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2012年度執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):藥物相互作用


若兩藥合用的效應(yīng)大于其個別效應(yīng)的代數(shù)和,稱之為增強(qiáng)作用。如磺胺甲嗯唑與甲氧芐啶合用(SMZ+TMP),其抗菌作用增加l0倍,由抑菌變成殺菌;普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素,腎上腺素使用藥局部的血管收縮,減少普魯卡因的吸收,使其局麻作用延長,毒性降低;在治療幽門螺桿菌致病藥物的消化潰瘍的二聯(lián)療法和三聯(lián)療法中,由于后者加了克拉霉素,抑制了奧美拉唑的代謝,使其血藥濃度顯著增加,提高了胃內(nèi)pH,增加了克拉霉素和阿莫西林的生物利用度,促進(jìn)克拉霉素穿透胃黏膜,使幽門螺桿菌清除率高于二聯(lián)療法,提高了治愈率。

增敏作用是指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)。例如近年研究的鈣增敏藥,作用于收縮蛋白,增加肌鈣蛋白C(troponine)對Ca2+的親和力,在不增加細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度的條件下,增強(qiáng)心肌收縮。

協(xié)同作用有時會增加毒副作用,如鏈霉素與肌松藥合用時,則加強(qiáng)和延長肌松藥的肌松作用,甚至引起呼吸麻痹,這是由于鏈霉素具有神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用。故在利用藥物協(xié)同作用時應(yīng)注意趨利避害,若使用不當(dāng),如抗震顫麻痹藥苯海索與三環(huán)類抗抑郁藥合用,就可導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)。

(2)拮抗作用聯(lián)合用藥后使原有的效應(yīng)減弱,小于它們的分別作用,稱為拮抗作用。拮抗作用常見于受體的拮抗藥與激動藥之間的相互作用。這種相互作用可用于藥物中毒的解救。如有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時,用阿托品拮抗其中毒的M樣癥狀。

生理性拮抗是指兩個激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。如自體活性物質(zhì)組胺可作用于H1組胺受體,引起支氣管平滑肌收縮,使小動脈、小靜脈和毛細(xì)血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,引起血壓下降,甚至休克;腎上腺素作用于β腎上腺素受體,使支氣管平滑肌松弛,小動脈、小靜脈和毛細(xì)血管前括約肌收縮,可迅速緩解休克,用于治療過敏性休克。

藥理性拮抗是指當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動劑與其結(jié)合,如H,組胺受體阻斷藥苯海拉明可拮抗H1組胺受體激動藥的作用;p受體阻斷藥可拮抗異丙腎上腺素的β受體激動作用,上述兩藥合用時的作用完全消失又稱抵消作用,而兩藥合用時其作用小于單用時的作用則稱為相減作用。如克林霉素紅霉素聯(lián)用,紅霉素可置換靶位上的克林霉素醫(yī).學(xué).全.在.線bhskgw.cn,或阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合,從而產(chǎn)生拮抗作用。肝素過量可引起出血,用靜注魚精蛋白注射液解救,因后者帶有強(qiáng)大陽電荷的蛋白,能與帶有強(qiáng)大陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失,這種類型拮抗稱為化學(xué)性拮抗。苯巴比妥使避孕藥代謝加速,使避孕的婦女懷孕,此為生化性拮抗。

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