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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:羥基脲的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

羥基脲

羥基脲副作用;別名:氨基甲;u胺、氨基酰羥基胺、氨甲;、羥基脲素、羥脲、HU、Hydrea、Hydroxicarbamidum、Hydroxycarbamidum、Hydroxyurea、Hydura、Idroxicarbamide;羥基脲適應(yīng)癥:1.主要用于治療慢性髓細(xì)胞白血病、黑色素瘤、真性紅細(xì)胞增多癥、多發(fā)性骨髓瘤。2.對(duì)頭頸部原發(fā)性鱗狀細(xì)胞癌、復(fù)發(fā)性轉(zhuǎn)移性卵巢癌、腎細(xì)胞癌等亦有一定的療效。與放射治療同時(shí)應(yīng)用或作為放射的增敏劑,可增加治療頭頸部腫瘤的療效。;羥基脲藥理學(xué)作用:為核苷酸還原酶抑制劑,對(duì)多種實(shí)驗(yàn)?zāi)[瘤有抑制作用。能抑制核糖核酸還原為脫氧核糖核酸,選擇性抑制DNA合成,對(duì)RNA及蛋白質(zhì)無(wú)阻斷作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥物,選擇性殺傷S期細(xì)胞,并能使癌細(xì)胞集中于G1期達(dá)到同步化,而G1期細(xì)胞對(duì)放射線高度敏感,故與放療合并應(yīng)用可能起增敏作用。
 分類(lèi)名稱
一級(jí)分類(lèi):抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi):抗代謝藥 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Hydroxycarbamide
 藥品別名
氨基甲;u胺、氨基酰羥基胺、氨甲酰基胺、羥基脲素、羥脲、HU、Hydrea、Hydroxicarbamidum、Hydroxycarbamidum、Hydroxyurea、Hydura、Idroxicarbamide
 藥物劑型
1.片劑:500mg;2.膠囊:400mg。
 藥理作用
為核苷酸還原酶抑制劑,對(duì)多種實(shí)驗(yàn)?zāi)[瘤有抑制作用。能抑制核糖核酸還原為脫氧核糖核酸,選擇性抑制DNA合成,對(duì)RNA及蛋白質(zhì)無(wú)阻斷作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥物,選擇性殺傷S期細(xì)胞,并能使癌細(xì)胞集中于G1期達(dá)到同步化,而G1期細(xì)胞對(duì)放射線高度敏感,故與放療合并應(yīng)用可能起增敏作用。
 藥動(dòng)學(xué)
口服易吸收,tmax為1h,然后迅速下降。血漿半衰期約2h。1次給藥在24h內(nèi)排出50%~80%。本品能通過(guò)血-腦脊液屏障,易透過(guò)紅細(xì)胞膜。
 適應(yīng)證
1.主要用于治療慢性髓細(xì)胞白血病、黑色素瘤、真性紅細(xì)胞增多癥多發(fā)性骨髓瘤。2.對(duì)頭頸部原發(fā)性鱗狀細(xì)胞癌、復(fù)發(fā)性轉(zhuǎn)移性卵巢癌、腎細(xì)胞癌等亦有一定的療效。與放射治療同時(shí)應(yīng)用或作為放射的增敏劑,可增加治療頭頸部腫瘤的療效。
 禁忌證
1.水痘、帶狀皰疹患者及各種嚴(yán)重感染者。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn2.兒童、孕婦、哺乳婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
1.有以下疾病慎用:(1)嚴(yán)重貧血者;(2)骨髓抑制者;(3)腎功能不全者;(4)有痛風(fēng)、尿酸鹽結(jié)石史者。2.服用本藥6周仍未見(jiàn)效,應(yīng)考慮停藥。
 不良反應(yīng)
1.造血系統(tǒng):較常見(jiàn)的有白細(xì)胞減少、貧血或紅細(xì)胞形態(tài)異常,少見(jiàn)的有血小板減少。白細(xì)胞減少通常在治療開(kāi)始后約10天發(fā)生,少數(shù)可合并感染;紅細(xì)胞可出現(xiàn)巨幼紅樣變,形態(tài)類(lèi)似惡性貧血,但其發(fā)生與維生素B12葉酸缺乏無(wú)關(guān)。2.消化系統(tǒng):較常見(jiàn)的有食欲減退、惡心、嘔吐,少見(jiàn)的有便秘,一般用藥后6~12h可出現(xiàn)。長(zhǎng)期服用本藥可發(fā)生口腔黏膜炎、口腔潰瘍等。3.神經(jīng)系統(tǒng):偶見(jiàn)頭痛、頭暈、嗜睡、幻覺(jué)、驚厥等表現(xiàn)。4.其他:皮疹、紅斑、瘙癢等皮膚反應(yīng)較少見(jiàn)。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:①慢性粒細(xì)胞白血病:可根據(jù)患者病情及白細(xì)胞計(jì)數(shù)而決定用藥劑量,一般開(kāi)始劑量為每天20~30mg/kg,一次服用或分2次服用。當(dāng)起效后,白細(xì)胞計(jì)數(shù)降至10×109/L以下時(shí),應(yīng)減量至每天20mg/kg維持治療。②頭頸癌:劑量為每次60~80mg/kg或2000~3000mg/m2,每3天口服一次,單獨(dú)服用或與放療合用。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn亦可每天20~30mg/kg,每天1次。③卵巢癌:同頭頸癌。④真性紅細(xì)胞增多癥、原發(fā)性血小板增多癥,用法為:一天30~40mg/kg,每天1次或分2次服用。待紅細(xì)胞或血小板降至正常高限時(shí)改用維持量,即10~20mg/kg,每天1次。⑤急性白血病伴高白細(xì)胞血癥,有用法為:每次50~70mg/kg,每天1次,通常用2~3天,當(dāng)白細(xì)胞明顯成倍下降時(shí),應(yīng)盡早開(kāi)始聯(lián)合化療。2.兒童:尚不明確。
 藥物相應(yīng)作用
1.與可使白細(xì)胞或血小板減少的藥物合用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察患者的血象,并根據(jù)白細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)適當(dāng)調(diào)整羥基脲的用量。2.由于服用本藥后會(huì)使患者的免疫功能受到抑制,也可減弱患者接種疫苗后產(chǎn)生抗體的反應(yīng),最好停用本藥3個(gè)月到1年才接種疫苗。與活疫苗(如輪狀病毒疫苗)合用,將增加活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)。接受免疫抑制化療的患者不能接種活疫苗。緩解期白血病患者,至少要停止化療3個(gè)月,才允許接種活疫苗。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
本品對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病有效,對(duì)骨癌和急性黑色素瘤也有一定效果,口服用藥方便。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
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