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伊拉地平

伊拉地平副作用;別名:依拉地平、易拉地平、導脈順、Prescal、Lomir;伊拉地平適應癥:高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛。;伊拉地平藥理學作用:本品屬鈣離子內流阻滯劑,阻滯肌細胞的細胞膜對鈣離子的內流。正常情況下,鈣是在細胞內肌漿網(wǎng)釋放,結合細胞外的鈣離子內流,導致鈣與調鈣素結合的提高,調鈣素與鈣的復合物通過肌漿球蛋白氫鏈的磷酸化作用使平滑肌收縮。鈣通道阻滯劑如伊拉地平通過抑制這兩個過程,使小動脈擴張。此作用在血管平滑肌比心臟平滑肌明顯。本品對心肌細胞作用較小,可使冠狀血管、腦血管和骨骼肌血管床擴張,但它對心臟收縮力影響較小。本品減慢竇房結傳導的作用和硫氮酮相似,但對房室結沒有影響。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:鈣拮抗劑 
 藥品英文名
Isradipine
 藥品別名
依拉地平、易拉地平、導脈順、Prescal、Lomir
 藥物劑型
1.片劑:1.25mg,2.5mg,5.0mg,7.5mg;2.緩釋膠囊:2.5mg,5.0mg,10mg。
 藥理作用
本品屬鈣離子內流阻滯劑,阻滯肌細胞的細胞膜對鈣離子的內流。正常情況下,鈣是在細胞內肌漿網(wǎng)釋放,結合細胞外的鈣離子內流,導致鈣與調鈣素結合的提高,調鈣素與鈣的復合物通過肌漿球蛋白氫鏈的磷酸化作用使平滑肌收縮。鈣通道阻滯劑如伊拉地平通過抑制這兩個過程,使小動脈擴張。此作用在血管平滑肌比心臟平滑肌明顯。本品對心肌細胞作用較小,可使冠狀血管、腦血管和骨骼肌血管床擴張,但它對心臟收縮力影響較小。醫(yī)學/全在線bhskgw.cn本品減慢竇房結傳導的作用和硫氮酮相似,但對房室結沒有影響。
 藥動學
口服吸收,肝臟首關代謝(首過代謝)82%,達峰時間2~3h。血漿半衰期8.8±7.1h,血漿蛋白結合率>96%,表觀分布容積283L/kg,表明在體內有蓄積。代謝產(chǎn)物約60%~65%通過尿液排出,其余由糞便排出。
 適應證
高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛。
 禁忌證
無絕對禁忌證。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn
 注意事項
孕婦及哺乳期婦女,有竇房結病變患者慎用。
 不良反應
不良反應與其他擴血管藥相似,有頭痛、面部潮紅、頭暈、心動過速、心悸、局部周圍水腫,少見的有低血壓,增加體重、乏力、腹部不適和皮疹等。
 用法用量
1.高血壓:初始劑量2.5mg,每天2次。4周后血壓控制不滿意,可加量至5mg,每天2次。2.心絞痛:可用于慢性、穩(wěn)定型、運動誘發(fā)性心絞痛的預防性用藥。
 藥物相應作用
普萘洛爾合用,可增加普萘洛爾的生物利用度,增加降壓效果。醫(yī).學全在線bhskgw.cn與ACEⅠ合用,可增加降壓作用。
 專家點評
參見硝苯地平。
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