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氟達(dá)拉濱

氟達(dá)拉濱副作用;別名:2-氟阿糖腺苷酸、磷酸氧阿糖腺苷;氟達(dá)拉濱適應(yīng)癥:主要用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病。;氟達(dá)拉濱藥理學(xué)作用:其抗腫瘤的作用機(jī)制類似阿糖胞苷,所不同的是,本品不被腺苷脫氨酶脫氨而失活。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗代謝藥 三級分類: 
 藥品英文名
Fludarabine
 藥品別名
2-氟阿糖腺苷酸、磷酸氧阿糖腺苷
 藥物劑型
注射劑(凍干餅):50mg。
 藥理作用
其抗腫瘤的作用機(jī)制類似阿糖胞苷,所不同的是,本品不被腺苷脫氨酶脫氨而失活。
 藥動學(xué)
靜脈給藥后,本品的磷酸鹽迅速被脫磷酸而成為氟達(dá)拉濱,此基質(zhì)被淋巴細(xì)胞攝取后再磷酸化成為具有活性的三磷酸氟達(dá)拉濱。在一次給藥后4h細(xì)胞內(nèi)的三磷酸氟達(dá)拉濱可達(dá)峰值。本品從血象中清除呈三相,終末t1/2約為10~30h。大多數(shù)藥物隨尿排出,24h內(nèi)約可排出60%的給藥量。本品的藥動學(xué)具有明顯的個體差異。
 適應(yīng)證
主要用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn
 禁忌證
對本品過敏者、哺乳者、骨髓抑制明顯者禁用。
 注意事項
肝腎功能不全、患有感染性疾病者慎用。
 不良反應(yīng)
1.主要不良反應(yīng)是骨髓抑制,表現(xiàn)為白細(xì)胞減少、血小板減少和貧血,常因此而使劑量受限。白細(xì)胞最低值一般出現(xiàn)在2~3周后。2.骨髓抑制可能嚴(yán)重并逐漸加重,延長的淋巴細(xì)胞減少可能招致機(jī)會感染的出現(xiàn)。3.其他還有咳嗽、呼吸困難、肺炎、胃腸障礙、口炎、水腫、心絞痛、腫瘤崩解綜合征、皮疹、溶血性貧血、出血性膀胱炎、周圍神經(jīng)病、激動、精神錯亂、視力減退和昏迷。高劑量可引起進(jìn)展性腦病和視覺缺失。
 用法用量
本品可靜脈注射或輸注(30min輸完),常用量為25mg/m2,連用5天。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn28天后可重復(fù)給藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.合用噴司他丁可加重肺毒性。2.合用阿糖胞苷可降低本品的代謝活化,且使阿糖胞苷的細(xì)胞內(nèi)濃度上升。3.合用雙嘧達(dá)莫或其他腺苷攝取抑制劑可降低本品的療效。
 專家點評
臨床試用于治療難治性慢性淋巴細(xì)胞性白血病,有效率達(dá)57%。完全緩解率13%。推薦用量25mg/m2,在約30min內(nèi)靜脈注射,每天1次,連用5天為1個療程,每28天重復(fù)1個療程,至少用3個療程。本品毒副作用多,大劑量時1/3發(fā)生延遲的進(jìn)展性腦瘤,失明,甚至死亡,應(yīng)慎用。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn
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