【藥品名稱】
通用名:卡托普利片
曾用名:
商品名:
英文名:Captopril Tablets
漢語拼音:kɑtuopuli Piɑn
本品主要成份為:卡托普利。其化學(xué)名稱為:1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
結(jié)構(gòu)式:(參見卡托普利緩釋片)
分子式:C9H15NO3S
分子量:217.29
【性狀】
本品為白色或類白色糖衣片,除去糖衣后顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續(xù)6~12小時。血循環(huán)中本品的25%~30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性,約數(shù)周達最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
【適應(yīng)癥】
(1)高血壓。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn
(2)心力衰竭。
【用法用量】
視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調(diào)整。
1.成人常用量
(1)高血壓,口服一次12.5mg,每日2~3次,按需要1~2周內(nèi)增至50mg,每日2~3次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
(2)心力衰竭,開始一次口服12.5mg每日2~3次,必要時逐漸增至50mg,每日2~3次,若需進一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑,處于低鈉/低血容量,而血壓正;蚱偷幕颊撸跏紕┝恳擞6.25mg每日3次,以后通過測試逐步增加至常用量。
2.小兒常用量
降壓與治療心力衰竭,均開始按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時,每隔8~24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
【不良反應(yīng)】
(1)較常見的有:①皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內(nèi),呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥后消失,7%~10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性;②心悸,心動過速,胸痛;③咳嗽;④味覺遲鈍。
(2)較少見的有:①蛋白尿,常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi),其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥,但蛋白尿在6個月內(nèi)漸減少,療程不受影響;②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時;③血管性水腫,見于面部及手腳;④心率快而不齊;⑤面部潮紅或蒼白。
(3)少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn),白細胞減少與劑量相關(guān),治療開始后3~12周出現(xiàn),以10~30天最顯著,停藥后持續(xù)2周。
【禁忌】
對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。
【注意事項】
(1)胃中食物可使本品吸收減少30%~40%,故宜在餐前1小時服藥。
(2)本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn),偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應(yīng)注意檢查血鉀。
(3)下列情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;②骨髓抑制;③腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留;⑥主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少;⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
(4)用本品期間隨訪檢查:①白細胞計數(shù)及分類計數(shù),最初3個月每2周一次,此后定期檢查,有感染跡象時隨即檢查;②尿蛋白檢查每月一次。
(5)腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù),緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
(6)用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。
(7)用本品時若白細胞計數(shù)過低,暫停用本品,可以恢復(fù)。
(8)用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫,應(yīng)停用本品,迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)本品能通過胎盤。
(2)本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
(3)孕婦吸收ACE Ⅰ可影響胎兒發(fā)育,甚至引起胎兒死亡,孕婦禁用。
【兒童用藥】
曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
(1)與利尿藥同用使降壓作用增強,但應(yīng)避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。
(2)與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應(yīng)從小劑量開始。
(3)與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
(4)與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
(5)與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與? 阻滯劑呈小于相加的作用。
【藥物過量】
逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥,并擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【規(guī)格】
(1)12.5mg (2)25mg
【貯藏】
遮光、密封保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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