【藥品名稱(chēng)】
通用名:葡萄糖酸銻鈉注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Sodium Sibogluconate Injection
漢語(yǔ)拼音:Putɑotɑnɡsuɑn Tinɑ Zhusheye
本品化學(xué)名稱(chēng):葡萄糖酸銻鈉。
【性狀】
本品為無(wú)色或微顯淡黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為五價(jià)銻化合物。對(duì)組織中培養(yǎng)生長(zhǎng)的前鞭毛體(promastigote)無(wú)作用,但對(duì)體內(nèi)寄生的[前鞭毛體(promastigote)]則有良效,提示五價(jià)銻必須還原成三價(jià)銻才能發(fā)揮作用。其作用機(jī)制為通過(guò)抑制蟲(chóng)體的磷酸果糖激酶,干擾能量供應(yīng),使其失去吸附力,在肝內(nèi)被白細(xì)胞、網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞吞噬殺滅,此外還能抑制雌蟲(chóng)生殖系統(tǒng),使卵巢、黃體退變而停止產(chǎn)卵。藥物通過(guò)選擇性細(xì)胞內(nèi)胞飲攝入,進(jìn)入巨噬細(xì)胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲(chóng)即被消滅。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收差。肌注吸收良好,不與紅細(xì)胞結(jié)合,其血漿濃度則遠(yuǎn)較三價(jià)銻化合物為高,但維持時(shí)間較短,較快由腎臟排出,80%的藥物于6小時(shí)內(nèi)由尿中排出,靜脈注射相同量藥物后95%以上由尿中排出,表明該藥物在體內(nèi)無(wú)明顯代謝及顯蓄積現(xiàn)象。但如腎功能受損,則可妨礙銻的排泄,可致中毒。小量在肝內(nèi)還原成三價(jià)銻。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)bhskgw.cn約12%蓄積于血管外腔隙,給藥5日后在該處即呈飽和狀態(tài),并由此銻劑緩慢釋放。
【適應(yīng)癥】
用于治療黑熱病。
【用法用量】
肌內(nèi)或靜脈注射 一般成人一次6ml(含五價(jià)銻0.6g),一日1次,連用6~10日;或總劑量按體重90~130mg/kg(以50kg為限),等分6~10次,每日1次。小兒總劑量按體重150~200mg/kg,分為6次,每日1次。對(duì)敏感性較差的蟲(chóng)株感染,可重復(fù)1~2個(gè)療程,間隔10~14日。對(duì)全身情況較差者,可每周注射2次,療程3周或更長(zhǎng)。對(duì)新近曾接受銻劑治療者,可減少劑量。
【不良反應(yīng)】
1.與三價(jià)銻相仿,但較少而輕,一般病人多能耐受。有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、咳嗽、腹痛、腹瀉現(xiàn)象,偶見(jiàn)白細(xì)胞減少。
2.特殊反應(yīng)包括肌注局部痛、肌痛和關(guān)節(jié)僵直。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)bhskgw.cn后期出現(xiàn)心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T時(shí)間延長(zhǎng)等),為可逆性,但可能為嚴(yán)重心律失常的前奏。
3.罕見(jiàn)休克和突然死亡。
【禁忌】
肺炎、肺結(jié)核及嚴(yán)重心、肝、腎疾患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)肝功能不全者慎用,并加強(qiáng)監(jiān)測(cè)。
(2)治療過(guò)程中有出血傾向,體溫突然上升或粒細(xì)胞減少、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮腫、腹水時(shí),應(yīng)暫停注射。
(3)過(guò)期藥物有變成三價(jià)銻的可能,不宜使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【規(guī)格】
6ml(內(nèi)含五價(jià)銻0.6g,約相當(dāng)于葡萄糖酸銻鈉1.9g)。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過(guò)量】
【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)bhskgw.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng):
地 址:
郵政編碼:
電話(huà)號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
。