1.液體藥劑的概念
液體藥劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體分散體系，可供內(nèi)服或外用，通常是以不同的分散方法和不同的分散程度將固體、液體或氣體藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中而制成，其理化性質(zhì)、穩(wěn)定性、藥效甚至毒性等均與藥物粒子分散度的大小有密切關(guān)系。
2.液體藥劑的優(yōu)點(diǎn)
�。�1）藥物的分散度大，吸收快，同相應(yīng)固體劑型能較迅速發(fā)揮藥效，提高藥物的生物利用度；
�。�2）能減少某些固體藥物如溴化物、碘化物、水合氯醛等，由于局部濃度過(guò)高而引起胃腸道的刺激作用；
�。�3）給藥途徑廣泛，可以?xún)?nèi)服，也可以外用，液體制劑能夠深入腔道，適于腔道用藥；
（4）易于分劑量，服用方便，特別適用于兒童與老年患者；
�。�5）油或油性藥物制成乳劑后易服用，吸收好。
3.液體藥劑的缺點(diǎn)
�。�1）藥物化學(xué)穩(wěn)定性問(wèn)題；
�。�2）物理穩(wěn)定性問(wèn)題主要針對(duì)非均相液體制劑；
�。�3）液體藥劑的體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不夠方便；
�。�4）水性液體藥劑易霉變，常需加入防腐劑；非水溶劑具有一定藥理作用，成本高。
4.液體藥劑的質(zhì)量要求
均相液體藥劑應(yīng)是澄明溶液；非均相液體藥劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻；口服的液體藥劑應(yīng)外觀良好，口感適宜；外用的液體藥劑應(yīng)無(wú)刺激性；液體藥劑的濃度應(yīng)準(zhǔn)確，應(yīng)有一定的防腐能力，保存和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變。
5.液體藥劑的分類(lèi)
�。�1）按分散系統(tǒng)分類(lèi)。被分散微粒的大小決定分散體系的特征，詳見(jiàn)下表分類(lèi)：
分散體系中微粒大小與特征
�、倬嘁后w藥劑。包括：低分子溶液劑（溶液劑），是由低分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的液體藥劑；高分子溶液劑，是由高分子藥物以分子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的液體藥劑。
�、诜蔷嘁后w制劑。包括：溶膠劑又稱(chēng)疏水膠體溶液；乳劑，不溶性液體藥物分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系；混懸劑，不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系。
�。�2）按給藥途徑分類(lèi)
�、賰�(nèi)服液體藥劑。如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑等。
�、谕庥靡后w藥劑。皮膚用液體藥劑：如洗劑、搽劑等；五官科用液體藥劑：如洗耳劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑、涂劑等；直腸、陰道、尿道用液體藥劑：如灌腸劑、灌洗劑等。
☆ ☆☆考點(diǎn)2：液體藥劑的溶劑和附加劑
1.液體藥劑的常用溶劑
�。�1）極性溶劑。①水。是最常用的溶劑，本身無(wú)藥理作用，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解絕大多數(shù)的無(wú)機(jī)鹽類(lèi)和有機(jī)藥物，能溶 解中藥材中的生物堿鹽類(lèi)、苷類(lèi)、糖類(lèi)、樹(shù)膠、黏液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類(lèi)及色素等。②甘油。甘油也是常用的溶劑，特別是在外用液體藥劑中應(yīng)用較多�？梢�?xún)?nèi) 服，也可外用。甘油對(duì)刺激性有緩和作用，含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亞砜（DMSO）。有"萬(wàn)能溶劑"之稱(chēng)，對(duì)皮膚和黏膜的穿透力很強(qiáng)。有較強(qiáng) 的吸濕性，對(duì)皮膚有輕度刺激性，孕婦禁用。
