【藥品名稱(chēng)】
通用名：水楊酸毒扁豆堿注射液
商品名：依色林注射液
英文名：Physostigmine Salicylate Injection
漢語(yǔ)拼音：Shuiyangsuan Dubiandoujian Zhusheye
本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：主要成分是水楊酸毒扁豆堿，化學(xué)名為1，2，3，3a-六氫-1，3a，8-三甲基吡咯并[2，3-b]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯水楊酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C15H21N3O2 ? C7H6O3
分子量：413.47
【性狀】
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體；遇光易變質(zhì)。
【藥理毒理】
本品可逆性地抑制膽堿脂酶，使膽堿能神經(jīng)末梢所釋放的乙酰膽堿免遭此酶的水解，從而表現(xiàn)為乙酰膽堿的毒蕈堿樣和煙堿樣作用。口服及注射都易吸收，在外周出現(xiàn)擬膽堿作用，也易透過(guò)血-腦脊液屏障。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小劑量興奮，大劑量抑制。大部分在體內(nèi)為膽堿酯酶水解，經(jīng)腎排出量很少。一次皮下注射劑量的大部分在2小時(shí)內(nèi)被破壞，僅小部分以原形從尿液排出。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)bhskgw.cn本品的致死量為6～10 mg.，致死原因主要為呼吸麻痹。小鼠腹腔注射LD50 0.64mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
【適應(yīng)癥】
抗膽堿酯酶藥。有縮瞳，降低眼壓作用。
【用法用量】
皮下或肌注，一次0.5mg或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
主要表現(xiàn)為膽堿能神經(jīng)過(guò)度興奮的癥狀，流涎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，可用阿托品對(duì)抗。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)bhskgw.cn
【禁忌癥】
癲癇、心絞痛、支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻及尿路梗阻病人禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、本品如變紅色或發(fā)生沉淀后，不易再用。
2、由于本注射液不良反應(yīng)嚴(yán)重，目前已不用于治療青光眼。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能透過(guò)胎盤(pán)屏障，重癥肌無(wú)力婦女孕期用藥可導(dǎo)致約20%新生兒產(chǎn)生短暫的肌肉衰弱。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過(guò)量】
本品過(guò)量引起“膽堿能危象”，有出汗、流淚、大小便失禁、瞳孔縮小、睫狀肌痙攣、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓等征狀，重者可因呼吸衰竭死亡。重癥肌無(wú)力病人藥物過(guò)量所致“膽堿能危象”，常以肌無(wú)力癥狀加劇為主，其他癥狀較輕。醫(yī)學(xué)全在線(xiàn)口服本品6mg和靜脈注射1.2mg以后曾有死亡者。
【規(guī)格】
1ml:0.5mg
【有效期】
【貯藏】
遮光，密閉，在涼處保存
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
參 考 文 獻(xiàn)
1. 江明性主編. 實(shí)用新編藥物學(xué). 北京：科學(xué)出版社，2000：41～45
2. 陳祖基. 實(shí)用眼科藥理學(xué). 北京：中國(guó)科學(xué)技術(shù)出版社，1993：345～369
3. 王澤民主編. 當(dāng)代結(jié)構(gòu)藥物全集. 北京：中國(guó)科學(xué)技術(shù)出版社，1993：1136～1137
4. How HY and Spinnato JA. Effect of pregnancy on drug disposition. In: Zimmerman TJ et al. eds. Textbook of ocular pharmacology, Philadelphia：Lippincott-Raven Publishers, 1997：205～215
Havener WH. Ocular pharmacology. 5th ed. St. Louis：The C.V. Mosby Company, 1983：344～347
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