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一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:抗凝血藥 三級分類: | |
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硫酸氯吡格雷、波立維、氯匹多瑞、泰嘉、ClopidogrelBisulfate、Plavix | |
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本品是ADP誘導的血小板聚集的抑制劑,它是通過直接抑制二磷酸腺苷與其結(jié)合以及繼發(fā)ADP介導的糖尿病GPⅡb/Ⅲa復合物活化而起作用的。硫酸氫氯吡格雷的分子量為419.9。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集,但是還沒有分離出產(chǎn)生這種作用的活性代謝產(chǎn)物,除了ADP外,氯吡格雷還能通過阻斷由釋放的ADP引起的血小板活化的擴增,抑制其他的激動劑誘導的血小板聚集,氯吡格雷不能抑制碳酸二酯酶的活性。氯吡格雷還通過不可逆的修飾血小板ADP起作用,暴露于氯吡格雷的血小板的壽命受到影響。 | |
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本品的血小板抑制是劑量依賴性的。從第一天起,每天重復給本品75mg,抑制ADP誘導血小板聚集,抑制作用在3~5天達到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài),每天服用本品75mg平均抑制水平維持在40%~60%,在治療終止后一般在5天內(nèi)血小板聚集和出血時間逐漸回到基線。在多次口服本品75mg以后,沒有血小板抑制活性的母體化合物的血漿濃度很低。主要由肝臟代謝,血中代謝產(chǎn)物主要是羧酸鹽衍生物,其對血小板聚集也無影響,占血漿中藥物相關化合物的85%。在人體口服14C標記的氯吡格雷以后,在5天內(nèi)約有50%由尿液排除,約46%由糞便排出,一次和重復給藥后,血漿中主要的代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8h,與血小板共價結(jié)合的占放射性標記的2%,其半衰期為11天。 | |
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預防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其他動脈的循環(huán)障礙疾病,如近期發(fā)作的腦卒中、心肌梗死和確診的外周動脈疾病?蓽p少動脈粥樣硬化性疾病發(fā)生(心肌梗死、卒中和血管疾病所致死亡)。 | |
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1.對本藥成分過敏者。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn2.嚴重的肝功能損害。3.近期活動性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血。4.急性心肌梗死最初幾天。5.腎功能不全或有尿結(jié)石患者禁用。6.活動性消化潰瘍患者禁用。 | |
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1.慎用:(1)不穩(wěn)定型心絞痛、經(jīng)皮穿刺冠狀動脈內(nèi)支架安置術、冠狀動脈旁路移植術等;(2)急性缺血性腦卒中(發(fā)病時間少于7天);(3)由于創(chuàng)傷、手術或其他病理原因而可能引起出血增多以及有傷口(特別是在胃腸道和眼內(nèi))易出血的患者;(4)服用易出現(xiàn)胃腸道損傷藥物(如非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥)的患者;(5)腎功能損害者;(6)孕婦及哺乳期婦女。2.擇期手術患者可在術前1周停止使用本藥。3.本藥無專用的解毒藥。如果需要迅速恢復正常的出血時間,可進行血小板輸注以拮抗本藥的藥理作用。4.藥物對老人的影響:老年人在血漿中主要代謝物濃度明顯高于年輕健康志愿者,但較高的血漿濃度與血小板聚集及出血時間的差異無關,故沒有必要對老年人調(diào)整劑量。5.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測白細胞和血小板計數(shù)。 | |
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1.血液系統(tǒng):常見出血,包括胃腸道出血、紫癜、血腫、鼻出血、血尿和眼部出血(主要是結(jié)膜出血)。偶見顱內(nèi)出血,嚴重血小板減少。罕見嚴重中性粒細胞減少,血栓性血小板減少性紫癜。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn有引起再生障礙性貧血的報道。2.胃腸道:常見腹痛、消化不良、惡心、胃炎、腹瀉和便秘等,偶見胃及十二指腸潰瘍。3.皮膚:常見皮疹、斑丘疹、紅斑疹、蕁麻疹及皮膚瘙癢。4.中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng):常見頭痛、眩暈和感覺異常等。5.其他:偶見支氣管痙攣、血管性水腫或類過敏性反應。 | |
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口服給藥:每次50mg或75mg,每天1次,可與食物同服也可單獨服用。 | |
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1.與華法林同用可增加出血的危險,服用本藥時不推薦同時使用華法林。2.與萘普生、阿司匹林同用可能增加胃腸道出血的潛在危險性。3.與月見草油、姜黃素、辣椒辣素、黑葉母菊、銀杏屬、大蒜、丹參等合用,可增加出血的危險性。4.本品與肝素并用應慎用。5.本品高濃度可抑制CyP2C9,使苯妥英鈉,甲苯磺丁脲,氟伐他丁及甾體抗炎藥的代謝降低,從而使后者的毒性增強,應予注意。6.可增強其他口服抗凝劑的抗凝血酶原作用。 | |
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國外報道,有一雙盲、對照、多中心的臨床研究中,19 185例血栓栓塞患者分成兩組,分別應用本品或阿司匹林,每次75mg,每天1次,或阿司匹林每次0.325g,每天1次,隨訪3年,結(jié)果兩組在降低腦缺血性卒中,心肌梗死及血管病變的致死亡率方面,本品為5.32%,后者為5.83%,本品優(yōu)于阿司匹林。本品的藥理作用與噻氯匹啶相類似,優(yōu)點為起效快、不良反應相對輕微,特別是對骨髓抑制作用輕微,較少引起粒細胞減少癥。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn氯吡格雷療效略高于阿司匹林,不良反應輕微,但價格十分昂貴,主要適應證為不能耐受阿司匹林的心腦血管疾病患者。 | |