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一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗結核病藥 三級分類: | |
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異丁基哌利福霉素、異丁基哌嗪利福霉素、利康霉素、異丁哌力福霉素、Riconmycin | |
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膠囊:75mg,150mg。片劑:100mg,200mg。 | |
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作用機制與利福平相同,作用是利福平的3倍,對作用靶酶的親和力較利福平強,對細菌有較高的選擇性毒性,與后者有交叉耐藥性。本品為半合成的利福霉素,在利福平分子哌嗪基上的甲基為異丁基取代。抗菌譜與利福平相似,對結核桿菌、麻風桿菌有良好的抗菌活性,對結核桿菌的MIC為0.05~1μg/ml,用量為后者的1/3時即可獲得近似或較高的療效。本品尤對金黃色葡萄球菌有良好抗菌活性,MIC為0.0016~0.0032μg/ml。對部分大腸桿菌也有一定抗菌活性。此外,對沙眼病毒也有抑制作用。此外,對沙眼衣原體也有抑制作用。利福定與利福平有交叉耐藥性,也需要與異煙肼、乙胺丁醇等合用。其抗菌作用與耐藥機制參見利福平。 | |
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空腹口服吸收良好而完全,血漿濃度與劑量呈正比,血漿藥物濃度達峰時間為2~4h。在體內(nèi)分布廣,以肝和膽汁中最高,其余依次為腎、肺、心、脾、肌肉、脂肪,在腦組織中含量甚微。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn大部分在肝代謝,血漿半衰期為1.3~5h,血漿蛋白結合率為80%。主要由膽汁經(jīng)糞便排出,少量由尿液中排出,服后48h內(nèi)由糞便排出90%,其中約20%為原形藥物。 | |
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用于肺結核和其他結核病、麻風、化膿性皮膚病、角膜炎、結膜炎和沙眼等。 | |
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1.孕婦及哺乳婦女慎用。2.肝腎功能不全者慎用。3.與利福平顯示交叉耐藥性,故本品不適于利福平治療無效的病例。4.用藥期間,應定期做血常規(guī)、尿常規(guī)和肝腎功能檢查。 | |
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1.對消化道有刺激,可引起惡心、嘔吐、腹瀉等不良反應。白細胞增加或減少、AST或ALT升高等反應。2.有報道可引起男子乳房女性化。 | |
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1.口服:成人每天150~200mg。早晨空腹頓服。醫(yī).學全在線bhskgw.cn兒童3~4mg/kg,一次服用,治療肺結核病的療程為6~12個月。2.滴眼:0.05%滴眼劑,每次2~3滴,每天3~6次。 | |
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不宜與對氨基水楊酸鈉同時并用,如確實需要,最少應間隔6h。其他參見利福平。 | |
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本品抗菌譜與利福平相似,對結核桿菌、麻風桿菌有良好的抗菌活性,其用量為利福平的1/3時,可獲得近似或較高的療效。國內(nèi)報道,上海第二結核病院用利福定與利福平治療153例初治肺結核患者,隨機分為利福平組和利福定組,其中133例治療全程。結果利福平組和利福定組近期療效相仿,但遠期療效利福定組較利福平組差,這可能與使用利福定的晶型及劑型有關。兩組的痰菌陰轉率、空洞關閉率、病灶總有效率均相似,且停藥隨訪24個月的痰菌復發(fā)率也無顯著差異。表明利福定需選用有效晶型和合適劑型方可在相當于利福平常規(guī)治療劑量50%的用量下取得相似的療效,且副反應少、治療費用低。另一報道,由上海、四川、北京、天津等19家醫(yī)院多中心對135例初治肺結核患者應用本品每天150~200mg加異煙肼每天300mg治療,另對197例復治肺結核患者應用本品每天150~200mg加異煙肼每天300mg和乙胺丁醇每天750mg治療,連續(xù)6個月。結果大多數(shù)患者在治療后3個月癥狀消失,治療后6個月經(jīng)X線檢查病灶吸收者在初治和復治組的吸收率分別為68.1%和44.1%;空洞關閉率為64.8%和41.1%;痰液涂陰率為91.5%和86.3%;細菌學清除率為94.6%和94.4%。另據(jù)報道,應用本品治療麻風患者53例(含對氨苯砜耐藥者),其中連續(xù)治療組30例,口服每天150mg,連續(xù)12個月,間歇治療組23例,口服每次600mg,每月2次,同時加服氨苯砜每天100mg,連續(xù)6個月。治療后均產(chǎn)生療效,兩組各有75%的患者獲得顯著的進步,細菌學和病理學檢查也有明顯進步。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn本品外用治療沙眼68例、急性結膜炎117例、病毒性角膜炎12例,滴眼,每次2~3滴,每天3~6次,結果有效率分別為59%、100%和83%。 | |