�。�2）半極性溶劑。①乙醇。是常用的溶劑，可與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大部分有機(jī)藥物和藥材中的有效成分（如生物堿及其鹽 類(lèi)、揮發(fā)油、樹(shù)脂、鞣質(zhì)、有機(jī)酸和色素等）。20%以上的乙醇即有防腐作用。②丙二醇。藥用規(guī)格的必須是1，2-丙二醇。丙二醇的性質(zhì)與甘油相近，但黏度 比甘油小，可作為內(nèi)服及肌內(nèi)注射液的溶劑。③聚乙二醇（PEG）。液體制劑中常用聚乙二醇300～600，能與水、乙醇、丙二醇、甘油等溶劑任意混合。分 子量不同，凝固點(diǎn)不同。
�。�3）非極性溶劑。①脂肪油。為常用非極性溶劑，如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。植物油不能與極性溶劑混合，而能與非極性溶劑混 合。②液體石蠟。在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤(rùn)腸通便作用�？勺骺诜苿┖筒雱┑娜軇�。③醋酸乙酯。在空氣中容易氧化、變色，需加入抗氧 劑。本品能溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其他油溶性藥物，常作為搽劑的溶劑。
2.液體藥劑的防腐劑
�。�1）羥苯酯類(lèi)（尼泊金類(lèi)）。在酸性溶液中作用較強(qiáng)，對(duì)大腸桿菌作用最強(qiáng)。羥苯酯類(lèi)的抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加，但溶解度則減小，對(duì)羥基苯甲酸丁酯的抗菌力最強(qiáng)，溶解度卻最小。本類(lèi)防腐劑遇鐵能變色，遇弱堿或強(qiáng)酸易水解，塑料能吸附本品。
�。�2）苯甲酸及鹽。為常用防腐劑，在水中溶解度為0.29%，乙醇中為43%（20℃），通常配成20%醇溶液備用。未解離的苯甲酸分子抑菌作用強(qiáng)，所以在酸性溶液中抑菌效果較好，最適pH值是4.用量一般為0.03%～0.1%.
�。�3）山梨酸。對(duì)細(xì)菌最低抑菌濃度為0.02%～0.04%（pH＜6.0），對(duì)酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%～1.2%.本品起防腐作用的是未解離的分子，在pH值為4的酸性水溶液中效果較好。
�。�4）苯扎溴銨（新潔爾滅）。在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定，耐熱壓。作防腐劑常用濃度為0.02%～0.2%.
�。�5）醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）。為廣譜殺菌劑，用量為0.02%～0.05%.
（6）其他防腐劑。鄰苯基苯酚：用量為0.005%～0.2%；桉葉油：使用濃度為0.01%～0.05%；桂皮油：使用濃度為0.01%；薄荷油：使用濃度為0.05%.
3.液體藥劑的矯味與著色
�。�1）矯味劑。①甜味劑。包括天然的和合成的兩大類(lèi)。天然的甜味劑蔗糖和單糖漿應(yīng)用最廣泛，具有芳香味的果汁糖漿如橙皮糖漿、甘草糖漿及桂皮糖漿 等，不但能矯味，也能矯臭。甘油、山梨醇、甘露醇等也可作甜味劑。常用量為0.025%～0.05%.合成的甜味劑有糖精鈉，常用量為0.03%.②芳香 劑。在制劑中有時(shí)需要添加少量香料和香精以改善制劑的氣味。這些香料與香精稱(chēng)為芳香劑。香料分天然香料和人造香料兩大類(lèi)。③膠漿劑。膠漿劑具有黏稠緩和的 性質(zhì)，可以干擾味蕾的味覺(jué)而能矯味，如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素等的膠漿。④泡騰劑。將有機(jī)酸與碳酸氫鈉一起，遇水后由于產(chǎn)生大 量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾，起矯味作用。對(duì)鹽類(lèi)的苦味、澀味、咸味有所改善。
�。�2）著色劑。①天然色素。常用的有植物性和礦物性色素，作食品和內(nèi)服制劑的著色劑。植物性色素：紅色的有蘇木、甜菜紅、胭脂紅等。黃色的有姜 黃、胡蘿卜素等。藍(lán)色的有松葉蘭。綠色的有葉綠酸銅鈉鹽。棕色的有焦糖等。礦物性的如氧化鐵（棕紅色）。②合成色素。大多數(shù)毒性比較大，用量不宜過(guò)多。我 國(guó)批準(zhǔn)的內(nèi)服合成色素有莧菜紅、檸檬黃、胭脂紅和日落黃，通常配成1%貯備液使用，用量不得超過(guò)萬(wàn)分之一。外用色素有品紅、亞甲藍(lán)、蘇丹黃G等。