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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:酒石酸唑吡西坦的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

酒石酸唑吡西坦

酒石酸唑吡西坦副作用;別名:;酒石酸唑吡西坦適應(yīng)癥:治療偶發(fā)性失眠癥、暫時(shí)性失眠癥和慢性失眠癥。;酒石酸唑吡西坦藥理學(xué)作用:唑吡西坦片是與苯丙二氮革相關(guān)聯(lián)的咪唑吡啶類催眠劑,有明顯的鎮(zhèn)靜作用,并具有輕微的抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥作用。能選擇性地拮抗GABA-w(Bzl和Bz2)大分子受體復(fù)合體的活性,從而調(diào)節(jié)氯通道的開放,使來(lái)自大腦的興奮得到抑制,導(dǎo)致睡眠。唑吡西坦優(yōu)先與受體(Bzl)結(jié)合。人體研究表明唑吡西坦能縮短睡眠潛伏期,減少夜間醒覺(jué)次數(shù),增加總的睡眠時(shí)間,提高睡眠質(zhì)量。從腦電圖的結(jié)果上看其與苯丙二氮革類作用不同。夜間睡眠試驗(yàn)研究顯示唑吡西坦能延遲睡眠的第2期和第3期及深睡眠期。服用推薦劑量的唑吡西坦,不影響REM睡眠的總時(shí)間。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級(jí)分類:其他 
 藥品英文名
Zolidem Tartrate
 藥品別名
 藥物劑型
片劑:5mg。
 藥理作用
吡西坦片是與苯丙二氮革相關(guān)聯(lián)的咪唑吡啶類催眠劑,有明顯的鎮(zhèn)靜作用,并具有輕微的抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥作用。能選擇性地拮抗GABA-w(Bzl和Bz2)大分子受體復(fù)合體的活性,從而調(diào)節(jié)氯通道的開放,使來(lái)自大腦的興奮得到抑制,導(dǎo)致睡眠。唑吡西坦優(yōu)先與受體(Bzl)結(jié)合。人體研究表明唑吡西坦能縮短睡眠潛伏期,減少夜間醒覺(jué)次數(shù),增加總的睡眠時(shí)間,提高睡眠質(zhì)量。從腦電圖的結(jié)果上看其與苯丙二氮革類作用不同。夜間睡眠試驗(yàn)研究顯示唑吡西坦能延遲睡眠的第2期和第3期及深睡眠期。服用推薦劑量的唑吡西坦,不影響REM睡眠的總時(shí)間。
 藥動(dòng)學(xué)
口服唑吡西坦生物利用度為70%,最大血漿濃度達(dá)峰時(shí)間為0.5~3h。在肝臟代謝,主要在尿(約60%)和糞便(約40%)中排泄,其排泄物為非活性代謝物。老年患者肝臟清除率降低。腎功能不全,透析或非透析的患者腎清除率具有中度程度的降低。無(wú)法通過(guò)血液透析清除。肝功能不全的患者唑吡西坦的生物利用度增加,其清除率輕微降低,消除半衰期增加(約為10h)。
 適應(yīng)證
治療偶發(fā)性失眠癥、暫時(shí)性失眠癥和慢性失眠癥。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn
 禁忌證
1.對(duì)唑吡西坦或任何一種成分過(guò)敏者。2.嚴(yán)重的呼吸功能不全。3.睡眠呼吸暫停綜合征。4.15歲以下兒童。5.與乙醇同時(shí)使用。6.哺乳期的婦女。7.肌無(wú)力患者。
 注意事項(xiàng)
1.本藥非治療精神病的一線藥物。2.不應(yīng)單獨(dú)用于治療抑郁癥或與抑郁相關(guān)的焦慮癥狀。如須用藥應(yīng)盡量降低劑量。3.對(duì)于具有酒藥濫用史的患者,使用此藥應(yīng)謹(jǐn)慎。4.具有呼吸功能不全的患者,有可能引起呼吸抑制。5.具有肝功能不全的患者有可能促發(fā)肝性腦病。6.不適用于孕婦及哺乳期婦女。7. 低溫干燥處保存。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn請(qǐng)將此藥放置安全地方,避免兒童誤服。
 不良反應(yīng)
與個(gè)體的敏感性有關(guān),通常發(fā)生在用藥后1h內(nèi),患者服藥后未立即上床睡覺(jué)時(shí)出現(xiàn)。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:意識(shí)模糊、精神紊亂、頭暈、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、頭痛、嗜睡、警覺(jué)度降低、肌力減弱、復(fù)視等。更少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:虛弱、胃腸道癥狀、性欲改變、皮膚癥狀。在治療劑量可能出現(xiàn)順行性遺忘。隨藥量增加出現(xiàn)的危險(xiǎn)性也增加。一些患者在順行性遺忘的同時(shí)還有行為障礙。還有可能出現(xiàn)習(xí)慣性、依賴性及反跳性失眠的可能。
 用法用量
患者必須在臨睡前服藥。所有服藥患者,每日劑量皆不得超過(guò)1片。由于缺乏相應(yīng)資料故此藥不推薦用于兒童。65歲以下患者:每日1片;65歲以上或肝功能不全的患者:推薦劑量為每日1/2片,極少數(shù)的患者可增至每日1片。
 藥物相應(yīng)作用
1.對(duì)于正在服用的藥,特別是在服用其他抑制神經(jīng)中樞及含有乙醇的藥物時(shí),均應(yīng)告知醫(yī)生。2.乙醇可增強(qiáng)苯丙二氮革及其相關(guān)物質(zhì)的鎮(zhèn)靜作用,故服藥期間應(yīng)避免飲酒或服用含乙醇的藥物。3.與阿片類藥物(鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)咳藥及替代療法中使用)、巴比妥類聯(lián)合可增強(qiáng)呼吸抑制的危險(xiǎn),過(guò)量時(shí)有致死的危險(xiǎn)。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn4.與其他中樞神經(jīng)抑制藥,如具有鎮(zhèn)靜作用的抗抑郁藥、可樂(lè)定及薩利多胺(反應(yīng)停)等藥物聯(lián)用有增強(qiáng)呼吸抑制的危險(xiǎn)。5.與氯氮平聯(lián)用可增強(qiáng)循環(huán)衰竭的危險(xiǎn)及導(dǎo)致呼吸/心跳驟停。
 專家點(diǎn)評(píng)
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