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| 一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類：祛痰藥物 三級分類：促進(jìn)痰液溶解的藥物 | |
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| 本品作用機(jī)制如下。1.氣道黏液過度分泌作用的抑制機(jī)制，抑制杯狀細(xì)胞過度形成。2.黏液修復(fù)作用。3.漿液性氣道分泌亢進(jìn)作用。4.抗炎癥作用。本品祛痰效果為羰甲基半胱氨酸的3倍，而毒副作用小(對大鼠和小鼠LD50＞10g/kg)。本品為具有黏液活性的半胱氨酸衍生物，能改變氣道黏液的組成并具有黏液修復(fù)性質(zhì)。對人體肺黏液上皮細(xì)胞的研究表明，本品在有效血漿濃度(10µm)時顯著減少由ATP或緩激肽(Bradykinin)引起的高分子量復(fù)合糖(HMWG)分泌，但對由乙酰甲膽堿(Methacholine)引起的HMWG分泌無效果。 | |
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| 對雄狗單劑給予14C標(biāo)記的本品25mg/kg驗(yàn)證其吸收、代謝和分泌。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn在血液中峰濃度(Cmax)為23.44μg/ml，達(dá)峰時間為3.33h，t1/2為15.8h，藥時曲線下面積(AUCo-∞)為567.3(µg·h)/ml。在體外，本品在血細(xì)胞中分布為2.5%～9.3%。在狗體內(nèi)，該值在0.5小時后為1.0%，8小時后為26.9%，24小時后為27.2%。服藥后0.5～8h，血漿中的母體化合物為32.7%～49.9%，服藥168小時后92.9%的原始劑量從尿中排泄，2.2%由糞中排泄。在血漿中的主要代謝物如下，M1 25.6%～37.6%，M4 7.9%～12.3%，M3 5.9%～12.3%。在尿中，主要代謝物及分布為：M1 55.7%，M3 19.6%，M2 12.6%，M4 5.9%。另一項(xiàng)類似研究評價(jià)14C標(biāo)記的本品在雄性大鼠體內(nèi)的吸收、分布、代謝和分泌。大鼠口服25mg/(kg·d)共10劑。血液中藥物濃度不因重復(fù)劑量而改變。與單劑量給藥相比，最后一次給藥后，Cmax和t1/2均升高約1.8倍。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn第5劑量、第10劑量0.5小時后，其組織濃度與第1劑量后相似。第24小時組織濃度因重復(fù)劑量而升高。放射活性主要蓄積在脂肪和腦脂肪中。本品主要在小腸吸收，狗體內(nèi)蛋白結(jié)合率為0.4%～2.5%。 | |
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| 副作用為食欲不振、惡心嘔吐、頭痛、腹痛、便秘。本品對大鼠及小鼠的急性毒性LD50＞10g/kg。大鼠的長期性研究顯示，口服本品0、100mg/(kg·d)、300mg/(kg·d)和900mg/(kg·d)12個月，隨后為3個月的恢復(fù)期。在研究過程中未見與給藥有關(guān)的死亡，僅在900mg/(kg·d)組觀察到一些臨床癥狀。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn對大鼠9周的實(shí)驗(yàn)表明，對雄性和雌性大鼠生殖行為和胎兒發(fā)育的一般毒性無毒劑量為2000mg/(kg·d)。 | |
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| 口服，成人每次400mg，3次/d，飯后口服，可隨患者年齡及癥狀程度適當(dāng)增減劑量。 | |
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