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| 一級(jí)分類(lèi)：血液系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗凝血藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 本品為合成的左旋精氨酸的哌啶羧酸衍生物，屬于抗凝藥。市售品是由R-和S-同分異構(gòu)體按65%和35%的比例組合而成。S-同分異構(gòu)體抑制凝血酶的活力為R-同分異構(gòu)體的2倍。本品為小分子物質(zhì)，具有高選擇性，能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循環(huán)中游離的和與血凝塊中的凝血酶結(jié)合，產(chǎn)生抗凝作用。 | |
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| 在靜脈滴注阿加曲班每分鐘40μg/kg以?xún)?nèi)，劑量與血漿濃度呈線性關(guān)系。作用出現(xiàn)迅速，約30min即出現(xiàn)。在給藥2h后血漿濃度達(dá)峰值。持續(xù)靜脈滴注在1～3h內(nèi)血漿濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。阿加曲班在體內(nèi)分布容積是174ml/kg，主要是在細(xì)胞外分布，它的血漿蛋白結(jié)合率為54%。阿加曲班主要是在肝臟代謝，約65%被代謝為4個(gè)代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物的抗凝活性較原藥弱3～5倍，其他3個(gè)代謝產(chǎn)物在尿中含量甚低，在血漿和糞中未檢測(cè)出。阿加曲班主要是通過(guò)膽汁從糞便中排出，健康志愿者的清除半衰期約為40～50min。藥物監(jiān)測(cè)指標(biāo)為APTT，控制在原水平1.5～3倍。本品進(jìn)入肝內(nèi)后，經(jīng)羥化作用而代謝。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn本品不會(huì)誘導(dǎo)自身的抗體形成，也不會(huì)與肝素誘導(dǎo)的抗體發(fā)生相互作用。 | |
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| 用于與肝素引起血小板減少有關(guān)的血栓形成。 | |
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| 1.對(duì)本品過(guò)敏者、哺乳者禁用。2.任何出血患者均禁用。 | |
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| 1.嚴(yán)重高血壓、腰穿術(shù)后、脊髓麻醉、大手術(shù)特別是腦、脊髓或眼科手術(shù)后、胃腸潰瘍、先天或后天獲得的出血性疾病均應(yīng)慎用。2.肝功能不全者使用本品時(shí)，應(yīng)減少劑量并監(jiān)測(cè)APTT。中度不全者，推薦劑量為每分鐘0.5μg/kg。3.老年人和腎功能不全者不必調(diào)整劑量。4.小于18歲兒童的用藥安全性尚未確定。5.輸注的速度根據(jù)體重而定，體重50kg，每小時(shí)輸入6ml(50/6)，余類(lèi)推為(60/7)，(70/8)，(80/10)，(90/11)，(100/12)，(110/13)，(120/14)，(130/16)，(140/17)。6.在兩項(xiàng)多中心臨床試驗(yàn)中，對(duì)肝素誘發(fā)血小板減少癥和肝素誘發(fā)伴有血栓血小板減少癥的患者，靜脈滴注阿加曲班每分鐘2μg/kg，可較原水平延長(zhǎng)APTT 1.5～3倍，且在停用肝素第3天約50%患者血小板可恢復(fù)，但出血不良反應(yīng)與對(duì)照組無(wú)區(qū)別。孕婦及哺乳期婦女用藥、兒童用藥、老年患者用藥和藥物相互作用參見(jiàn)比伐盧定。藥物過(guò)量，若應(yīng)用阿加曲班過(guò)量，無(wú)特效藥物糾正，須停用阿加曲班后2～4hAPTT和ACT恢復(fù)至原水平。 | |
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| 1.本品供持續(xù)輸注。給藥前，先將注射劑配制成1mg/ml的溶液，稀釋液采用0.9%氯化鈉注射劑、5%右旋糖酐注射劑或乳酸林格液均可。配制時(shí)，要反復(fù)倒轉(zhuǎn)瓶子數(shù)min，使溶液充分溶化。配制好的溶液室溫上可保持穩(wěn)定24h，置冰箱中可保持48h。2.防治HIT患者的血栓形成，開(kāi)始給予每分鐘2μg/kg，靜脈輸注，同時(shí)監(jiān)測(cè)ATPP。在治療后1～3h，常可達(dá)較穩(wěn)定的抗凝效果。在開(kāi)始輸入本品和(或)調(diào)查劑量后2h，應(yīng)當(dāng)測(cè)定APTT，并證實(shí)其達(dá)到靶值(1.5～3倍的基礎(chǔ)值，但不要超過(guò)100秒鐘)。根據(jù)臨床調(diào)整速度時(shí)，不要＞每分鐘100μg/kg。3.在使用本品治療后，可繼續(xù)接用華法林。4.對(duì)出現(xiàn)肝素誘發(fā)血小板減少的患者，應(yīng)先停用肝素治療，并測(cè)基礎(chǔ)的APTT值，推薦劑量為首先以阿加曲班每分鐘2μg/kg靜脈滴注，此后根據(jù)APTT值調(diào)整劑量，最大不超過(guò)每分鐘10μg/kg。對(duì)于中度肝功能不全患者，首先以阿加曲班每分鐘0.5μg/kg靜脈滴注，此后根據(jù)APTT值調(diào)整劑量。 | |
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| 1.與華法林合用可能發(fā)生藥動(dòng)學(xué)相互作用，使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。2.合用其他抗凝藥均可增加出血的危險(xiǎn)性。 | |
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| 本品為合成的左旋精氨酸的哌啶羧酸衍生物，屬于抗凝藥。為小分子物質(zhì)，具有高選擇性，能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循環(huán)中游離的與血凝塊中的凝血酶結(jié)合，產(chǎn)生抗凝作用。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn用于與肝素引起血小板減少有關(guān)的血栓形成。 | |
