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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:噻嘧啶/酚嘧啶的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

噻嘧啶/酚嘧啶

噻嘧啶/酚嘧啶副作用;別名:復方噻嘧啶;噻嘧啶/酚嘧啶適應癥:噻嘧啶具有驅腸道中鉤、蛔、蟯和毛圓線蟲作用,治療上述寄生蟲病的療效優(yōu)于哌嗪。;噻嘧啶/酚嘧啶藥理學作用:噻嘧啶Pyrantel(抗蟲靈、驅蟲靈、噻吩嘧啶、雙羥萘酸噻嘧啶)為一廣譜驅腸蟲藥,是去極化神經肌肉阻滯藥,有明顯的煙堿樣活性,通過抑制蛔蟲體內的膽堿酯酶,阻滯蟲體神經傳導而使肌肉強烈收縮,導致痙攣性麻痹而止動,不致引起騷動或鉆入膽道,使蟲體安全排出體外。另外,可使蟲體單個細胞去極化,峰電位發(fā)放頻率增加,肌張力亦增加,使蟲體失去自主活動。其作用比哌嗪快。對鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲或混合感染者有較好的療效。其中對十二指腸鉤蟲優(yōu)于美洲鉤蟲,對鞭蟲也有一定療效。酚嘧啶(奧克生太、Oxantel Pamoate、Telopar)常用雙羥萘酚嘧啶,為米黃色結晶性粉末,無臭,無味。幾不溶于水。Tm 247~252℃(分解)。對鞭蟲具有優(yōu)越的選擇性的殺滅活性,對其他腸蟲幾無活性。為治療鞭蟲的首選藥,但與噻嘧啶合用可驅除蛔蟲、鉤蟲。酚嘧啶為一鹵化水楊苯胺衍生物,在低濃度時可刺激縮小膜殼絳蟲對氧的吸收,在高濃度時則抑制蟲體的呼吸和阻斷對葡萄糖的攝取,抑制絳蟲的能量傳遞,并抑制絳蟲線粒體ADP的厭氧性加磷氧基作用。蟲體受藥物的作用后即發(fā)生退變,對蛋白酶敏感,故頭節(jié)和節(jié)片可被蛋白酶水解,同時乳酸濃度增高而導致絳蟲蟲頭節(jié)、上體節(jié)被消化或死亡,于排出時不易辨認。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: 
 藥品英文名
 藥品別名
復方噻嘧啶
 藥物劑型
每片含噻嘧啶、酚嘧啶各150mg,折算為各53mg基質。
 藥理作用
噻嘧啶Pyrantel(抗蟲靈、驅蟲靈、噻吩嘧啶、雙羥萘酸噻嘧啶)為一廣譜驅腸蟲藥,是去極化神經肌肉阻滯藥,有明顯的煙堿樣活性,通過抑制蛔蟲體內的膽堿酯酶,阻滯蟲體神經傳導而使肌肉強烈收縮,導致痙攣性麻痹而止動,不致引起騷動或鉆入膽道,使蟲體安全排出體外。另外,可使蟲體單個細胞去極化,峰電位發(fā)放頻率增加,肌張力亦增加,使蟲體失去自主活動。其作用比哌嗪快。對鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲或混合感染者有較好的療效。其中對十二指腸鉤蟲優(yōu)于美洲鉤蟲,對鞭蟲也有一定療效。酚嘧啶(奧克生太、Oxantel Pamoate、Telopar)常用雙羥萘酚嘧啶,為米黃色結晶性粉末,無臭,無味。幾不溶于水。Tm 247~252℃(分解)。對鞭蟲具有優(yōu)越的選擇性的殺滅活性,對其他腸蟲幾無活性。為治療鞭蟲的首選藥,但與噻嘧啶合用可驅除蛔蟲、鉤蟲。酚嘧啶為一鹵化水楊苯胺衍生物,在低濃度時可刺激縮小膜殼絳蟲對氧的吸收,在高濃度時則抑制蟲體的呼吸和阻斷對葡萄糖的攝取,抑制絳蟲的能量傳遞,并抑制絳蟲線粒體ADP的厭氧性加磷氧基作用。蟲體受藥物的作用后即發(fā)生退變,對蛋白酶敏感,故頭節(jié)和節(jié)片可被蛋白酶水解,同時乳酸濃度增高而導致絳蟲蟲頭節(jié)、上體節(jié)被消化或死亡,于排出時不易辨認。
 藥動學
