抗代謝藥----巰嘌呤 /6-巰基嘌呤 /6-MP
【適應癥】適用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病、慢性粒細胞白血病的急變期。
【用法用量】
1．成人常用量(1)絨毛膜上皮癌。每日按體重6—6.5mg/kg，分2次口服，以10日為一療程，療程間歇為3—4周。(2)白血病。①開始，每日按體重2.5mg/kg或按體表面積80一100mg/平方米，每日1次或分次服用，一般于用藥后2—4周可見顯效，如用藥4周后仍未見臨床改進及白細胞數(shù)下降，則可考慮在仔細觀察下，加至按體重5mg/kg；②維持，每日按體重1.5—2.5mg/kg或按體表面積50一100mg/平方米。
2．小兒常用量：每日按體重1.5—2.5mg/kg或按體表面積50mg/平方米，一次或分次口服。(1)本品無論單用或聯(lián)合應用時，均有抑制骨髓造血及免疫功能的反應，因而必須根據(jù)具體需要給予適當?shù)闹С织煼�，例如新鮮血、血細胞成分、抗生素等。(2)有腎或肝功能不全的患者，應適當?shù)販p少劑量。
3.服用本品時，應適當增加患者液體的攝入量，并使尿液保持堿性，以阻止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的發(fā)展。但加用別嘌醇時則應謹慎，僅限用于血尿酸含量顯著增高的患者，如每日加服300—600mg的別嘌醇時，巰嘌呤的劑量應減少至每日常用量的1/3一1/4，這樣既能減慢巰嘌呤的代謝，減少該藥的毒性，又能阻止或減少高尿酸血癥的產(chǎn)生。由于巰嘌呤會出現(xiàn)遲緩作用，因此在療程中首次出現(xiàn)顯著的粒細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、血小板減少癥，出血或出血傾向、黃疸等征象時，即應立即停藥，當白細胞不再繼續(xù)下降而保持穩(wěn)定2—3日或已上升時，再恢復給原來藥物劑量的一半，繼續(xù)服藥。(4)用藥期間應注意定期檢查周圍血象及肝、腎功能。每周應隨訪白細胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)、血紅蛋白量1一2次，如血細胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，應每日觀察血象。
【不良反應醫(yī),學,全,在,線,提,供bhskgw.cn】
(1)較常見的為骨髓抑制，可有白細胞及血小板減少，常在服藥后的第5、6天出現(xiàn)，停藥后仍可持續(xù)一周左右。
(2)肝臟損害：可致膽汁
郁積出現(xiàn)黃疸。
(3)消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲減退，但較少發(fā)生，可見于服藥量過大的患者。
(4)高尿酸血癥：多見于白血病治療初期，嚴重的可發(fā)生尿酸性腎病。
(5)口腔炎、腹瀉、間質(zhì)性肺炎及肺纖維化少見。可引起胃腸道反應,惡心,嘔吐,食欲不振,腹瀉,口腔炎,口腔潰瘍.骨髓抑制,白細胞及血小板減少,甚至全血象抑制.個別有肝損害,黃膽,高尿酸血癥,結(jié)晶尿,腎損害.劑量過大有頭暈,頭痛,腹痛,皮疹.
【藥物禁忌】
(1)本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故應避免在妊娠初期3個月內(nèi)服用本品。
(2)由于老年患者對化療藥物的耐受性較差，老年性白血病確須服用本品時，則需加強支持療法，并嚴密觀察癥狀、體征及周圍血象等動態(tài)改變，及時調(diào)整劑量。
(3)下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，血象表現(xiàn)有白細胞減少或血小板顯著降低，并出現(xiàn)相應的嚴重感染或明顯的出血現(xiàn)象者；有肝功能損害、腎功能損害 、膽道疾患者；有痛風病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者；4—6周內(nèi)已接受過細胞毒藥物或放射治療者。有腎或肝功能不全的患者，應適當?shù)販p少劑量。
【相互作用醫(yī),學,全,在,線,提,供bhskgw.cn】
(1)本品與別嘌醇同時服用時，由于后者抑制了巰嘌呤的代謝，明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性，因此在兩藥同時服用過程應仔細觀察藥物的不良反應，并適當?shù)販p少巰嘌呤的劑量。
(2)本品與對肝細胞有毒性的藥物同服時，有增加本品對肝細胞毒害的危險，因而需權衡兩藥合用的利弊及必要性。
(3)本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或放射治療合并應用時，會增強巰嘌呤的效應，因而須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
