|
| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗偏頭痛藥物 三級(jí)分類： | |
|
|
|
|
|
|
|
| 為選擇性5-羥色胺受體激動(dòng)劑，作用于人類血管的5-HT1D-αβ和5-HT1D-β受體亞型的重組合物，是對(duì)5-HT1A受體有中度親和、對(duì)5-HT1D受體高度親和的受體激動(dòng)劑，而對(duì)5-HT1、5-HT3、5-HT4受體及組胺H1或H2受體、毒蕈堿受體、多巴胺D1和多巴胺D2受體沒有明顯的親和力。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)5-HT1受體的激動(dòng)作用可使血管收縮，也與其抑制降鈣素基因相關(guān)的肽(CGRP)、血管活性腸肽(VIP)及P物質(zhì)等有關(guān)，抑制神經(jīng)肽的釋放，緩解了偏頭痛的發(fā)作。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有影響，在腦干能進(jìn)入周圍中樞和偏頭痛中樞。 | |
|
| 口服后，本品的絕對(duì)生物利用度約為40%～50%，2～3.5h可達(dá)血藥峰值。蛋白結(jié)合率為25%。本品在肝內(nèi)代謝，主要代謝為吲哚乙酸N-氧化物和N-去甲同類物。N-去甲代謝物(183C91)比母藥的活性要強(qiáng)，這將使本品發(fā)揮更大的療效。本品的這個(gè)基本代謝物主要通過CYP1A2介導(dǎo)，而A型MAO則對(duì)N-去甲代謝物要進(jìn)行進(jìn)一步的代謝。多于60%的用量隨尿排出，主要為吲哚乙酸；隨糞便排出者約30%，主要為原藥，消除t1/2約為2.5～3h，肝病患者可見延長。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn | |
|
|
|
|
|
| 1.服藥期間禁止駕車及從事機(jī)械操作。2.藥物過量與處理：單次服用50mg時(shí)，常會(huì)出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用。對(duì)本品中毒，幾乎無特殊的解毒劑，對(duì)嚴(yán)重中毒的病例，建議對(duì)體征采用監(jiān)護(hù)措施，保持呼吸道的通暢，保證足夠氧的攝入及通氣，對(duì)心血管系統(tǒng)進(jìn)行檢測和支持。3.其他：(1)此類化合物與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此在臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病者，對(duì)此類患者不推薦使用。(2)腎功能不良者、從事機(jī)械操作者服用時(shí)應(yīng)注意。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn | |
|
| 1.參見舒馬普坦。2.有口干和肌痛的報(bào)道。 | |
|
| 1.英國的起始劑量為2.5mg。如24h內(nèi)癥狀持續(xù)或恢復(fù)，在第1次用藥后，至少不少于2h可給予第2次劑量。本品的最大劑量為每天15mg。中重度肝功能不全者用量不得超過每天5mg。如果起始劑量2.5mg療效不滿意，再次發(fā)作時(shí)可以給予5mg。2.美國的起始劑量為1.25～2.5mg，24h內(nèi)最大用量為10mg，肝病患者的單劑量應(yīng)小于2.5mg。 | |
|
| 1.參見舒馬普坦。2.接受A型MAOI的患者如合用本品，24h用量應(yīng)減至7.5mg。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn3.西咪替丁可抑制本品的代謝，合用時(shí)，本品24h用量應(yīng)減至5mg；與氟伏沙明或環(huán)丙沙星合用時(shí)，也應(yīng)給予類似的減量，因?yàn)檫@些藥都是針對(duì)CYP1A2的酶抑制劑。 | |
|
|
