【藥品名稱】
通用名:鹽酸利多卡因緩釋滴丸
曾用名:
商品名:
英文名:Lidocaine Hydrochloride sustained-release Pills
漢語(yǔ)拼音名:Yɑnsuɑn Liduokɑyin Huɑnshi Diwɑn
本品主要成份:鹽酸利多卡因。其化學(xué)名稱為:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物。.
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C14H22N20?HCl?H2O
分子量:288.82
【性狀】
【藥理毒理】
本品為膜穩(wěn)定劑,對(duì)浦肯野纖維細(xì)胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性,促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流而引起超極化,消除折返激動(dòng),抑制心室應(yīng)激性,提高室顫閾值,但對(duì)心房及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性;在治療劑量時(shí),對(duì)抗心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、而具有抗室性心率失常作用,但對(duì)房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響;本品抑制房室旁路傳導(dǎo)的作用,對(duì)經(jīng)旁路折返的室上性心動(dòng)過(guò)速可能有效。血藥濃度進(jìn)一步升高,可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢,房室傳導(dǎo)阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收良好,但首過(guò)效應(yīng)可消除70%以上,生物利用度低,舌下含化則可避免首過(guò)效應(yīng)。肌內(nèi)注射吸收完全,吸收后迅速分布于心、腦、腎及血液豐富的組織,然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg,心力衰竭時(shí)分布容積減低。能透過(guò)血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結(jié)合率約66%,吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2?(清除半衰期)約100分鐘。一次肌內(nèi)注射后5~10分鐘血漿藥物濃度達(dá)1mg/L,30分鐘達(dá)到2.5mg/L,維持2小時(shí)。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)靜脈注射后約經(jīng)45~90秒即起效,持續(xù)10~20分鐘。治療血藥濃度為1.5~5?g/ml,中毒血藥濃度5?g/ml以上持續(xù)靜脈滴注3~4小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,急性心肌梗死者需8~10小時(shí)。本品大部分經(jīng)肝臟代謝由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基,降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄,10%以原形,58%為代謝物,少量出現(xiàn)在膽汁中。
【適應(yīng)癥】
本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心率失常。在心肺復(fù)蘇時(shí),可用于改善電除顫的效果。本品對(duì)室上性心率失常通常無(wú)效。
【用法用量】
【不良反應(yīng)】
(1)過(guò)敏反應(yīng),可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等 ,應(yīng)停藥;
(2)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng);眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號(hào);
(3)可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高,可引起心臟停搏、心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
【禁忌】
下列情況應(yīng)禁用:①對(duì)有藥物過(guò)敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者;②嚴(yán)重心臟阻滯,包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,雙束支阻滯;③嚴(yán)重竇房節(jié)功能障礙;④原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者。
【注意事項(xiàng)】
(1)肝腎功能障礙、肝血流量減低 、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn
(2)對(duì)其他局麻藥過(guò)敏者,可能對(duì)本品也過(guò)敏,但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。
(3)本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停。
(4)其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢,有蓄積作用,可引起中毒而發(fā)生驚厥。
(5)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有?1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。
(6)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測(cè)及監(jiān)測(cè)心電圖,并備有搶救設(shè)備;心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬,出現(xiàn)其他心率失常或原有心率失常加重者應(yīng)立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品透過(guò)胎盤,且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人,母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速,亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥,故應(yīng)禁用。
【兒童用藥】
新生兒用藥可引起中毒,早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)(3.16小時(shí):1.8小時(shí)),故應(yīng)慎用。
【老年患者用藥】
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
(1)與西咪替丁以及? 受體阻斷劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量,并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度;
(2)巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩,竇性停搏;
(3)與普魯卡因胺合用,可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺,但不影響本品血藥濃度;
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降;
(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普鈉,甘露醇,兩性霉素B,氨芐西林,磺胺嘧啶。
【藥物過(guò)量】
超量可引起驚厥和心臟驟停。
【規(guī)格】
【貯藏】
密閉保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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