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藥物效應(yīng)多種多樣，是不同藥物分子與機(jī)體不同靶細(xì)胞間相互作用的結(jié)果。藥物作用的性質(zhì)首先取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，包括基本骨架、活性基團(tuán)、側(cè)鏈長(zhǎng)短及立體構(gòu)形等因素。這些構(gòu)效關(guān)系是藥物化學(xué)研究的主要問題，但它有助于加強(qiáng)醫(yī)生對(duì)藥物作用的理解。藥理效應(yīng)是機(jī)體細(xì)胞原有功能水平的改變，從藥理學(xué)角度來說，藥物作用機(jī)制要從細(xì)胞功能方面去探索。
一、非特異性藥物作用機(jī)制: 與藥物的理化性質(zhì)有關(guān)。
1、滲透壓作用： 如甘露醇的脫水作用。
2、脂溶作用： 如全身麻醉藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的麻醉作用。
3、膜穩(wěn)定作用：阻止動(dòng)作電位的產(chǎn)生及傳導(dǎo)，如局部麻醉藥，某些抗心律失常藥等。
4、影響PH： 如抗酸藥中和胃酸。
5、絡(luò)合作用： 如二巰基丙醇絡(luò)合汞、砷等重金屬離子而解毒。
二、特異性藥物作用機(jī)制: （與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)）
1、干擾或參與代謝過程： ①對(duì)酶的影響，多數(shù)藥物能抑制酶的活性，如新斯的明競(jìng)爭(zhēng)性抑制膽堿酯酶，奧美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶（抑制胃酸分泌），而有些藥本身就是酶，如胃蛋白酶。
�、趨⑴c或干擾細(xì)胞代謝，偽品摻入也稱抗代謝藥，如5-氟尿嘧啶結(jié)構(gòu)與尿嘧啶相似，摻入癌細(xì)胞DNA及RNA中干擾蛋白合成而發(fā)揮抗癌作用。
③影響核酸代謝，許多抗癌藥是通過干擾癌細(xì)胞DNA或RNA代謝過程而發(fā)揮療效的。許多抗生素（包括喹諾酮類）也是作用于細(xì)菌核酸代謝而發(fā)揮抑菌或殺菌效應(yīng)的。
2、影響生物膜的功能： 如作用于細(xì)胞膜的離子通道的抗心律失常藥通過影響Na+、Ca2+或K+的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)而發(fā)揮作用。
3、影響體內(nèi)活性物質(zhì)： 乙酰水揚(yáng)酸通過抑制前列腺素合成而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。
4、影響遞質(zhì)釋放或激素分泌：如麻黃堿促進(jìn)末梢釋放去甲腎上腺素(NA)。
5、影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn) 在體內(nèi)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體參與，干擾這一環(huán)節(jié)可藥理效應(yīng)。如利尿藥抑制腎小管Na+-K+、Na+-H+交換而發(fā)揮排鈉利尿作用。
6、影響免疫機(jī)制 除免疫血清及疫苗外，免疫增強(qiáng)藥及免疫抑制藥通過影響免疫機(jī)制發(fā)揮療效。
5、影響受體功能：掌握受體的概念和特征。 熟悉受體激動(dòng)藥、拮抗藥、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的概念。 了解受體的類型及藥物與受體相互作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。
(1)受體概念：受體為糖蛋白或脂蛋白，存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核內(nèi)，能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，與藥物相結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的細(xì)胞成分。配體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。受體僅是一個(gè)“感覺器”，對(duì)相應(yīng)配體有極高的識(shí)別能力。受體-配體是生命活動(dòng)中的一種偶合，受體都有其內(nèi)源性配體，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自身活性物等。
(2)藥物與受體結(jié)合作用的特點(diǎn)：
①特異性與結(jié)構(gòu)專一性；
②飽和性與立體選擇性；
③可逆性與內(nèi)源性配體；
�、茏R(shí)別力與高度敏感性。
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