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水合氯醛

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:水合氯醛
漢語拼音:Shuihelüquan
英文名:Chloral Hydrate
曾用名:水化氯醛
商品名:
化學名:2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。
化學結構式:
分子式:C2H3Cl3O2
分子量:165.40

【性狀】
本品為白色或無色透明的結晶;有刺激性特臭,在空氣中漸漸揮發(fā)。

【藥理毒理】
本品為催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內即可誘導入睡,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠時間,無明顯后遺作用。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯后作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用于小兒高熱、傷風及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導致死亡。曾作為基礎麻醉的輔助用藥,現已極少應用。

【藥代動力學】
消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時達高峰,維持4~8小時。脂溶性高,易通過血腦屏障,分布全身各組織。血漿T1/2為7~10小時。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率為35~40%,三氯乙醇T1/2約為4~6小時?诜下热30分鐘內即能入睡,持續(xù)時間為4~8小時。三氯乙醇進一步與葡糖醛酸結合而失活,經腎臟排出,無滯后作用與蓄積性。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。

【適應癥】
1.治療失眠,適用于入睡困難的患者。作為催眠藥,短期應用有效,連續(xù)服用超過兩周則無效。
2.麻醉前、手術前和睡眠腦電圖檢查前用藥,可鎮(zhèn)靜和解除焦慮,使相應的處理過程比較安全和平穩(wěn)。
3.抗驚厥,用于癲癎持續(xù)狀態(tài)的治療,也可用于小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。

【用法用量】
成人常用量:催眠,口服或灌腸0.5~1.0g,睡前一次,口服宜配制成10%的溶液或膠漿使用,灌腸宜將10%的溶液再稀釋1~2倍灌入。鎮(zhèn)靜:一次0.25g,一日3次,飯后服用。用于癲癎持續(xù)狀態(tài),常用10% 溶液20~30ml,稀釋1~2倍后一次灌入,方可見效。最大限量一次2g。
小兒常用量:催眠,一次按體重50mg/kg或按體表面積1.5g/m2,睡前服用,一次最大限量為1g;也可按體重16.7mg/kg或按體表面積500mg/m2,每日3次。鎮(zhèn)靜,一次按體重8mg/kg或按體表面積250mg/m2,最大限量為500mg,每日3次,飯后服用。灌腸,每次按體重25mg/kg。極量每次為1g。

【不良反應】
1.對胃黏膜有刺激,易引起惡心、嘔吐
2.大劑量能抑制心肌收縮力,縮短心肌不應期,并抑制延髓的呼吸及血管運動中樞。
3.對肝、腎有損害作用。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn
4.偶有發(fā)生過敏性皮疹,蕁麻疹。
5.長期服用,可產生依賴性及耐受性,突然停藥可引起神經質、幻覺、煩躁、異常興奮,瞻妄、震顫等嚴重撤藥綜合癥。

【禁忌癥】
肝、腎、心臟功能嚴重障礙者禁用。間歇性血卟啉病患者禁用。

【注意事項】
因對它的敏感性個體差異較大,劑量上應注意個體化。胃炎及潰瘍患者不宜口服,直腸炎和結腸炎的病人不宜灌腸給藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品雖能通過胎盤,但在動物或人均尚未遇見致畸。在妊娠期經常服用,新生兒產生撤藥綜合征。本品能分泌入乳汁,可致嬰兒鎮(zhèn)靜。

【藥物相互作用】
(1)中樞神經抑制藥、中樞抑制性抗高血壓藥(如可樂定、硫酸鎂、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥)與本品合用時可使水合氯醛的中樞性抑制作用更明顯。(2)與抗凝血藥同用時,抗凝效應減弱,應定期測定凝血酶原時間,以決定抗凝血藥用量。(3)服用水合氯醛后靜注呋塞米注射液,可導致出汗,烘熱(hotflashes)、血壓升高。

【藥物過量】
可產生持續(xù)的精神錯亂、吞咽困難、嚴重嗜睡、體溫低、頑固性惡心、嘔吐、胃痛、癲癎發(fā)作、呼吸短促或困難、心率過慢、心律失常、嚴重乏力,并可能有肝腎功能損害。
4~5g可引起急性中毒。致死量為10g左右。中毒搶救:維持呼吸和循環(huán)功能,必要時行人工呼吸,氣管切開。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn在因水合氯醛過量中毒的病人,用氟馬西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、擴瞳、恢復呼吸頻率和血壓。

【規(guī)格】
水合氯醛溶液 10% 。

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