1.注射劑的概念
注射劑系指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、乳狀液和混懸液以及供臨用前配成溶液或混懸液的無(wú)菌粉末或濃溶液。
2.注射劑的分類
按分散系統(tǒng)，注射劑可分為4種類型：
（1）溶液型注射劑。對(duì)于易溶于水且在水中穩(wěn)定的藥物，可制成水溶液型注射劑，如氯化鈉注射液、葡萄糖注射液等。有些在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，若 溶于油，可制成油溶液型注射液，如黃體酮注射液。根據(jù)分子量的大小又可將其分為低分子溶液型注射劑和高分子溶液型注射劑。
（2）混懸型注射劑。水難溶性藥物或注射后要求延長(zhǎng)藥效的藥物，可制成水或油混懸液，如醋酸可的松注射液。這類注射劑一般僅供肌內(nèi)注射。溶劑可以是水，也可以是油或其他非水溶劑。
（3）乳劑型注射劑。水不溶性液體藥物或油性液體藥物，根據(jù)醫(yī)療需要可以制成乳劑型注射劑，例如靜脈注射脂肪乳劑等。
�。�4）注射用無(wú)菌粉末。注射用無(wú)菌粉劑亦稱粉針，系將供注射用的無(wú)菌粉末狀藥物裝入安瓿或其他適宜容器中，臨用前加入適當(dāng)?shù)娜軇ㄍǔ闇缇⑸溆盟┤芙饣蚧鞈叶傻闹苿�。例如遇水不穩(wěn)定的藥物如青霉素G的Na鹽和K鹽的無(wú)菌粉末。
3.注射劑的特點(diǎn)
�。�1）藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。藥物不經(jīng)過(guò)消化系統(tǒng)和肝臟而直接注入人體組織或血管，不會(huì)受到消化液的破壞和食物的影響，所以劑量準(zhǔn)確、吸 收快、作用迅速。特別是靜脈注射，不需經(jīng)過(guò)吸收階段，適用于搶救危重病人之用。如尼可剎米用于中樞性呼吸抑制、嗎啡中毒及新生兒窒息的急救等。
�。�2）適用于不宜口服的藥物。某些藥物，如青霉素或胰島素可被消化液破壞，慶大霉素口服不易吸收，這些藥物只能制成注射劑，才能發(fā)揮它應(yīng)有的療效。
�。�3）適用于不能口服給藥的病人。如昏迷、腸梗阻、嚴(yán)重嘔吐、不能吞咽的病人，可以注射給藥和補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)。
�。�4）可以產(chǎn)生局部作用。局部麻醉藥可以產(chǎn)生局部定位作用，此外某些注射劑還具有延長(zhǎng)藥效的作用，有些注射劑可以用于疾病診斷。如鹽酸普魯卡因與強(qiáng)地松用于封閉療法。
�。�5）定向作用。脂質(zhì)體或靜脈乳劑在肝、脾等器官藥物分布較多，有定向作用。
注射劑也存在一些缺點(diǎn)：①使用不便。②注射疼痛。③安全性低于口服制劑。④制造過(guò)程復(fù)雜。
☆ ☆考點(diǎn)2：注射劑的給藥途徑與質(zhì)量要求
1.注射劑的給藥途徑
給藥途徑不同，作用特點(diǎn)也不同。常用的給藥途徑有：
�。�1）靜脈注射。靜脈注射分靜脈推注和靜脈滴注，前者用量小，一般5～50ml，后者用量大，多至數(shù)千毫升。靜脈注射藥效最快，常作急救、補(bǔ)充體液和營(yíng)養(yǎng)之用。靜脈注射劑多為水溶液，非水溶液、混懸型注射液不能作靜脈注射和椎管注射。
�。�2）椎管注射。注射部位是脊椎四周蜘蛛膜下腔內(nèi)，由于神經(jīng)組織比較敏感，脊髓液循環(huán)較慢，易出現(xiàn)滲透壓的紊亂，能很快引起頭痛和嘔吐，所以脊椎 腔注射產(chǎn)品質(zhì)量應(yīng)嚴(yán)格控制，其滲透壓應(yīng)與脊椎液相等、pH應(yīng)與脊椎液相當(dāng)，不得含有微粒等異物，注射量不超過(guò)10ml.
（3）肌內(nèi)注射。肌內(nèi)注射一次劑量一般在1～5ml，除水溶液外，油溶液、混懸液、乳濁液均可作肌內(nèi)注射。
（4）皮下注射。注射于真皮和肌肉之間的軟組織內(nèi)，藥物吸收速度較慢，注射劑量通常為1～2ml，皮下注射劑主要是水溶液。
�。�5）皮內(nèi)注射。皮內(nèi)注射系注于表皮和真皮之間，一次注射量在0.2ml以下，常用于過(guò)敏性試驗(yàn)或疾病診斷，如青霉素皮試等。
2.注射劑的質(zhì)量要求
（1）無(wú)菌。注射劑成品中不應(yīng)含有任何活的微生物。不管用何種方法制備，都必須達(dá)到藥典無(wú)菌檢查的要求。
�。�2）無(wú)熱原。無(wú)熱原是注射劑的重要質(zhì)量指標(biāo)，特別是用量大的、供靜脈注射及脊椎腔注射的藥物制劑，均需進(jìn)行熱原檢查，合格后方能使用。
�。�3）澄明度檢查合格。在規(guī)定條件下，不得有肉眼可見(jiàn)的混濁或異物。
�。�4）滲透壓。其滲透壓要求與血漿的滲透壓相等或接近。
（5）pH.注射劑的pH值要與血液的pH7.4相等或接近，一般控制在4～9的范圍內(nèi)。
�。�6）安全性。注射劑不能引起組織刺激或發(fā)生毒性反應(yīng)，特別是非水溶劑及一些附加劑，必須經(jīng)過(guò)必要的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，確保使用安全。
�。�7）穩(wěn)定性。注射劑多為水溶液，要求注射劑具有必要的物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性，確保產(chǎn)品在貯存期內(nèi)安全有效。
�。�8）降壓物。有些注射液，其降壓物質(zhì)必須符合規(guī)定，以確保用藥安全。
（9）澄清度。澄清度是檢查藥品溶液的混濁程度，即濁度，應(yīng)符合要求。
�。�10）不溶性微粒。用以檢查靜脈注射液（裝量在100ml或100ml以上者）中的不溶性微粒。規(guī)定每1ml中含10μm以上的不溶性微粒不得過(guò)20粒，含25μm以上的不溶性微粒不得過(guò)2粒。