咖啡因

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咖啡因

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

中樞興奮藥

藥物名稱：

咖啡因

英文名稱：

Caffeine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	咖啡堿

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	麥角胺咖啡因：片劑	每片含酒石酸麥角胺1mg，咖啡因0.1g
2	安鈉咖(苯甲酸鈉咖啡因，CNB)注射劑：	0.25g(1ml);0.5g (2m1)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Caffeine

藥理作用：

具有興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心臟和骨骼肌，舒張血管和利尿等作用。對中樞興奮作用較弱，小劑量增強大腦皮層興奮過程，振奮精神，減少疲勞。劑量增大可興奮延腦呼吸中樞及血管運動中樞，亦可以興奮脊髓，特別當這些中樞處于抑制狀態(tài)時，作用更顯著。本品口服后容易吸收。

藥動學(xué)：

胃腸道吸收快但不規(guī)則，進入中樞神經(jīng)快，同時也出現(xiàn)于唾液和乳汁，t_1/2α一般為3.5小時,t_1/2β為6小時。血藥濃度及其相應(yīng)的峰值隨用量而異，在降解代謝中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后隨尿排出，尿液中僅有1％～2％為原形。

適應(yīng)癥：

(1)對抗中樞抑制狀態(tài)，解救因急性感染中毒，鎮(zhèn)靜催眠藥、麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥中毒引起的呼吸循環(huán)衰竭。
(2)與溴化物合用使大腦皮層的興奮、抑制過程恢復(fù)平衡，用于神經(jīng)官能癥。
(3)與解熱鎮(zhèn)痛藥(如阿司匹林)合用，使大腦皮層的興奮、抑制過程恢復(fù)平衡，用于治療一般性頭痛。與麥角胺合用治療偏頭痛。

用法用量：

(1)解救中樞抑制：肌注或皮下注射安鈉咖，每次0.25～0.5g，依病情2～4小時后可重復(fù)注射。
(2)調(diào)節(jié)大腦皮層活動：口服咖溴劑每次10～15ml，一日3次，飯后服。咖溴合劑(巴氏合劑)200m1中含安鈉咖。.05～2g 及溴化鈉(或溴化鉀)1.0～10g，該二藥的分配比與用量視病情而定。用于抑郁型者咖啡因含量宜較多，興奮型者溴化物含量宜較大。

不良反應(yīng)：

小劑量或飲含咖啡因的飲料過多可有惡心、頭痛、失眠；大劑量應(yīng)用可致焦躁不安，過度興奮、耳鳴、眼花；過大劑量可致肌肉抽搐和驚厥；還可增加胃酸分泌，加重胃潰瘍�？蓱�(yīng)用鎮(zhèn)靜藥對抗之。長期應(yīng)用可發(fā)生耐受性及成癮性。

相互作用：

1．口服避孕藥、美西泮、西咪替丁、部分喹諾酮類抗菌藥能減緩咖啡因的體內(nèi)清除，導(dǎo)致作用增強和不良反應(yīng)的增加。
2．異煙肼和安寧能提高腦內(nèi)咖啡因的濃度。
3．咖啡因與酒精無對抗效應(yīng)。

注意事項：

1．禁忌證消化性潰瘍患者和偏癱型、眼肌麻痹型及基底動脈型偏頭痛患者。
2．孕婦、哺乳期婦女及冠心病、肝腎功能不全者慎用。

療效評價：

目前，臨床上主要是與麥角胺合用治療偏頭痛，而很少作為中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑應(yīng)用。

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