺嘧啶核苷摻入病毒核酸，形成無感染力的DNA，使病毒繁殖異�；蚴セ钚�。本品有一定的抗代謝作用，故全身應(yīng)用不良反應(yīng)較大。

藥動(dòng)學(xué)

本品在人體內(nèi)代謝降解速度比動(dòng)物體內(nèi)更為迅速，用¹³¹Ⅰ-碘苷作2h靜脈灌注，灌注后5min，血中出現(xiàn)的放射性約為所給總量的9%，有14.4%已排出至腎，約75%存在于其他組織中；灌注后7～10h，血中放射性濃度僅為起始5min時(shí)的50%，且?guī)缀跬耆缘饣镄问匠霈F(xiàn)；灌注后4h，放射性總量的44%左右已排至尿中，24和48h后分別達(dá)到80%和90%，在灌注期間尿中才有較高的碘苷比例(約占50%以上)，灌注后2h占1/3，此后就很少有碘苷排出，排出的絕大部分有碘尿嘧啶和游離碘組成。口服或非血管注射無效，在體內(nèi)很快被核苷酶破壞，被迅速代謝為碘尿嘧啶、尿嘧啶和碘。在腦膜炎時(shí)，在腦脊液中可達(dá)到較高的濃度，主要由尿液中排出，僅有20%以活性化合物出現(xiàn)于尿液中。靜注后血漿半衰期為30min，與血漿蛋白不結(jié)合，不易透過角膜組織。碘苷以二甲基亞砜作溶劑應(yīng)用，有助于透入病毒感染與繁殖的深層表皮細(xì)胞，加強(qiáng)藥物對深層細(xì)胞的穿透性。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn

適應(yīng)證

用于生殖器皰疹、皮膚皰疹等；用于單純皰疹性角膜炎及其他皰疹性眼病、皰疹性皮膚病，亦可用于皰疹性腦膜炎。也用于單純皰疹病毒引起的皮膚、口角、生殖器感染；運(yùn)用于尋常疣、帶狀皰疹。

禁忌證

1.對碘苷過敏者禁用。2.在眼科手術(shù)創(chuàng)傷愈合期間，忌用本品。3.妊娠及哺乳婦女禁用。

注意事項(xiàng)

用于皮膚疾病，連續(xù)給藥不宜超過3～4天，以免引起接觸性皮炎。長期使用可影響角膜上皮代謝，使用日久角膜出現(xiàn)染色小點(diǎn)或混濁，不易消失，有時(shí)眼部疼痛水腫、發(fā)炎或過敏。另本品尚可延緩角膜上皮創(chuàng)傷的愈合，在眼科手術(shù)或創(chuàng)傷期間，不宜應(yīng)用本品治療。藥液宜新鮮配制并于冷暗處保存，否則可轉(zhuǎn)化為碘尿嘧啶，增加對眼部的刺激，損害角膜上皮，并減低本品的療效。本品可與抗生素或睫狀肌麻痹劑合用，但不能與腎上腺皮質(zhì)激素合用，因后者可增加細(xì)菌或真菌感染的危險(xiǎn)。

不良反應(yīng)

本品可影響核酸代謝，選擇性較差，全身應(yīng)用對骨髓、肝和皮膚的毒性較大：1.常見惡心、嘔吐、腹瀉、食欲缺乏、口腔炎、骨炎、脫發(fā)、白細(xì)胞減少和血小板減少等；2.偶見對骨髓抑制和免疫抑制。3.局部滴眼可致疼痛、眼瞼過敏、結(jié)膜炎或水腫。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn8.3%有局部刺激和疼痛，少數(shù)有眼瞼過敏反應(yīng)和角膜損傷。能延緩角膜上皮創(chuàng)傷和愈合。

用法用量

1.0.1%滴眼劑：每次1滴，白天每小時(shí)1次，夜間每2小時(shí)1次。0.5%眼膏涂眼，每4小時(shí)1次。2.0.25%～0.1%碘苷軟膏劑：外用：涂擦局部，每天2次。3.靜脈滴注：用于皰疹性腦膜炎，每天54mg/kg，分2次給予，連續(xù)5天，總劑量不超過20g。

藥物相應(yīng)作用

與腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用易誘發(fā)真菌感染。不宜與硼酸溶液同時(shí)應(yīng)用。

專家點(diǎn)評

碘苷為第1個(gè)應(yīng)用于臨床的抗病毒藥，碘苷全身應(yīng)用毒性較大，限于局部用藥。以其0.1%的溶液滴眼，治療單純皰疹病毒性角膜炎，療程為2～4周，但局部刺激性大。以其30%的二甲基亞砜溶液外用，可使生殖器單純皰疹病毒感染的病程縮短。但病毒對其極易產(chǎn)生耐藥性，現(xiàn)已漸被淘汰。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn

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