抗代謝藥----羥基脲 HU
【別名】 硫酸羥脲 ,羥基脲,氨甲酰基脲,氨甲酰羥基脲
【外文名】Hydroxycarbamide
【性狀】 白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微澀。在室溫下久置易引起分解，吸濕后更促進(jìn)分解，對(duì)熱不穩(wěn)定。易溶于水，水溶液亦不穩(wěn)定。
【藥理毒理】本品是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對(duì)RNA及蛋白質(zhì)合成無阻斷作用。周期特異性藥，S期細(xì)胞敏感。
【適應(yīng)癥】 用于惡性黑色素瘤、胃癌、腸癌、乳癌、膀胱癌、頭頸部癌、惡性淋巴瘤、原發(fā)性肝癌及急、慢性粒細(xì)胞白血病。并與放療、化療合并治療腦瘤。
【用法用量】 常用劑量為每日每千克體重40～60mg，每周2次，6周為1療程。亦有人采用大劑量間歇給藥法，每8小時(shí)給藥1次，劑量每千克體重60mg；或6小時(shí)給藥1次，劑量每千克體重100mg，24小時(shí)為1療程，間歇4～7日醫(yī),學(xué)全,在線.搜集.整理bhskgw.cn。
口服給藥吸收良好。無論口服或靜脈注射給藥血中藥物濃度均在1～2小時(shí)內(nèi)很快達(dá)到高峰，然后迅速下降。24小時(shí)已不能測出。t1/2=1.5～5小時(shí)，本品在肝、腎中代謝形成尿素由尿中排出。12小時(shí)內(nèi)排出80%。
【不良反應(yīng)】國外有報(bào)道，在骨髓增殖異常的病人中，使用羥基脲出現(xiàn)了皮膚血管毒性反應(yīng)，包括血管潰瘍和血管壞死，報(bào)道出現(xiàn)血管毒性的病人大多數(shù)曾經(jīng)或者正在接受干擾素治療。如果使用羥基脲發(fā)生血管潰瘍或者壞死，應(yīng)當(dāng)停止用藥。
【注意事項(xiàng)及護(hù)理】 1.主要為骨髓抑制，白細(xì)胞和血小板下降，停藥1～2周后可恢復(fù)。有時(shí)出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。有人報(bào)告可引起睪丸萎縮及致畸胎作用。 2.偶有脫發(fā)、皮疹等。 3.肝、腎功能不全者慎用。 4.孕婦忌用。用藥期間應(yīng)定期檢查血象。
對(duì)羥基脲的處理過程應(yīng)該謹(jǐn)慎。配藥或者接觸裝有羥基脲的藥瓶時(shí)應(yīng)當(dāng)戴上一次性手套，且在接觸含有羥基脲的藥瓶或者膠囊（片)前后都要洗手。該藥應(yīng)當(dāng)遠(yuǎn)離兒童。
【規(guī)格】 膠囊劑：每膠囊400mg。 片劑：每片500mg。
【貯法】陰涼處密閉保存，保持干燥。
