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| 一級(jí)分類(lèi)：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗高血壓藥物 三級(jí)分類(lèi)：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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| 本品具有血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)和中性肽鏈內(nèi)切酶抑制劑(NEPI)的雙重作用，能雙重舒張血管，屬硫氮雜衍生物，既能降血壓，又能治療心力衰竭。中性肽鏈內(nèi)切酶是一種能分解若干促尿鈉排泄肽(如ANP、BNP和CNP)，具有促尿鈉排泄、舒張血管及抑制生長(zhǎng)等特性的酶。本品對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶和中性肽鏈內(nèi)切酶的雙重抑制對(duì)血管舒張產(chǎn)生協(xié)同作用。在動(dòng)物試驗(yàn)中，本品可使患有進(jìn)行性心衰的倉(cāng)鼠尿ANP增加、左心室負(fù)荷改善、損高存活率，均明顯優(yōu)于ACEI。因此，本品可能增加心力衰竭患者存活率。本品有明顯的首關(guān)代謝；其代謝物包括混合二硫化合物，S-甲基化代謝物的磺化氧化、母體羧基的葡糖苷化以及酰胺鍵的斷裂。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)bhskgw.cn | |
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| 健康人口服本品單劑量2.5～500mg：服藥后盡管血漿ANP濃度并無(wú)明顯改變，但ANP的尿排泄量卻呈劑量依賴(lài)性增加；而cGMP的尿排泄量及血漿濃度均增加，表明NEP被抑制；血漿高血壓蛋白原酶活性增加，而血清ACE活性降低，表明ACE被有效抑制，且這一作用可持續(xù)至給藥后24h。這些結(jié)果證明：本品是一種對(duì)人體NEP和ACE活性的強(qiáng)力長(zhǎng)效抑制藥。每天接受本品10、25、50或75mg，持續(xù)10天，并控制食鹽每天6g，均出現(xiàn)平均動(dòng)脈血壓(MAP)高壓分值呈劑量依賴(lài)性下降；對(duì)血漿NEP呈抑制作用，并在用藥后24h內(nèi)顯著抑制血清ACE，血漿高血壓蛋白原酶的活性則呈劑量依賴(lài)性抑制。 | |
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| 對(duì)本品或其他ACEI過(guò)敏，有血管性水腫病史者禁用本品。 | |
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| 應(yīng)用本品應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。 | |
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| 咳嗽發(fā)生率與ACEI相同。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)bhskgw.cn因其血管擴(kuò)張作用會(huì)出現(xiàn)輕微的面色潮紅。 | |
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| 口服：每次5～10mg，每天1次，或遵醫(yī)囑。 | |
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| 患者每天口服2.5、5或10mg，持續(xù)3個(gè)月治療，使心率減慢，平均收縮壓和舒張壓以及末端收縮壓下降；心室動(dòng)脈聯(lián)律有所改善，心內(nèi)膜下活力評(píng)分增加，心肌需氧量減少，未觀察到表皮血流的改變，但前臂充血反應(yīng)加劇。本品對(duì)非臥位收縮壓的降壓效果，比10mg氨氯地平(最高劑量)還低0.8kPa。心衰患者每天1次服用劑量分別為2.5、5、10、20、40mg，持續(xù)12周。用藥后心率有減慢趨勢(shì)，射血分?jǐn)?shù)呈劑量依賴(lài)性改善；動(dòng)脈壓的降低有劑量相關(guān)性，而心臟指數(shù)仍未改變。這提示患者的持續(xù)性療效，有可能使本品作為ACEI治療心衰的潛在替代品。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)bhskgw.cn | |