噻嘧啶羥萘酸鹽(pyrantel pamoate)。為黃色粉末,無臭,無味。幾不溶解于水。Tm262~266℃(分解)。E型酒石酸鹽為白色或淡綠黃色粉末,微溶于水。Tm 145~151℃。醫(yī)學/全在線bhskgw.cn口服后在胃腸液中溶解度很小,很少被吸收,從而使藥物有效地到達結腸,使用較安全。原形藥物在血漿中的含量低,血漿藥物濃度達峰時間為1~3h,血漿峰濃度為0.05~0.13µg/ml。單劑量100mg頓服后,4h和12h血漿濃度為2.01µg/ml和2.47µg/ml。約有50%以上的藥物以原形藥物由糞便中排出,而尿液中發(fā)現(xiàn)的原形藥物及其代謝物僅為7%左右。雙羥萘酚嘧啶口服難溶于水,在胃腸幾不吸收,在腸道中保持高濃度,在體內不蓄積。
 適應證
噻嘧啶具有驅腸道中鉤、蛔、蟯和毛圓線蟲作用,治療上述寄生蟲病的療效優(yōu)于哌嗪。
 禁忌證
已知對本品過敏者、孕婦、急性肝炎、急性腎炎和嚴重心臟病者禁用。潰瘍病者慎用。
 注意事項
1.孕婦、急性肝炎、急性腎炎及嚴重心臟病患者忌用。2.冠心病及嚴重潰瘍病史者慎用。3.偶見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、皮疹和谷草轉氨酶升高等反應,一般是暫時性的。4.本品與哌嗪互相拮抗,不宜并用。5.服藥時以半空腹為宜,不需并用瀉藥。6.遮光、密閉保存。
 不良反應
噻嘧啶口服僅在較大劑量時才表現(xiàn)出毒性,治療劑量時毒性很低,反應輕微短暫。常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、眩暈、嗜睡、胸悶、皮疹等,一般可以忍受,不需處理,發(fā)生率約17%。有時出現(xiàn)AST或ALT升高。 雙羥萘酚嘧啶偶見惡心、嘔吐、頭暈、腹痛和腹部不適、四肢酸痛感,多在服用5~6h后出現(xiàn),2~3h后消失,發(fā)生率約5%。罕見輕度心電圖改變和束支傳導阻滯,可自行消失。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn
 用法用量
噻嘧啶口服:驅蛔、鉤蟲,每天1.2~1.5g;小兒,每天30mg/kg體重,睡前1次頓服。驅鉤蟲應連服3天。驅蟯蟲,每次1.2g,連服1周。小兒,每次30mg/kg體重。睡前頓服為宜。外用:每晚洗凈肛門,涂敷軟膏于肛門周圍和肛內,連用7天。
 藥物相應作用
與哌嗪類藥物的作用相互拮抗,不宜合用。雙羥萘酚嘧啶與甲噻嘧啶聯(lián)合治療,能使犬體內的鉤蟲、蛔蟲和鞭蟲卵減少50%以上。
 專家點評
雙羥萘酸噻嘧啶與雙羥萘酚嘧啶等劑量聯(lián)合應用,有廣譜的驅蟲作用,一次各20mg/kg頓服,1次/d,連續(xù)2天,對蛔蟲、鉤蟲和鞭蟲感染的蟲卵轉陰率大多為85%~100%,療程短而不良反應小。國內報道,應用小劑量復方噻嘧啶(每片含噻嘧啶、酚嘧啶各150mg,折算為各53mg基質)驅除蛔蟲164例,驅蟲陰轉率平均為90.24%(中華內科雜志,1988年)。另一報道,治療蛔蟲、蟯蟲及其腸道寄生蟲感染共141例,睡前頓服,連續(xù)2d,兒童10mg/(kg·d),16歲以上500mg/d,均予治愈。有5例出現(xiàn)有腹部不適,嘔吐2例,頭痛和嗜睡各1例,均未經處理而很快消失(中華內科雜志,1978年) 。孕婦及哺乳婦女慎用。1歲以下兒童禁用。對本品過敏者禁用。肝功不全者禁用。服后可能出現(xiàn)頭暈和視力障礙,對駕駛車輛或操作機械者禁用。冠心病、嚴重潰瘍病、急性肝腎炎患者慎用。 對貧血或營養(yǎng)不良患者宜先給予支持治療后再應用本品。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn本品可導致一過性的門冬氨酸氨基轉移酶增高,對肝功能不全者禁用。片劑口服用時不宜咬碎。
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