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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗心絞痛藥物 三級分類：β受體阻滯劑 | |
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| 帕帕非林、怕怕非林、Papaverinum、Papaveroline Tetramethyl Ether、Cardoverine、Pavabid | |
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| 1.片劑：30mg；2.注射劑：30mg(1ml)，40mg。 | |
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| 罌粟堿是一種血管擴張藥，為非特異性平滑肌解痙劑，特別是肺動脈、冠狀動脈、大血管，產(chǎn)生全身非特異性的動脈擴張和平滑肌松弛。它直接作用于平滑肌細胞，抑制磷酸二酯酶，增加細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的濃度，cAMP將血管平滑肌中的觸酶鈣移出細胞質(zhì)，產(chǎn)生一個沒有神經(jīng)參與的直接的平滑肌松弛效應。大劑量的罌粟堿可引起低血壓和心動過速。罌粟堿也可抑制心臟傳導，直接作用于心肌細胞，延長不應期。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有作用。 | |
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| 口服液的生物利用度為68%～89%，首過效應為70%，控釋劑型為22%～29%，服用后1～2h達血漿峰濃度。150mg控釋劑型的平均血漿峰濃度為0.201μg/ml。另一種產(chǎn)品為0.271μg/ml。服藥8h后，所有樣本的血漿濃度均低于0.05μg/ml，曲線下面積1.4μg/ml。血漿蛋白結合率為90%，在肝臟廣泛代謝，代謝產(chǎn)物為4-羥基罌粟堿葡萄糖醛酸鹽，在腎臟廣泛排泄，主要以無活性的代謝物形式排出體外。是否分泌入乳汁尚不清楚，母體化合物清除t1/2為0.5～2h。有的患者可長達24h，血液透析可清除。 | |
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| 主要用于冠脈血栓形成、肺栓塞、肢端動脈痙攣及動脈栓塞性疼痛等；對高血壓、心絞痛、幽門痙攣、膽絞痛、腸絞痛、支氣管哮喘等有效，但在一般劑量下療效不顯著。 | |
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| 對本品過敏、完全性房室傳導阻滯(因為大劑量可抑制房室傳導，引起心律失常)、出血或有出血傾向者、帕金森病顱內(nèi)高壓禁用。 | |
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| 1.慎用：心絞痛、腦卒中、青光眼、肝腎功能不全、胃腸蠕動減弱、新近心梗或卒中患者。2.本藥與溴碘和碘化物有配伍禁忌。3.有成癮性不宜久用。4.出現(xiàn)肝功能不妥時，應立即停藥。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn5.靜脈注射過快、過量可導致房室傳導阻滯、心室顫動甚至死亡，應充分稀釋后緩慢滴注或推注。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：可引起心率增加和血壓升高。但在快速輸注，通常是多血管輸注時，可降低灌注壓。因此，必須持續(xù)監(jiān)測血壓。2.血液系統(tǒng)：可引起血小板減少癥。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可引起嗜睡、眩暈和頭痛，減少用量可緩解。極少數(shù)可出現(xiàn)暈厥、瞳孔散大、偏身輕癱、呼吸暫停及發(fā)熱。靜脈輸注罌粟堿可引起顱內(nèi)壓升高，顱內(nèi)壓的升高不能用輸注速度、患者年齡、臨床情況及CT掃描下的蛛網(wǎng)膜下腔血流量來預測。輸注期間顱內(nèi)壓升高大于10mmHg的患者發(fā)生不良反應更多見。4.內(nèi)分泌、代謝系統(tǒng)：罌粟堿能抑制線粒體氧化反應，大量攝取后可引起嚴重的乳酸酸中毒，引起血酮升高，輕度高血糖和低鉀血癥。5.消化系統(tǒng)：包括腹部不適、惡心、嘔吐、食欲缺乏、便秘和腹瀉。6.腎臟、泌尿生殖系統(tǒng)：可引起陰莖持續(xù)勃起。陰莖海綿體腔內(nèi)注射罌粟堿引起的最嚴重的急性不良反應是陰莖勃起，并且如果勃起持續(xù)時間超過4h，患者應就醫(yī)治療。其他的局部反應包括血腫、感染以及長期治療引起的纖維化和陰莖變形。7.肝臟系統(tǒng)：可引起黃疸、肝功異常和肝毒性，推測可能與過敏反應有關。8.呼吸系統(tǒng)：可引起呼吸加深。9.皮膚：可出現(xiàn)皮疹與瘙癢、注射部位不適、化膿性肉芽腫等。10.其他：陰莖海綿體腔內(nèi)注射罌粟堿引起的全身不良反應少見，但會出現(xiàn)可能與罌粟堿所致低血壓相關的頭暈和暈厥及肝功能測定結果異常。 | |
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| 1.成人：(1)口服：每次30～60mg，每天3次。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn(2)肌內(nèi)注射：每次30mg，每天90～120mg。(3)靜脈注射：每次30～120mg，每3小時1次，用5%的葡萄糖稀釋后緩慢注射，注射時間不少于1～2min。用于心臟停搏時，兩次之間要相隔10min。(4)陰莖內(nèi)注射：在診斷和治療勃起障礙時，鹽酸罌粟堿可通過注入陰莖海綿體腔。初始劑量是7.5mg，再根據(jù)藥物反應增加至30～60mg。如果效果欠佳，可加用酚妥拉明。建議注射一周不超過3次，也不能連續(xù)2天注射。2.兒童：(1)肌內(nèi)注射：每次1.5mg/kg，每天4次。(2)靜脈注射：每次1.5mg/kg，每天4次。 | |
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| 1.與左旋多巴合用時，可減弱后者的療效，本品能阻斷多巴胺受體。2.與煙堿合用，吸煙時可因煙堿作用，使本品的療效降低。3.與碘克沙酸合用，在進行陰莖插入聲圖描記時，罌粟堿常用于注入造影劑前產(chǎn)生勃起。碘克沙酸可與罌粟堿形成一種糊狀沉淀，沉積在陰莖上，引起嚴重后果。 | |
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| 本品是一種血管擴張劑，特別是肺動脈、冠狀動脈、大血管，產(chǎn)生全身非特異性的動脈擴張和平滑肌松弛。對于各種原因引起栓塞性疼痛、心絞痛、幽門痙攣、膽絞痛有效。但在一般劑量下療效不顯著。大劑量的罌粟堿可引起低血壓和心動過速。本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有作用。本品為非特異性平滑肌解痙劑，對血管、支氣管、胃腸道平滑肌都有松弛作用。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn因此臨床常用于心絞痛、膽絞痛。過量或過快導致心臟停搏而死亡，不宜久用，以防成癮。 | |
