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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:特比萘芬的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

特比萘芬

特比萘芬副作用;別名:蘭美抒、丁克、療霉舒、療霉素、三并萘芬、療美特、Lamisil;特比萘芬適應癥:本藥外用制劑適用于治療各種淺部真菌感染,如手足癬、體癬、股癬、頭癬等。內(nèi)服制劑可用于甲真菌病、孢子絲菌病等深部真菌病。用于治療甲真菌病(甲癬)和皮膚黏膜真菌感染。;特比萘芬藥理學作用:特比萘芬是丙烯胺類抗真菌藥,它可抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶,該酶是真菌細胞膜中麥角固醇合成中的關(guān)鍵酶之一,故本藥可干擾麥角固醇的生物合成,使真菌細胞內(nèi)角鯊烯的過度堆積和麥角固醇的合成受阻,從而起到殺菌或抑菌的作用。特比萘芬不影響細胞色素P450酶系統(tǒng),故不影響人類激素和相關(guān)藥物代謝。特比萘芬具有親脂性和親角質(zhì)性,因此皮膚、毛發(fā)和甲板中的濃度較高,而且停藥后在皮膚角質(zhì)層中還能保持有效抑菌濃度1個月,在甲板中保持有效濃度約2~3個月。本藥對皮癬菌、曲霉菌的活性比萘替芬、酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、益康唑、灰黃霉素和兩性霉素強。本藥具有廣譜抗真菌活性,尤其對皮膚癬菌(紅色毛發(fā)癬菌、須癬毛癬菌等)有較強的殺菌或抑菌作用。對絲狀體、暗色孢科真菌、酵母菌、曲霉菌、皮炎芽生菌、莢膜組織胞漿菌等有殺菌作用。對申克孢子絲菌、白色念珠菌、近平滑念珠菌和卵圓糠秕孢子菌等也有較強的抑菌作用。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗真菌藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Terbinafine
 藥品別名
蘭美抒、丁克、療霉舒、療霉素、三并萘芬、療美特、Lamisil
 藥物劑型
1.片劑:125mg,250mg;2.膠囊:250mg;3.霜劑:1%;4.乳膏:1g(0.01g),10g(0.1g);5.鹽酸特比萘芬乳膏:5g(0.05g);6.凝膠:10g(0.1g);7.溶液:0.1g(10ml)。
 藥理作用
特比萘芬是丙烯胺類抗真菌藥,它可抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶,該酶是真菌細胞膜中麥角固醇合成中的關(guān)鍵酶之一,故本藥可干擾麥角固醇的生物合成,使真菌細胞內(nèi)角鯊烯的過度堆積和麥角固醇的合成受阻,從而起到殺菌或抑菌的作用。特比萘芬不影響細胞色素P450酶系統(tǒng),故不影響人類激素和相關(guān)藥物代謝。特比萘芬具有親脂性和親角質(zhì)性,因此皮膚、毛發(fā)和甲板中的濃度較高,而且停藥后在皮膚角質(zhì)層中還能保持有效抑菌濃度1個月,在甲板中保持有效濃度約2~3個月。本藥對皮癬菌、曲霉菌的活性比萘替芬、酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、益康唑、灰黃霉素和兩性霉素強。本藥具有廣譜抗真菌活性,尤其對皮膚癬菌(紅色毛發(fā)癬菌、須癬毛癬菌等)有較強的殺菌或抑菌作用。對絲狀體、暗色孢科真菌、酵母菌、曲霉菌、皮炎芽生菌、莢膜組織胞漿菌等有殺菌作用。對申克孢子絲菌、白色念珠菌、近平滑念珠菌和卵圓糠秕孢子菌等也有較強的抑菌作用。
 藥動學
本藥口服吸收迅速,口服2h后,血藥峰濃度為0.97μg/ml,10~14天達穩(wěn)態(tài)濃度,血漿蛋白結(jié)合率高達99%。本藥吸收半衰期為1h,分布半衰期為4.6h。本藥在肝內(nèi)代謝,70%從尿中排出,部分由糞便中排出。72h內(nèi)尿中排出量達85%,故本藥無蓄積作用。本藥經(jīng)乳汁排出率低于0.2%。肝腎功能不全者,其清除率可下降。本藥的清除半衰期為17h。外用特比萘芬霜劑,其吸收率不超過5%。本品優(yōu)先分布達皮膚、毛發(fā)、皮脂、汗液等,易擴散到甲角質(zhì)層,分泌到乳汁,在肝臟代謝成無活性的代謝物,隨尿液排出體外,半衰期為17h,嚴重肝、腎疾病患者半衰期可發(fā)生改變。
 適應證
