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兩性霉素B
【來源】本品是從鏈霉菌的培養(yǎng)液中分離而得的一類多烯類抗真菌藥。國產(chǎn)廬山霉素與本藥是同一物質(zhì)。
【性狀】黃色或橙黃色粉末；無臭或幾乎無臭，無味；有引濕性，在日光下易被破壞失效。在二甲亞砜中溶解，在二甲基甲酰胺中微溶，在甲醇中極微溶解，在水、無水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。在中性或酸性介質(zhì)中可形成鹽，其水溶性增高但抗菌活性會下降，其脫氧膽酸鈉鹽可做注射劑。
【藥理】本品為抗深部真菌感染藥，通常為廣譜抑真菌藥，劑量增加可成殺真菌藥。它可與細胞膜上固醇絡(luò)合，改變膜的通透性，使胞內(nèi)鉀離子和其他內(nèi)容物滲漏而產(chǎn)生抑菌作用。由于細菌和立克次氏體細胞膜上不含固醇，故兩性霉素B對這些病原體沒有作用。哺乳動物細胞膜也含固醇（主要是膽固醇和麥角固醇)，盡管二性霉素B對它們結(jié)合較弱，但它對人及哺乳動物醫(yī)學(xué)全在線毒性比較大。對本品敏感的真菌有莢膜組織胞漿菌、隱球菌、白色念珠菌、球孢子菌、皮炎芽生菌、黑曲霉菌等。在體內(nèi)兩性霉素B對某些原蟲如阿米巴蟲也有效。真菌如部分曲霉菌、癬菌可對本品產(chǎn)生耐藥，但不嚴重。本品內(nèi)服吸收少而不穩(wěn)定，僅能用于腸道真菌感染。肌內(nèi)注射也吸收不良，治療深部真菌感染的主要給藥途徑是靜脈注射。注射后兩性霉素B有效血藥濃度可維持18-24h，大部分（90%-95%)與血漿蛋白發(fā)生結(jié)合。分布較廣泛，但不易進入胰臟、肌肉、骨、體液、胸膜、心包、滑液、腹膜和腦脊液，但炎癥時可進入胸腔和關(guān)節(jié)腔。本品代謝途徑不明，但為雙相消除。血漿起始半衰期為24-48h，但組織半衰期長達15天。停藥后7周，仍能在尿中檢測到兩性霉素B。大部分由腎緩慢消除排出。
【用途】臨床上主要用于上述敏感菌的深部感染，如組織胞漿菌病、芽生菌病、念珠菌病、球孢子菌病，對曲霉病和毛霉病亦有一定療效。
【注意】（1)內(nèi)服毒性小，靜脈注射毒性大。最嚴重的毒性反應(yīng)是損害腎臟。呈劑量依賴性，血尿氮和非蛋白氮升高，出現(xiàn)柱形尿、蛋白尿，同時可引起發(fā)熱、惡心、嘔吐、厭食等。（2)靜脈注射時配合解熱鎮(zhèn)痛藥、抗組胺藥和生理量的腎上腺皮質(zhì)激素可減輕毒性反應(yīng)。(3) 不可與氨基苷類、磺胺類藥物合用，以免增加腎毒性。(4) 本品應(yīng)在15℃以下嚴格避光保存。 應(yīng)用本品時應(yīng)結(jié)合補鉀。
【用法與用量】靜脈注射 一次量每kg體重 犬、貓0.15-0.5mg隔日1次 一周3次 總劑量為4-11mg 馬 每kg體重開始用0.38mg 一日1次 連用4-10天后增量至1mg 再用4-8天，臨用前先以注射用水溶解后再加到5%葡萄糖注射液內(nèi)稀釋成0.1%溶液靜脈注射
【制劑】注射用兩性霉素B
