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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級(jí)分類：巴比妥類藥 | |
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| 阿米妥、Amobarbitale、Amylobarbitone、Amytal Sodium | |
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| 1.片劑：100mg；2.膠囊：100mg；3.注射劑(粉)：100mg，250mg，500mg。 | |
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| 本藥為中效的巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥，作用與苯巴比妥相似，但起效快且持續(xù)時(shí)間較短。本藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，因劑量不同而表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同作用。其作用機(jī)制與苯巴比妥相似，可能是由于阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)使大腦皮質(zhì)轉(zhuǎn)入抑制。 | |
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| 口服或鈉鹽肌內(nèi)注射均易自給藥部位吸收�？诜�15～30min起效，達(dá)峰時(shí)間隨給藥途徑而異，個(gè)體差異大。分布于體內(nèi)各組織中及體液里，在腦、腎、肝有較高濃度。本藥的脂溶性高，易通過血-腦脊液屏障。血漿蛋白結(jié)合率約61%。在肝臟內(nèi)代謝，約有50%轉(zhuǎn)化成羥基異戊巴比妥。主要與葡萄糖醛酸化合物結(jié)合后經(jīng)腎臟由尿排出，極少量(小于1%)以原形隨尿排出，也可泌入乳汁。半衰期一般為14～40h，在體內(nèi)無蓄積作用。 | |
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| 主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癇、癲癇持續(xù)狀態(tài))以及麻醉前給藥。 | |
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| 1.對(duì)本藥過敏者；2.嚴(yán)重肝、腎功能不全者；3.卟啉癥患者；4.嚴(yán)重呼吸系統(tǒng)疾病患者；5.孕婦。 | |
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| 1.慎用：(1)肝、腎功能低下者；(2)呼吸功能低下者；(3)哺乳期婦女；(4)臨界的腎上腺功能減退患者；(5)抑郁或自殺傾向者；(6)藥物濫用史者；(7)可能產(chǎn)生軀體和心理依賴患者。2.藥物對(duì)兒童的影響：本藥可能引起兒童反常的興奮。3.老年人或體弱者應(yīng)用本藥，即使是常用量，也可產(chǎn)生興奮及精神障礙。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn4.孕婦用本藥，有使胎兒出血和呼吸抑制傾向，應(yīng)避免服用本藥。 | |
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| 偶有過敏。嚴(yán)重者可見皮膚和黏膜紅斑、皮疹、壞死性結(jié)膜炎、知覺異常、精神活動(dòng)功能低下、發(fā)音困難、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、昏迷等。實(shí)驗(yàn)室檢查可見卟啉尿、蛋白尿、低血鉀、巨細(xì)胞性貧血等。 | |
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| 1.口服給藥：(1)催眠：100～200mg，睡前頓服。(2)鎮(zhèn)靜：每次30～50mg，每天2～3次。極量：每次200mg，每天600mg。2.肌內(nèi)注射：(1)催眠：每次100～200mg。(2)鎮(zhèn)靜：每次30～50mg，每天2～3次。極量：每次250mg，每天500mg。3.靜脈注射：(1)催眠：每次100～200mg。(2)鎮(zhèn)靜：每次30～50mg，每天2～3次。(3)抗驚厥(常用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài))：緩慢靜脈注射300～500mg。極量：一次250mg，一天500mg。 | |
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| 1.全麻藥(如七氟烷)、中樞神經(jīng)抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時(shí)，可相互增強(qiáng)效能。2.胡椒堿通過促進(jìn)胃腸道吸收和抑制肝臟微粒體酶的聯(lián)合作用而增加本藥的生物利用度。3.與人類生長(zhǎng)激素合用，可使本藥清除半衰期延長(zhǎng)。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn4.桉油醇可能增加本藥在肝臟的代謝，使本藥的療效降低。5.利福平與利福噴汀誘導(dǎo)異戊巴比妥代謝的肝藥酶，增加本藥的代謝，降低其血藥濃度和療效。6.貫葉連翹的抗抑郁作用可以拮抗巴比妥類藥物的抑制作用。7.與口服抗凝藥(如茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素)合用時(shí)，可降低抗凝藥的效應(yīng)，由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，加速了抗凝藥的代謝，應(yīng)定期測(cè)定凝血酶原時(shí)間，以調(diào)整抗凝藥的用量。8.與口服避孕藥或雌激素合用，因酶的誘導(dǎo)可使雌激素代謝加快，可降低避孕藥的避孕效果。9.與皮質(zhì)激素(如潑尼松龍、潑尼松)、洋地黃類(如地高辛)、土霉素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥的效應(yīng)。因?yàn)楦挝⒘ｓw酶的誘導(dǎo)，可使這些藥物的代謝加快。10.與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床意義尚未明確。11.與灰黃霉素合用可影響后者的吸收而降低其療效，小量多次服用灰黃霉素與大量少次作比較，前者的吸收優(yōu)于后者。12.肝功能有損害時(shí)，巴比妥類藥有可能增加或減弱苯妥英鈉的效應(yīng)，需定期測(cè)定其血藥濃度而調(diào)整用量。13.與卡馬西平和琥珀酰胺類藥合用時(shí)，可使這些藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。14.與奎尼丁合用時(shí)，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。15.本藥可對(duì)抗芬美曲秦的降低食欲的作用。16.卡法根與巴比妥酸鹽合用，可協(xié)同增強(qiáng)大鼠γ-氨基丁酸受體結(jié)合能力。在人也觀察到相似情況。本藥與卡法根合用時(shí)應(yīng)慎重。17.酒精可增強(qiáng)本藥的中樞抑制作用，服藥期間應(yīng)避免飲酒。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn | |
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| 目前較少用于鎮(zhèn)靜催眠�？梢杂糜陬B固性失眠，在癲癇的診斷試驗(yàn)中常用此藥。 | |