本藥外用制劑適用于治療各種淺部真菌感染,如手足癬、體癬、股癬、頭癬等。內(nèi)服制劑可用于甲真菌病、孢子絲菌病等深部真菌病。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn用于治療甲真菌病(甲癬)和皮膚黏膜真菌感染。
 禁忌證
1.對本藥或同類藥物過敏者。2.嚴重肝、腎功能不全者。
 注意事項
1.慎用:(1)肝、腎功能不全者;(2)孕婦;(3)口服避孕藥的婦女。2.藥物對兒童的影響:不推薦給2歲以下的兒童。3.藥物對哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁排出,口服治療期間不應哺乳。服用本藥超過4~6周的患者應進行肝酶試驗?诜䲡r合用西咪替丁利福平時應減少用藥劑量。
 不良反應
本藥耐受性好。1.少數(shù)于服藥后有輕度惡心、胃部不適、腹脹、食欲缺乏、腹痛、腹瀉等消化道反應。2.偶見轉(zhuǎn)移酶升高或粒細胞減少,一般停藥后均能恢復。3.罕見味覺改變。4.外用可出現(xiàn)局部輕度燒灼感、瘙癢感等刺激癥狀或局部皮膚干燥,有時伴有關(guān)節(jié)痛和肌痛。
 用法用量
1.成人口服給藥:主要用于甲癬、頭癬和頑固皮膚真菌病的治療。甲癬:每天250mg,連服4~6周(指甲4周,趾甲6周)。頭癬:每天250mg,療程4周。干燥角化型手足癬,每天250mg,連用4周。還可用于孢子絲菌病和曲霉病的治療,每次250mg,每天2次,連用8~10周;(2)外用:外用乳膏、凝膠劑、溶液劑等涂于患處。治療體、股癬,每天2次,連用1~2周。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn手足癬、花斑癬,每天2次,連用2~4周;(3)腎功能不全時劑量:當肌酐清除率小于每分鐘50ml,或血清肌酐大于300μmol/L時,本藥劑量應減少50%。2.兒童口服給藥:不推薦用于2歲以下兒童。2歲以上兒童且體重小于20kg者,每次62.5mg,每天1次,療程同成人;體重20~40kg者每次125mg,每天1次,療程同成人;體重大于40kg,每次250mg,每天1次,療程同成人。治療皮膚黏膜真菌感染,口服本品250mg,每天1次,連用1~6周;局部應用1%霜劑每天1~2次,連用1~2周;治療甲癬:口服每次250mg,每天1次,連用6~12周。
 藥物相應作用
1.本藥與唑類抗真菌藥和兩性霉素B合用有一定協(xié)同作用。2.本藥與咖啡因合用可延長咖啡因的半衰期。3.肝藥酶誘導藥(如苯巴比妥、利福平等)可加快本藥的血漿清除。加速本藥代謝。4.肝藥酶抑制藥(如西咪替丁等)可抑制本藥的血漿清除,抑制本藥代謝。5.本藥不宜與口服避孕藥合用。因為極少數(shù)人可能發(fā)生月經(jīng)不調(diào)。
 專家點評
本品為丙烯胺類抗菌藥物,具有廣譜抗真菌活性。臨床主要用于治療體癬、股癬、足癬、皮膚念珠菌病以及花斑癬。國內(nèi)報道用咪康唑作為對照,隨機對照1%特比萘芬散治療淺部真菌病,患者隨機接受特比萘芬散或咪康唑散,每天2次,體、股癬療程2周,手癬、足癬療程3周。治療結(jié)束后根據(jù)臨床癥狀和體征、真菌鏡檢和(或)培養(yǎng)綜合評價臨床療效及真菌學療效。結(jié)果表明,特比萘芬的治愈率為50.0%,有效率為88.5%,真菌清除率為88.5%,藥物不良反應發(fā)生率為4.8%;咪康唑的治愈率為35.8%,有效率為88.7%,真菌清除率為78.3%,藥物不良反應發(fā)生率為4.7%。1%鹽酸特比萘芬散治療浸漬、糜爛型淺部真菌病療效好、安全性高。國外的一項研究表明,特比萘芬治療指甲癬的治愈率為91%~100%,趾甲癬為85%~90%。國內(nèi)的一項研究顯示特比萘芬每天250mg,連續(xù)口服45天治療指甲癬,停藥時的臨床治愈率為33.3%,真菌學治愈率為100%,停藥90天后臨床治愈率和真菌學治愈率均為100%,偶見輕度惡心,不影響繼續(xù)治療。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn另一研究采用間歇療法治療甲癬,即第1周每天口服特比萘芬250mg,第2周以后隔日口服250mg,對年輕患者的指甲真菌病療程為5周,年老者療程為7周,趾甲真菌病療程為11周,第20周時評價療效,結(jié)果5周療法、7周療法、11周療法的臨床治愈率分別為87.9%、89.6%、83.9%,真菌學治愈率分別為95.9%、95.7%、94.9%。
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