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> 正文:咖啡因
咖啡因
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藥學(xué)論壇
咖啡因
咖啡
因
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
中樞興奮藥
藥物名稱:
咖啡因
英文名稱:
Caffeine
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
咖啡堿
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
麥角
胺咖啡因:片劑
每片含酒石酸
麥角胺
1mg,咖啡因0.1g
2
安鈉咖(苯甲酸鈉咖啡因,CNB)注射劑:
0.25g(1ml);0.5g (2m1)
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Caffeine
藥理作用:
具有興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心臟和骨骼肌,舒張血管和利尿等作用。對(duì)中樞興奮作用較弱,小劑量增強(qiáng)大腦皮層興奮過程,振奮精神,減少疲勞。劑量增大可興奮延腦呼吸中樞及血管運(yùn)動(dòng)中樞,亦可以興奮
脊髓
,特別當(dāng)這些中樞處于抑制狀態(tài)時(shí),作用更顯著。本品口服后容易吸收。
藥動(dòng)學(xué):
胃腸道吸收快但不規(guī)則,進(jìn)入中樞神經(jīng)快,同時(shí)也出現(xiàn)于唾液和乳汁,t
1/2α
一般為3.5小時(shí),t
1/2β
為6小時(shí)。血藥濃度及其相應(yīng)的峰值隨用量而異,在降解代謝中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后隨尿排出,尿液中僅有1%~2%為原形。
適應(yīng)癥:
(1)對(duì)抗中樞抑制狀態(tài),解救因急性感染中毒,鎮(zhèn)靜催眠藥、麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥中毒引起的呼吸循環(huán)衰竭。
(2)與溴化物合用使大腦皮層的興奮、抑制過程恢復(fù)平衡,用于神經(jīng)官能癥。
(3)與解熱鎮(zhèn)痛藥(如
阿司匹林
)合用,使大腦皮層的興奮、抑制過程恢復(fù)平衡,用于治療一般性
頭痛
。與麥角胺合用治療
偏頭痛
。
用法用量:
(1)解救中樞抑制:肌注或皮下注射安鈉咖,每次0.25~0.5g,依病情2~4小時(shí)后可重復(fù)注射。
(2)調(diào)節(jié)大腦皮層活動(dòng):口服咖溴劑每次10~15ml,一日3次,飯后服?т搴蟿(巴氏合劑)200m1中含安鈉咖。.05~2g 及
溴化鈉
(或
溴化鉀
)1.0~10g,該二藥的分配比與用量視病情而定。用于抑郁型者咖啡因含量宜較多,興奮型者溴化物含量宜較大。
不良反應(yīng):
小劑量或飲含咖啡因的飲料過多可有惡心、頭痛、
失眠
;大劑量應(yīng)用可致焦躁不安,過度興奮、
耳鳴
、眼花;過大劑量可致肌肉
抽搐
和驚厥;還可增加胃酸分泌,加重
胃潰瘍
。可應(yīng)用鎮(zhèn)靜藥對(duì)抗之。長(zhǎng)期應(yīng)用可發(fā)生耐受性及成癮性。
相互作用:
1.口服避孕藥、美西泮、
西咪替丁
、部分喹諾酮類抗菌藥能減緩咖啡因的體內(nèi)清除,導(dǎo)致作用增強(qiáng)和不良反應(yīng)的增加。
2.
異煙肼
和安寧能提高腦內(nèi)咖啡因的濃度。
3.咖啡因與酒精無對(duì)抗效應(yīng)。
注意事項(xiàng):
1.禁忌證
消化性潰瘍
患者和偏癱型、眼肌麻痹型及基底動(dòng)脈型偏頭痛患者。
2.孕婦、哺乳期婦女及冠心病、肝腎功能不全者慎用。
療效評(píng)價(jià):
目前,臨床上主要是與麥角胺合用治療偏頭痛,而很少作為中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑應(yīng)用。
...
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