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一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 藥物在體內(nèi)的過程：吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄，需進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的過程是吸收、分布、排泄。
1、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (順梯度轉(zhuǎn)運(yùn)): 藥物依賴于膜兩側(cè)的濃度差，從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。多數(shù)藥物屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
(1)特點(diǎn)：不需要載體，不消耗能量，無飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭性抑制。
(2)影響擴(kuò)散速度的因素：
�、倌蓚�(cè)的藥物濃度差。
②藥物理化性質(zhì)：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。
2、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是一種逆濃度(或電位)差的轉(zhuǎn)運(yùn)。特點(diǎn)：需要載體，消耗能量，有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭性抑制。
二、吸 收 藥物的吸收是指藥物進(jìn)入血液循環(huán)的過程。靜脈注射無吸收過程。吸收速度與程度主要取決于藥物的理化性質(zhì)、劑型、劑量和給藥途徑。
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1．多數(shù)藥按簡單擴(kuò)散進(jìn)入（吸收）。
�。�1） 影響擴(kuò)散速度的因素：
1）膜的性質(zhì)，面積及膜兩側(cè)的濃度梯度，
2）藥物的性質(zhì)，分子量小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系數(shù)大的），極性小的（不易離子化的）藥較易通過。
（2） 吸收分布排泄的一個(gè)可變因素，與環(huán)境的酸堿度有關(guān)。
�。�3）離子障現(xiàn)象：非離子型藥可自由穿透，而離子型藥被限制在膜的一側(cè)。離子障與吸收有關(guān)，可以理解為“酸酸易吸收，酸堿難吸收”。如弱酸性藥在胃液中非離子型多，在胃中即可被吸收。弱堿性藥在酸性胃液中離子型多，主要在小腸吸收。 醫(yī)學(xué)全.在.線網(wǎng)站bhskgw.cn
2．少數(shù)藥按主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)而吸收，特點(diǎn)：
1）與正常代謝物相似的藥物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等；
2）靠載體主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)而吸收的；
3）對(duì)藥物在體內(nèi)分布及腎排泄關(guān)系密切。
3．易化擴(kuò)散是靠載體順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式，如葡萄糖的吸收，吸收速度較快。
4．吞噬作用：如維生素和蛋白質(zhì)。
�。ǘ┫牢� 固體藥如片劑、膠囊劑在胃腸道必須先崩解、溶解后才可能被吸收。
1．胃腸道給藥 口服給藥是最常用的給藥途徑。小腸是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面廣，緩慢蠕動(dòng)增加藥物與粘膜接觸機(jī)會(huì)）。
(1)口腔粘膜：脂溶性藥物如硝酸甘油 (舌下給藥) 以簡單擴(kuò)散方式被吸收。
(2)胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。
(3)小腸、大腸：大多數(shù)藥物在小腸被吸收。 多數(shù)藥物口服雖然方便有效，但其缺點(diǎn)：
1）首關(guān)消除：有些藥首次通過肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化（被腸液或腸菌酶破壞，或肝藥酶代謝等），進(jìn)入體循環(huán)量減少。舌下及直腸給藥雖可避免首關(guān)消除，吸收也較迅速，但吸收不規(guī)則，少用。
2）吸收較慢，欠完全，不適用于在胃腸破壞的，對(duì)胃刺激大的，和昏迷及嬰兒等不能口服的病人。
3)影響藥物在胃和腸中吸收的因素：
�、偃芙舛龋憾鄶�(shù)藥物以脂溶擴(kuò)散的方式被吸收。
�、赑H: PH 主要通過改變解離與非解離分子的比值而影響吸收（離子障現(xiàn)象）。 弱酸性藥在酸性環(huán)境中非解離型多，脂溶性大，吸收多；反之在堿性環(huán)境中吸收少。 弱堿性藥在堿性環(huán)境中非解離型多，脂溶性大，吸收多；反之在酸性環(huán)境中吸收少。
（三）注射吸收 注射給藥可將藥注射至身體任何部位發(fā)揮作用。注射給藥需要醫(yī)護(hù)進(jìn)行，不方便，如劑量有誤和過量注入無法回收。有的藥品口服比注射吸收快，如安定，苯妥英鈉等。
1) 靜脈注射可使藥迅速而準(zhǔn)確進(jìn)入體循環(huán)，沒有吸收過程。
2) 肌肉注射(im)及皮下注射(sc) 藥物脂溶性高、局部血流量大易吸收，較口服快。吸收速度取決于局部循環(huán)，局部熱敷或按摩可加速吸收，注射液中加入少量縮血管藥則可延長藥物的局部作用。
3) 動(dòng)脈注射(ia)可將藥物輸送至該動(dòng)脈分布部位發(fā)揮局部療效以減少全身反應(yīng)。例如將溶纖藥直接用導(dǎo)管注入冠狀動(dòng)脈以治療心肌梗塞。
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