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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:蛋氨酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

蛋氨酸

蛋氨酸副作用;別名:思美泰;腺苷蛋氨酸;Transmetil;Ademetionine;蛋氨酸適應(yīng)癥:主要用于急性肝炎、慢性肝病肝硬化所致肝內(nèi)膽汁淤積、妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積。;蛋氨酸藥理學(xué)作用:1.腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子,為肝臟代謝過程的一個重要中間物,它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。動物實驗中本品能逆轉(zhuǎn)炔雌醇、α-萘異硫氰酸鹽和環(huán)孢素引起的膽汁分泌異常,可預(yù)防肝臟谷胱甘肽的消耗,還可對抗CCl4、乙醇及半乳糖胺等引起的肝損害,從而具有抗膽汁淤積、促進肝內(nèi)的解毒及促肝細胞再生等作用。2.本品可促進腺苷蛋氨酸-依賴性膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復(fù)細胞質(zhì)膜的流動性,克服轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)障礙,促進了內(nèi)源性解毒過程中硫基的合成,使肝內(nèi)膽汁淤積得到緩解;谷胱甘肽是肝中最重要的肝內(nèi)解毒物質(zhì)之一,其合成和轉(zhuǎn)運依賴于由腺苷蛋氨酸經(jīng)半胱氨酸的轉(zhuǎn)硫基過程的穩(wěn)定性,當(dāng)肝臟損害時谷胱甘肽缺乏,使肝細胞對自由基及內(nèi)、外源性毒性物質(zhì)的抵御作用減弱,補充腺苷蛋氨酸促使肝臟內(nèi)谷胱甘肽的合成和轉(zhuǎn)運恢復(fù)原來水平。腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)硫基作用的另一代謝產(chǎn)物-;撬釋Ω闻K解毒功能具有重要作用。;撬峥山獬卸拘宰饔玫哪懼嵩诟渭毎麅(nèi)聚集;腺苷蛋氨酸依賴性過程有丙氨化作用產(chǎn)生了丁二胺,丁二胺與表皮生長因子一起作為促進有絲分裂原,促進肝細胞的繁殖再生。
 分類名稱
一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:肝臟疾病輔助治療藥物 三級分類: 
 藥品英文名
 藥品別名
思美泰;腺苷蛋氨酸;Transmetil;Ademetionine
 藥物劑型
腸溶片:300mg;500mg,注射粉劑:300mg;500mg。
 藥理作用
1.腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子,為肝臟代謝過程的一個重要中間物,它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、;撬、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。動物實驗中本品能逆轉(zhuǎn)炔雌醇、α-萘異硫氰酸鹽和環(huán)孢素引起的膽汁分泌異常,可預(yù)防肝臟谷胱甘肽的消耗,還可對抗CCl4乙醇及半乳糖胺等引起的肝損害,從而具有抗膽汁淤積、促進肝內(nèi)的解毒及促肝細胞再生等作用。2.本品可促進腺苷蛋氨酸-依賴性膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復(fù)細胞質(zhì)膜的流動性,克服轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)障礙,促進了內(nèi)源性解毒過程中硫基的合成,使肝內(nèi)膽汁淤積得到緩解;谷胱甘肽是肝中最重要的肝內(nèi)解毒物質(zhì)之一,其合成和轉(zhuǎn)運依賴于由腺苷蛋氨酸經(jīng)半胱氨酸的轉(zhuǎn)硫基過程的穩(wěn)定性,當(dāng)肝臟損害時谷胱甘肽缺乏,使肝細胞對自由基及內(nèi)、外源性毒性物質(zhì)的抵御作用減弱,補充腺苷蛋氨酸促使肝臟內(nèi)谷胱甘肽的合成和轉(zhuǎn)運恢復(fù)原來水平。腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)硫基作用的另一代謝產(chǎn)物-牛磺酸對肝臟解毒功能具有重要作用。;撬峥山獬卸拘宰饔玫哪懼嵩诟渭毎麅(nèi)聚集;腺苷蛋氨酸依賴性過程有丙氨化作用產(chǎn)生了丁二胺,丁二胺與表皮生長因子一起作為促進有絲分裂原,促進肝細胞的繁殖再生。
