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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗心絞痛藥物 三級分類：β受體阻滯劑 | |
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| 貝特舒、倍美多心安、倍他索洛爾、倍他心安、卡爾侖、環(huán)丙甲氧心安、Betaxololum、Betoptic S、Betoptic-S、Kerlone | |
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| 1.滴眼液：0.25%，0.5%，1%；2.片劑：20mg。 | |
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| 本藥為選擇性β1受體阻滯藥，幾乎不阻斷β2受體，并具有鈣離子拮抗作用,無內(nèi)源性擬交感活性(ISA)，有一定的膜穩(wěn)定作用(MSA)，作用類似阿替洛爾。在臨床試用劑量的情況下，沒有可見的心臟抑制作用。其主要作用機制為：1.眼科：本藥可通過抑制房水產(chǎn)生以及增加房水流出來降低眼壓，可降低青光眼或其他眼病引起的眼壓升高。另外，本藥可使具有β2腎上腺素受體的視神經(jīng)乳頭和視網(wǎng)膜血管保持內(nèi)源性舒張，從而增加灌注壓、改善微循環(huán)，保護(hù)視野。2.心血管：當(dāng)心肌缺血時，本藥能阻斷心肌上的β1受體、拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，使心率減慢、心肌收縮力減弱、血壓降低、心肌耗氧量降低，并使冠狀動脈血流重新分布，從而增加缺血區(qū)心內(nèi)膜的血流灌注，改善心肌缺血情況。另外，本藥較大劑量時對血管及支氣管平滑肌也有一定的作用。 | |
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| 1.本藥滴眼液脂溶性強，具有較強的角膜穿透力。滴眼后30min眼壓開始降低，2h作用達(dá)最大，其降眼壓作用可持續(xù)12h，眼壓下降率為24%。使用本藥滴眼后1年，波動性眼血流量保持穩(wěn)定或增加，彩色超聲多普勒顯示眼內(nèi)血管舒張。滴眼4年后，眼壓控制穩(wěn)定，無漂移現(xiàn)象，80%的患者可獲得有效的眼壓控制。本藥口服吸收完全，首關(guān)效應(yīng)少，2～4h達(dá)到血漿峰濃度。體內(nèi)分布廣泛，重復(fù)給藥的平均分布容積為7.7～78.8L/kg。生物利用度為80%～90%，血漿蛋白結(jié)合率為50%。半衰期為16～20h。本藥主要經(jīng)肝臟代謝為無活性產(chǎn)物隨尿排出，原形藥物僅占15%，還有部分可透過胎盤及隨乳汁分泌。嚴(yán)重腎臟功能損害者、老年人和嬰兒的半衰期延長。 | |
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| 1.本藥滴眼液用于開角型青光眼、手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼和高眼壓癥。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn2.口服可用于高血壓、可預(yù)防運動期間出現(xiàn)的心絞痛發(fā)作。 | |
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| 1.慎用：(1)糖尿病；(2)腎臟疾�。�(3)肝臟疾��；(4)外周血管疾病(手指或腳趾血液循環(huán)不暢)；(5)甲狀腺功能低下；(6)肺功能異常；(7)孕婦、哺乳婦女。2.藥物對兒童的影響：本藥對兒童的安全性尚未確立，故宜慎用。3.藥物對妊娠的影響：妊娠期使用本藥的安全性尚未確立。4.藥物對哺乳的影響：雖然沒有報道表明本藥可對哺乳嬰兒有不良影響，但因本藥可以通過乳汁分泌，故宜慎用。5.藥物對檢驗值或診斷的影響：本藥能降低眼壓，會導(dǎo)致青光眼檢查出現(xiàn)假陰性的情況。6.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)肺功能異常者，用藥時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測肺功能。(2)服藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查心率，若心率比平時低或每分鐘低于50次，可能會導(dǎo)致循環(huán)障礙。7.外科手術(shù)前，應(yīng)至少停用本藥48h。8.患者若無心臟疾病，在使用本藥時，可與鈣通道阻滯藥(如硝苯地平)合用。8.應(yīng)整片吞服，不要嚼啐。 | |
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| 1.眼：可有一過性刺痛感、癢感、干澀感、燒灼感等，偶有異物感、視物模糊、畏光流淚、分泌物增多、點狀角膜炎、角膜感覺減低等。2.呼吸系統(tǒng)：偶有呼吸困難、支氣管痙攣。3.心血管系統(tǒng)：偶有心率減慢，心臟傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭。心功能受損的患者服用本藥可表現(xiàn)出血壓異常降低及心力衰竭。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶有疲倦、頭疼、頭暈、失眠、嗜睡、抑郁。5.消化系統(tǒng)：偶有胃腸功能紊亂，如惡心、嘔吐、便秘等。6.其他：偶有蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛和舌炎。 | |
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| 成人：1.口服給藥：用于治療高血壓患者，每次10～20mg，每天1次，通常在7～14天效果明顯。如需要也可增加劑量至每次40mg，每天1次。2.經(jīng)眼給藥：每次1～2滴，每天1～2次，搖勻后滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊部片刻。3.老年人劑量：用于高血壓時，用法同口服給藥，但開始劑量宜酌減。 | |
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| 1.與縮瞳藥和碳酸酐酶抑制藥合用有相加作用。2.與利尿藥合用時可提高降壓效果。3.與其他抗高血壓藥合用，本藥不良反應(yīng)增加。4.本藥可加強洋地黃類藥物對心臟傳導(dǎo)減慢的作用。5.本藥滴眼液能增加利血平的不良反應(yīng)。6.與腎上腺素、去氧腎上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪類安定藥、可樂定、哌唑嗪或單胺氧化酶抑制藥合用，不良反應(yīng)會增加。7.吲哚美辛、阿司匹林或其他水楊酸類藥物可使本藥的降壓作用減弱。8.本藥可降低氨茶堿、茶堿、沙丁胺醇、異丙腎上腺素、奧西那林，特布他林的作用。9.巴比妥類藥物、利福平可使本藥的血藥濃度降低，導(dǎo)致本藥療效降低。10.本藥可與胰島素或口服降糖藥發(fā)生相互作用，干擾血糖水平。 | |
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| 倍他洛爾是目前眼科臨床惟一應(yīng)用的選擇性β受體阻滯藥，其選擇作用于β1受體，通過減少房水生成，增加房水流出，達(dá)到降壓作用。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn由于本品僅阻滯β1受體而對眼β2受體無影響，因而它具有舒張眼部血管的作用，同時它還可抑制鈣離子的細(xì)胞膜內(nèi)流，因此倍他洛爾在降低眼壓的同時可升高眼灌注壓，從而促進(jìn)視網(wǎng)膜血流的增加。臨床適用于慢性開角型青光眼、高眼壓癥、正常眼壓性青光眼。 | |
