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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:甲巰咪唑的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

甲巰咪唑

甲巰咪唑副作用;別名:他巴唑、甲硫噻唑、Methimazole、Tapazole、Tiamazol;甲巰咪唑適應(yīng)癥:用于甲狀腺功能亢進癥,甲狀腺功能亢進癥的手術(shù)前準(zhǔn)備或放射性碘治療做準(zhǔn)備,甲狀腺危象等。;甲巰咪唑藥理學(xué)作用:作用機制同丙硫氧嘧啶,但作用較丙硫氧嘧啶強(劑量為丙硫氧嘧啶的1/10,但效力為20倍),且奏效快而代謝慢,維持時間較長。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:甲狀腺疾病用藥 三級分類: 
 藥品英文名
Thiamazole
 藥品別名
他巴唑、甲硫噻唑、Methimazole、Tapazole、Tiamazol
 藥物劑型
片劑:5mg。
 藥理作用
作用機制同丙硫氧嘧啶,但作用較丙硫氧嘧啶強(劑量為丙硫氧嘧啶的1/10,但效力為20倍),且奏效快而代謝慢,維持時間較長。
 藥動學(xué)
口服后能迅速從胃腸吸收,血漿藥物濃度達峰時間為1~2h,不與血漿蛋白結(jié)合,血漿半衰期為3~6h。體內(nèi)藥物主要濃集在甲狀腺中,因而其作用時間要比半衰期預(yù)測的長,在甲狀腺內(nèi)的藥物比血清中藥物消除慢一些,一天給藥1次是可行的。藥物可能是在肝臟代謝,大部分原形和代謝物經(jīng)尿排泄,其中有占給藥劑量12%的原形藥物。比丙硫氧嘧啶更易透過胎盤,在母乳中有分泌。肝腎功能不全者,消除減慢。
 適應(yīng)證
用于甲狀腺功能亢進癥,甲狀腺功能亢進癥的手術(shù)前準(zhǔn)備或放射性碘治療做準(zhǔn)備,甲狀腺危象等。
 禁忌證
結(jié)節(jié)性甲狀腺功能亢進、甲狀腺癌患者禁用。對本品過敏者禁用。
 注意事項
1.孕婦及哺乳婦女慎用。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn2.應(yīng)用于手術(shù)前準(zhǔn)備,應(yīng)加服大劑量碘劑。3.服用本品的患者須密切監(jiān)護,一旦出現(xiàn)發(fā)熱、流涕、白細胞缺乏、皮疹、剝脫性皮炎、過敏等不良反應(yīng)時應(yīng)立即停藥,并應(yīng)定期查血常規(guī)。4.應(yīng)用過量,可引起甲狀腺功能低下,應(yīng)立即停藥并進行檢查。5.偶見出血或凝血酶原缺乏,可給予維生素K制劑。
 不良反應(yīng)
參見丙硫氧嘧啶,不良反應(yīng)發(fā)生率略低。
 用法用量
口服:初始劑量每天15~60mg,分為1~3次服用。大約1~2個月后甲狀腺功能恢復(fù)正常,改為維持量每天5~30mg,治療需維持6~24個月,一般為12~24個月。兒童初始劑量為400μg/kg,維持量減半。
 藥物相應(yīng)作用
參見:丙硫氧嘧啶
 專家點評
國內(nèi)報道,81例甲亢患者分兩組,分別服用本品15mg和30mg后,檢測4h、12h和24h的平均過氯酸鉀排泄率(PD)。結(jié)果兩組間除4h的PD有差異外,其余相同時間間隔和同一組不同時間間隔的PD均無顯著差異,提示兩種劑量抑制甲狀腺內(nèi)碘有機化的作用強度和持續(xù)時間相近。每天單劑量10mg、15mg、20mg,每天3次,血漿T3、T4濃度恢復(fù)正常平均所需時間也相似,提示3種劑量同樣有效。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn但在5周和10周恢復(fù)正常血漿T3、T4濃度者,10mg和20mg劑量組高于15mg劑量組。另一報道,111例甲亢初發(fā)患者,用本品治療,初始劑量為每天30mg,當(dāng)甲亢癥狀消失,血漿T3、T4恢復(fù)正常后,逐漸減至維持量(每天5mg左右),直至第6個月末停藥。111例患者均于治療后1~3個月內(nèi)全部緩解。停藥后隨訪12個月。結(jié)果46例緩解,緩解率為41.4%(46/111)。余65例復(fù)發(fā),占本組病例的58.6%(65/111)。停藥后第3、6個月內(nèi)復(fù)發(fā)者,分別占本組復(fù)發(fā)病例的69.2%(45/65)及84.6%(55/65)。甲巰咪唑是治療甲亢的老藥,其作用強,療效明顯,臨床上觀察其療效與丙硫氧嘧啶相比無明顯差異。不良反應(yīng)與國產(chǎn)的丙硫氧嘧啶相當(dāng),且不良反應(yīng)的發(fā)生有明顯個體差異性。甲巰咪唑是目前治療甲亢的主要藥物之一。因其不能抑制T4在外周組織中脫碘生成T3,使血清中活性較強的T3含量降低,所以不適用于T3型甲亢,甲狀腺危象等的首選用藥。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn一般甲亢患者用本品可獲得較好療效。
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