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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級(jí)分類：苯二氮卓類藥物 | |
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| 本品為佐匹克隆的單純右旋體，屬非苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥，結(jié)構(gòu)屬于環(huán)吡咯酮類化合物。本品作用機(jī)理與苯二氮卓類相似，但確切的作用機(jī)理尚不清楚。其作用有可能與γ-氨基丁酸(GABA)受體的相互作用有關(guān)。本品具有鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌松和抗驚厥作用。 | |
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| 本品口服吸收迅速，約1h后血藥濃度達(dá)峰值。本品血漿蛋白結(jié)合率52%～59%。本品口服后經(jīng)氧化和脫甲基作用被廣泛代謝，主要血漿代謝產(chǎn)物為右-佐匹克隆-N-氧化物和右-N-去甲基佐匹克隆，后者與GABA受體結(jié)合能力弱于右佐匹克隆，前者不與該受體結(jié)合。肝微粒體酶CYP3A4和cYP2E1參與本品代謝，本品對(duì)肝微粒體酶CYPlA2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4無(wú)抑制作用。本品口服半衰期平均為6h，約75%經(jīng)尿液排出，主要為代謝產(chǎn)物，10%為母體藥物。高脂肪食物對(duì)本品的藥時(shí)曲線下面積(AUC)及半衰期(t1/2)無(wú)影響，但使達(dá)峰時(shí)間延遲約1h，峰濃度(Cmax)降低約21%。 | |
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| 本品用于治療失眠，睡前服用可縮短入睡前等待時(shí)間，改善睡眠質(zhì)量。 | |
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| 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn2.失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊呓谩?/td> | |
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| 1.抑郁患者慎用。本品生殖毒性分級(jí)為C，只有當(dāng)受益大于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。2.本品應(yīng)睡前服用，否則有可能引起短時(shí)記憶缺陷、幻覺(jué)、協(xié)調(diào)受損、眩暈。3.老年體弱患者的初始劑量應(yīng)為1mg。4.兒童用藥安全性尚未評(píng)價(jià)。5.本品藥物過(guò)量可表現(xiàn)為中樞抑制作用的增強(qiáng)，可出現(xiàn)嗜睡、昏迷。出現(xiàn)藥物過(guò)量后應(yīng)立即洗胃，并采取對(duì)癥治療及支持治療，監(jiān)測(cè)呼吸、心率、血壓等生命指征，出現(xiàn)低血壓和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制后可采用藥物治療。6.15～30℃保存。 | |
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| 1.全身：頭痛、病毒感染、意外傷害、疼痛。2.消化系統(tǒng)：口干、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉。3.神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮、混亂、抑郁、頭暈、幻覺(jué)、性功能降低、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、異常做夢(mèng)、神經(jīng)痛。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn4.呼吸系統(tǒng)：感染。5.皮膚及附屬物：皮疹、瘙癢癥。6.特異感覺(jué)系統(tǒng)：味覺(jué)異常。7.泌尿生殖系統(tǒng)：痛經(jīng)、男性乳房發(fā)育、泌尿道感染。 | |
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| 口服，多數(shù)成年人的推薦起始劑量為2mg，睡前服用，根據(jù)臨床指征，起始劑量也可以為3mg。對(duì)于初始癥狀為入睡困難的老年人，本品推薦劑量為1mg，睡前服用，根據(jù)臨床癥狀，劑量可增加為2mg。對(duì)于初始癥狀為保持睡眠狀態(tài)困難的老年患者，推薦劑量為2mg，睡前服用。嚴(yán)重肝功能損傷患者，起始劑量為1mg。與肝微粒體酶CYP3A4抑制劑合用，本品初始劑量不超過(guò)1mg。 | |
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| 1.本品主要經(jīng)CYP3A4代謝，與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑酮康唑合用，本品的AUC增加2.2倍，Cmax和t1/2分別增加1.4倍和1.3倍。其他強(qiáng)效CYP3A4抑制劑如伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、醋竹桃霉素、利托那韋、那非那韋對(duì)本品有相似影響。2.與CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平合用，本品的藥效降低。3.與其他抗精神病藥、抗驚厥藥、抗組胺藥、乙醇及其他產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用的藥物合用，可引起本品中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用的增強(qiáng)。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn本品禁止與乙醇合用，與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用時(shí)，本品的劑量應(yīng)進(jìn)行調(diào)整。 | |
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