 藥動學(xué)
口服腺苷蛋氨酸經(jīng)胃腸道吸收,健康志愿者口服單劑400mg腸衣片劑后平均血漿峰值濃度為0.7mg/L,需2~6h才達到峰值,由于藥物的首關(guān)效應(yīng),在肝內(nèi)進行代謝,生物利用度僅為5%(Stra-mentinoli等,1975),肌注和靜注生物利用度較完全,達95%。腺苷蛋氨酸在人體血漿中的蛋白結(jié)合率接近零。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn單劑靜注400mg腺苷蛋氨酸,血漿濃度呈二次指數(shù)式衰減,終末半衰期約為90min,且不因反復(fù)給藥而改變。利用標(biāo)記的腺苷蛋氨酸行代謝研究,該制劑可與內(nèi)源性腺苷蛋氨酸共同代謝,生成轉(zhuǎn)甲基代謝物如肌酐和磷脂以及硫酸鹽等轉(zhuǎn)硫基作用有關(guān)化合物。
 適應(yīng)證
主要用于急性肝炎、慢性肝病肝硬化所致肝內(nèi)膽汁淤積、妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積。
 禁忌證
對本品過敏者禁用。
 注意事項
1.有血氨增高的肝硬化及慢性肝病。用藥前后應(yīng)檢測血氨水平。2.口服片劑為脂溶性,必須整片吞服,為更好地吸收和發(fā)揮療效,應(yīng)于兩餐之間服用。注射粉劑溶解后只能保存6h(<25℃)。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn
 不良反應(yīng)
少數(shù)病人可出現(xiàn)短暫性失眠、惡心、胃灼熱、皮疹、淺表性靜脈炎、腹瀉等,癥狀輕微,一般不需中斷治療。對本品敏感者偶可出現(xiàn)晝夜節(jié)律的改變。
 用法用量
初始治療:靜脈滴注每次500~1 000mg/次靜滴或分2次肌內(nèi)或靜脈注射,共2~4周;維持治療:口服:每次500~1 000mg,每日2次,持續(xù)4周。
 藥物相應(yīng)作用
注射粉劑在臨用前用所附溶劑溶解,靜脈注射必須非常緩慢。不可與堿性液體或含鈣離子的液體混合。
 專家點評
本品幾乎存在于身體的所有細胞中,約30%的肝臟SAMe位于線粒體。本品是很多合成旁路的最初的重要底物。很多研究表明:SAMe能防止脂質(zhì)過氧化,并能在損傷的肝細胞中恢復(fù)降低的糖原含量。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn臨床上能顯著降低總膽紅素、AKP和轉(zhuǎn)氨酶等生化指標(biāo),并能顯著改善膽汁淤積時的瘙癢癥狀。本品已被廣泛應(yīng)用于妊娠期膽汁淤積、藥物性膽汁淤積、病毒性肝炎、酒精性膽汁淤積及原發(fā)性膽汁性肝硬化等疾病,一些多中心隨機雙數(shù)百例的研究證明了它的效用,目前本品為治療妊娠期良性肝內(nèi)淤膽癥的首選藥物之一;肝硬化患者常有腺苷蛋氨酸合成酶活性降低,肝內(nèi)谷胱甘肽含量減少,補充腺苷蛋氨酸后轉(zhuǎn)甲基化及轉(zhuǎn)硫基化均見改善,肝內(nèi)谷胱甘肽明顯升高,有報道酒精性肝硬化患者長期口服腺苷蛋氨酸1200mg/d,6個月后,肝內(nèi)谷胱甘肽接近正常水平,對于原發(fā)性膽汁性肝硬化本品不及UDCA,當(dāng)后者治療無效時,可加用或單用本品;對于病毒性肝炎和肝硬化所致的肝內(nèi)膽汁淤積,巫協(xié)寧等曾用思美泰治療病毒性肝炎輕度膽汁淤積,結(jié)果表明:總膽紅素<200µmol/L者有效,而>300µmol/L者無效,因各家報道療效不一,現(xiàn)國外對本品的效用亦不肯定,認(rèn)為需繼續(xù)研究才能下結(jié)論。
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