【藥品名稱】
通用名:硝酸咪康唑膠囊
商品名:
英文名:Miconazole Nitrate Capsules
漢語拼音:Xiaosuan Mikangzuo Jiaonang
本品主要成分為硝酸咪康唑,其化學名稱為:1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑的硝酸鹽。
其結構式為:
分子式:C18H14Cl4N2O?HNO3
分子量:479.15
【性狀】
本品的內容物為白色或類白色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。
【藥理毒理】
廣譜抗真菌藥。本品在4mg/L濃度時可抑制大部分真菌生長,芽生菌屬、組織漿胞菌屬對其呈現高度敏感,隱
球菌屬、念珠菌屬、球孢子菌屬等亦對本品敏感。
本品通過干擾細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜并改變其通透性,以致重要的細胞內物質外漏;本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。
【藥代動力學】
本品口服吸收差,口服1g后血藥峰濃度僅為1mg/L。血分布半衰期(t1/2α)約為0.4小時,血消除半衰期(t1/2β)約為2.1小時,終末半衰期(t1/2)為20~24小時,血清蛋白結合率為90%。在體內分布廣泛,可滲入炎癥的關節(jié)、眼球的玻璃體及腹腔中,但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低, 對血腦屏障的穿透性亦差。本品主要經肝臟代謝滅活為無活性的代謝物?诜康14%~22%自尿排出,主要為無活性的代謝物,其中不到1%為原形物。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試口服量的50%以原形自糞便排出。
【適應癥】
本品主要用于治療腸道念珠菌感染。
【用法用量】
飯后口服。成人一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。小兒口服初始劑量為每日30~60mg/kg,而后減為每日10~20mg/kg;嬰兒每日30mg/kg,分2次給藥。療程視病情而
定。
【不良反應】
1.消化道反應如惡心、嘔吐、腹瀉和食欲減退;
2.少數患者可發(fā)生皮膚瘙癢、皮疹、頭暈、發(fā)冷、發(fā)熱等,偶可發(fā)生過敏性休克;
3.偶可發(fā)生正常紅細胞性貧血、粒細胞和血小板減少、高脂血癥(如膽固醇和三酰甘油的升高)。偶可致血清氨基轉移酶一過性輕度升高。
【禁忌癥】
一歲以下嬰兒、孕婦、肝功能障礙患者及對本品過敏者禁用。
【注意事項】
治療期間定期檢查周圍血象、血膽固醇、三酰甘油、血清氨基轉移酶等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物試驗顯示咪康唑對胎兒有毒性,因此孕婦禁用本品;本品是否會分泌進入乳汁尚不明確,因此不推薦哺乳期婦女使用本品。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【兒童用藥】
由于兒童處在生長發(fā)育期,肝功能還不完善,用藥量應酌減。
【老年患者用藥】
對肝功能出現減退的老年患者,用藥量應酌減。
【藥物相互作用】
1.本品與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時,可增強此類藥物的作用,導致凝血酶原時間延長,對患者應嚴密觀察,監(jiān)測凝血酶原時間,調整抗凝藥的劑量。
2.本品可使環(huán)孢素的血藥濃度增高,并可能使腎毒性發(fā)生的危險性增加,當兩藥合用時,應對環(huán)孢素的血藥濃度進行監(jiān)測。
3.利福平可增強本品的代謝,增加肝臟毒性,合用時可降低本品的血藥濃度,導致治療失敗。與異煙肼合用時亦可降低本品的血藥濃度,故應謹慎合用上述藥物。
4.苯妥英鈉與本品合用可引起兩種藥物代謝的改變,并使本品的達峰時間延遲,兩藥合用時應嚴密觀察其反應。
5.本品與降糖藥合用時,可由于抑制后者的代謝而致嚴重低血糖癥。
6.本品與西沙必利合用屬禁忌,因合用時抑制細胞色素P-450代謝通道,可導致心律紊亂。本品若與阿司咪唑或特非那定合用也有發(fā)生心律失常的危險,故也應避免。
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光,密封保存。醫(yī)學全在線
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
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