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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：腎上腺素能神經元阻斷藥 | |
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| 非諾多泮(fenoldopam)是特異性的DA1受體激動劑(Kebabian et al，1984；Blumberg et al，1985)。與α2-腎上腺素受體有中度結合力，與DA2、α1和β腎上腺素受體、5HT1和5HT2受體或毒覃堿受體沒有明顯親和力。非諾多泮是一種消旋混合物，R－異構體具有生物活性。R-異構體與DA1受體的親和力較S-異構體高250倍。非諾多泮研究中，本品對突觸前DA2受體、α或β-腎上腺素受體沒有親和力，對血管緊張素轉化酶也無活性。非諾多泮可以增加去甲腎上腺素的血漿濃度。 | |
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| 本品靜脈注射起效時間約為5min，約20min達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，經肝臟迅速代謝為無活性代謝產物，而后大部分由尿排泄，血漿清除半衰期約為5min。本品主要刺激DA1受體誘導小動脈擴張。既可降低動脈壓，又可擴張腎血管致腎血流增加。此外，本品作用于腎小細胞，具有直接的促尿鈉排泄和利尿特性，特別是對高血壓病人此作用更為明顯。 | |
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| 對正常血壓的人增加腎血流，對高血壓患者降低血壓(Harveyet al，1985)。作用持續(xù)的時間較長，口服有效。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn適用于嚴重高血壓的緊急短期處理。 | |
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| 如果臨床允許，在滴注后1小時滴速可加倍。結果顯示收縮壓和舒張壓出現(xiàn)劑量依賴性快速降低，心率增加。 | |
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| 由于激活多巴胺受體，可能會有惡心嘔吐等副作用。本品性質穩(wěn)定、療效可靠，安全性高、不良反應甚微等優(yōu)勢在上市后的短短兩年間就被收載進了美國藥典（USP)24版（2000年)增補版。 | |
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| 非諾多泮的劑量范圍為0.1～1.5μg/(kg·min)。以恒定的速率靜脈滴注。 | |
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| 一項隨機雙盲、安慰劑對照研究中，32名輕中度原發(fā)性高血壓患者（舒張期血壓在95～119mmHg之間)分為5組，患者的平均基礎血壓為154/98mmHg，心率為75下/min，以恒定的速率靜脈滴注非諾多泮，收縮期和舒張期血壓產生劑量相關性減少。以固定速率滴注48小時，所有滴速均快速產生反應，所有試驗組中15min產生的效應是1小時時產生效應的50%～100%。在兩個高劑量組中48小時時產生部分耐受，但是實質性影響持續(xù)至48小時。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn當?shù)巫⑼Ｖ购笱獕簼u漸恢復至治療前水平，并未出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。這一研究表明以0.8μg/(kg·min)的速率滴注并不比0.4μg/(kg·min)速率滴注反應強。一項多中心、隨機、雙盲比較試驗中，94名高血壓急癥患者（定義為舒張壓≥120mmHg，伴有末端器官損害，包括心血管、腎臟、大腦和視網膜系統(tǒng))以4種速率[0.01、0.03、0.1、0.3μg/(kg·min)]靜脈滴注非諾多泮24小時。如果臨床允許，在滴注后1小時滴速可加倍。結果顯示收縮壓和舒張壓出現(xiàn)劑量依賴性快速降低，心率增加。一項有153例嚴重高血壓（舒張壓≥16kPa)病人參與的隨機開放性多中心研究發(fā)現(xiàn)，本品與硝普鈉療效相仿。本品灌注引起的劑量相關性動脈壓降低可達24小時，未見耐受性方面的不良反應，也未見停藥反跳現(xiàn)象和明顯的心率變化。對某些嚴重高血壓伴腎功能損害的病人，本品可改善其腎功能。本品還可降低接受心臟或非心臟外科手術病人的術后高血壓，能維持或增加排尿量。236名嚴重高血壓患者（DBP≥120mmHg)，伴有和不伴有末端器官損害，隨機分組使用非諾多泮和硝普鈉。非諾多泮的反應率為79%（92/117)，硝普鈉組的反應率為77%（90/119)。有反應定義為：如果舒張壓基線值在120－150 mmHg之間，其臥位舒張壓降至110mmHg以下；或基線值≥150mmHg，下降超過40mmHg。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn患者用藥至所需效應。非諾多泮和硝普鈉組的劑量范圍分別為0.1～1.5μg/(kg·min)和1.0～8.0μg/(kg·min)。 | |
