丙硫氧嘧啶

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丙硫氧嘧啶副作用;別名:丙基硫氧嘧啶、丙賽優(yōu)、普洛德、Propycil、Propyl-thyracil、Prothyran、Tiotil;丙硫氧嘧啶適應(yīng)癥:用于甲狀腺功能亢進(jìn)癥，甲狀腺功能亢進(jìn)癥的手術(shù)前準(zhǔn)備或放射性碘治療做準(zhǔn)備，甲狀腺危象等。;丙硫氧嘧啶藥理學(xué)作用:為抗甲狀腺藥，能抑制過氧化酶系統(tǒng)，使被攝入甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘，從而阻斷了甲狀腺內(nèi)的酪氨酸碘化酪氨酸的縮合，抑制了甲狀腺素的合成。另外，在甲狀腺外本品抑制T4轉(zhuǎn)化成T3，使甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀得到緩解。由于不能直接對(duì)抗甲狀腺激素，須待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，故作用較慢。

分類名稱

一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：甲狀腺疾病用藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Propylthiouracil

藥品別名

丙基硫氧嘧啶、丙賽優(yōu)、普洛德、Propycil、Propyl-thyracil、Prothyran、Tiotil

藥物劑型

片劑：50mg，100mg。

藥理作用

為抗甲狀腺藥，能抑制過氧化酶系統(tǒng)，使被攝入甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘，從而阻斷了甲狀腺內(nèi)的酪氨酸碘化酪氨酸的縮合，抑制了甲狀腺素的合成。另外，在甲狀腺外本品抑制T₄轉(zhuǎn)化成T₃，使甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀得到緩解。由于不能直接對(duì)抗甲狀腺激素，須待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，故作用較慢。

藥動(dòng)學(xué)

口服后吸收迅速，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2h，血漿蛋白結(jié)合率為75%～80%，血漿半衰期為1～2h。體內(nèi)藥物主要濃集在甲狀腺中，因而其作用時(shí)間要比半衰期預(yù)測(cè)的長(zhǎng)，在甲狀腺內(nèi)的藥物比血漿中藥物消除慢一些。藥物在肝臟代謝，24h內(nèi)有大部分（83%)由尿液中排出，其中有占給藥劑量50%的葡萄糖醛酸結(jié)合物和大于2%的為原形藥物。可以透過胎盤，在母乳中有分泌。肝腎功能不全者消除減慢。

適應(yīng)證

用于甲狀腺功能亢進(jìn)癥，甲狀腺功能亢進(jìn)癥的手術(shù)前準(zhǔn)備或放射性碘治療做準(zhǔn)備，甲狀腺危象等。

禁忌證

1.結(jié)節(jié)性甲狀腺腫合并甲狀腺功能亢進(jìn)者、甲狀腺癌患者禁用。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn2.對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.孕婦及哺乳婦女慎用。2.服用本品的患者須密切監(jiān)護(hù)，一旦出現(xiàn)發(fā)熱、流涕、白細(xì)胞缺乏、皮疹、剝脫性皮炎、過敏等不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥，并應(yīng)定期查血常規(guī)。3.應(yīng)用過量，可引起甲狀腺功能低下，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行檢查。4.本品在毒性甲狀腺腫術(shù)前準(zhǔn)備期間，應(yīng)停藥改用碘劑。偶見出血或凝血酶原缺乏，可給予維生素K制劑。

不良反應(yīng)

有3%～12%的用藥者發(fā)生不良反應(yīng)，常見有皮疹、蕁麻疹、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、厭食、紅斑、脫發(fā)、頭痛、嗜睡、神經(jīng)炎、水腫、涎腺及淋巴結(jié)腫大、肝功障礙、血小板減少、藥物熱、類似狼瘡綜合征等，甚至發(fā)生黃疸、中毒性肝炎。白細(xì)胞減少和粒細(xì)胞缺乏癥的發(fā)生率為0.3%～0.6%，多在用藥2～3個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)，其前驅(qū)癥狀為發(fā)熱、喉痛、皮疹、肌痛、虛弱、感染等，發(fā)展迅速，可致死須警惕。

用法用量

口服：1.成人：常用初始劑量為每天0.3～0.6g，分3次服或每天1次。嚴(yán)重的甲狀腺功能亢進(jìn)、重度甲狀腺腫大可加大劑量，如為初患病者則初始劑量可為每天0.6～0.9g。甲狀腺功能在1～2個(gè)月內(nèi)恢復(fù)正常后，改為維持量，通常為每天50～300mg。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn治療需維持6～24個(gè)月。2.兒童：6～10歲起始劑量為每天50～150mg，10歲以上每天0.15～0.3g。維持量視病情反應(yīng)而定。

藥物相應(yīng)作用

磺胺類、對(duì)氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑啉、維生素B₁₂、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大的作用，聯(lián)合應(yīng)用雙香豆素類抗凝藥物易致出血傾向，故合用本品對(duì)須注意。

專家點(diǎn)評(píng)

國(guó)內(nèi)報(bào)道，對(duì)29例甲亢者一次口服本品0.2g后血漿甲狀腺激素水平的急性變化，及15例患者每天3次，每次0.1g，連續(xù)4周后血漿甲狀腺激素水平的慢性變化，以甲巰咪唑相當(dāng)劑量為對(duì)照進(jìn)行比較研究。結(jié)果表明頓服本品可明顯抑制甲亢患者T₃在外圍組織的形成，4h血清T₃絕對(duì)值僅相當(dāng)于服甲巰咪唑組T₃濃度的70.9%，并于6h作用消失。因而在甲亢危象時(shí)本品治療優(yōu)于甲巰咪唑，能迅速起作用，可作為甲亢危象時(shí)首選藥物。比較兩藥的慢性作用，包括臨床的改善、血清T₃、T₄濃度的下降，兩組均有顯著療效而無明顯差別。丙硫氧嘧啶是目前治療甲亢的首選藥物，尤其是用在甲狀腺危象，老年人、小兒、孕期和哺乳期的甲亢患者。此藥作用快，療效肯定，治療效果明顯。用藥過程中，少數(shù)患者出現(xiàn)粒細(xì)胞減少，藥疹等不良反應(yīng)，有個(gè)別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的粒細(xì)胞減少，被迫停藥，這在國(guó)產(chǎn)的丙硫氧嘧啶較多見，進(jìn)口的丙硫氧嘧啶很少發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn藥疹多為斑丘疹，極少出現(xiàn)剝脫性皮炎，肝腎功能損害很少見，丙硫氧嘧啶的不良反應(yīng)稍少于甲巰咪唑。但個(gè)體反應(yīng)不同，療效及不良反應(yīng)也不同。

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