鹽酸利多卡因注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：鹽酸利多卡因注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Lidocaine Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音名：Yɑnsuɑn Liduokɑyin Zhusheye
本品主要成份：鹽酸利多卡因。其化學(xué)名稱為：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸利多卡因緩釋滴丸)
分子式：C14H22N20?HCl?H20
分子量：288.82

【性狀】
本品為無(wú)色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無(wú)先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過5?g?ml-1可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強(qiáng)度大、起效快、彌散力強(qiáng)，藥物從局部消除約需2小時(shí)，加腎上腺素可延長(zhǎng)其作用時(shí)間。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。

【適應(yīng)癥】
本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作黏膜麻醉用)及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本品對(duì)室上性心律失常通常無(wú)效。

【用法用量】
1．麻醉用
（1)成人常用量：
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過4.5mg/kg（不用腎上腺素)或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素)。
②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。
③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
④浸潤(rùn)麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢(單側(cè))用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋間神經(jīng)(每支)用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤(rùn)用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。
⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
⑦一次限量，不加腎上腺為200mg（4mg/kg)，加腎上腺素為300～350mg（6mg/kg)；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1～2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45～60分鐘。
（2)小兒常用量隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。
2．抗心律失常：
（1)常用量 ①靜脈注射1～1.5mg/kg體重（一般用50～100mg)作首次負(fù)荷量靜注2～3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過300mg。②靜脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量。以每分鐘 0.5～1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過100mg。
（2)極量靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重（或300mg)最大維持量為每分鐘4mg。

【不良反應(yīng)】
（1)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。
（2)可引起低血壓及心動(dòng)過緩。血藥濃度過高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

【禁忌】
（1)對(duì)局部麻醉藥過敏者禁用。
（2)阿-斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征)、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯)患者靜脈禁用。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn

【注意事項(xiàng)】
（1)防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。
（2)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
（3)對(duì)其他局麻藥過敏者，可能對(duì)本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無(wú)交叉過敏反應(yīng)的報(bào)道。
（4)本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
（5)其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
（6)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1? -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。
（7)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測(cè)心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失�；蛟行穆墒С＜又卣邞�(yīng)立即停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，故應(yīng)慎用。

【兒童用藥】
新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)（3.16小時(shí)：1.8小時(shí))，故應(yīng)慎用。

【老年患者用藥】
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，＞70歲患者劑量應(yīng)減半。

【藥物相互作用】
（1)與西咪替丁以及與? 受體阻滯劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度。
（2)巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過緩，竇性停搏。
（3)與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。
（4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。
（5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普納，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，美索比妥，磺胺嘧啶鈉。