2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)考前輔導(dǎo):抗病毒藥
病毒寄生于宿主細(xì)胞內(nèi)，依賴宿主細(xì)胞代謝系統(tǒng)進(jìn)行增殖復(fù)制。在病毒基因提供的遺傳信息調(diào)控下合成病毒核酸和蛋白質(zhì)，然后在胞漿內(nèi)裝配為成熟的感染性病毒體，以各種方式自細(xì)胞釋出而感染其他細(xì)胞。
抗病毒感染的途徑很多，如直接抑制或殺滅病毒、干擾病毒吸附、阻止病毒穿入細(xì)胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒釋放或增強(qiáng)宿主抗病毒能力等。常用抗病毒藥有：
【金剛烷胺】
金剛烷胺（amantadine)能特異性地抑制甲型流感病毒，干擾RNA病毒穿入宿主細(xì)胞，它還能抑制病毒脫殼及核酸的釋放，可用于甲型流感的防治，但對乙型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和單純皰疹病毒（HSV)無效。它還能抗震顫麻痹（見第十六章)醫(yī).學(xué).全.在.線bhskgw.cn�？诜孜�，在體內(nèi)不被代謝，約90%以原形自尿排出，血漿t1/2約12～17小時(shí)。不良反應(yīng)有厭食、惡心、頭痛、眩暈、失眠、共濟(jì)失調(diào)等。
【碘苷】
碘苷（idoxuridine)又名皰疹凈，競爭性抑制胸苷酸合成酶，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒，如HSV和牛痘病毒的生長，對RNA病毒無效。本品全身應(yīng)用毒性大，臨床僅限于局部用藥，以治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒的感染，對急性上皮型皰疹性角膜炎療效最好，對慢性潰瘍性實(shí)質(zhì)層皰疹性角膜炎療效很差，對皰疹性角膜虹膜炎無效。局部反應(yīng)有痛、癢，結(jié)膜炎和水腫等。
【阿昔洛韋】
阿昔洛韋（acyclovir)又名無環(huán)鳥苷，是核苷類抗DNA病毒藥�？拱捳畈《咀饔帽鹊廛諒�(qiáng)10倍，比阿糖腺苷強(qiáng)160倍。對乙型肝炎病毒也有一定作用。對牛痘病毒和RNA病毒無效。它在感染細(xì)胞內(nèi)經(jīng)病毒胸苷激酶和細(xì)胞激酶催化，生成三磷酸無環(huán)鳥苷，抑制病毒DNA多聚酶�？诜詹�，生物利用度為15%～30%，血漿t1/2約3小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率很低，易透過生物膜。藥物部分經(jīng)肝代謝，主要以原型自腎排出。本品適用于HSV所致的各種感染，帶狀皰疹，EB病毒，艾滋病患者并發(fā)水痘帶狀皰疹等，局部滴眼治療單純性皰疹性角膜炎或用霜?jiǎng)┲委煄畎捳畹券熜Ь�，不良反�?yīng)較少。
【阿糖腺苷】
阿糖腺苷（adenine arabinoside,Ara～A)為核苷類抗DNA病毒藥，能抑制DNA復(fù)制，對皰疹病毒與痘病毒均有作用。靜脈滴注t1/2為3～4小時(shí)，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的35%，主要經(jīng)腎排出。臨床用于治療HSV腦炎、角膜炎、新生兒單純皰疹醫(yī).學(xué).全.在.線bhskgw.cn，艾滋病患者合并帶狀皰疹等。靜滴可出現(xiàn)消化道反應(yīng)及血栓靜脈炎。偶見血清轉(zhuǎn)氨酶升高。
【利巴韋林】
利巴韋林（ribavirin)又名病毒唑（virazole)，為核苷、次黃嘌呤核苷類似物，能抑制病毒核酸的合成，具廣譜抗病毒性能，對RNA和DNA病毒均有抑制作用。對甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等均有防治作用。口服吸收良好，1～1.5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值,t1/2為20小時(shí),主要由腎排出。
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