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頭孢丙烯干混懸劑

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名頭孢丙烯干混懸劑
曾用名 
英文名CEFPROZIL FOR SUSPENSION
拼音名TOUBAOBINGXI GANHUNXUANJI
藥品類別頭孢菌素及碳青霉烯類
性狀本品為類白色或淡黃色或淡橙黃色粉末,加水振搖后呈粉紅色混懸液。
藥理毒理本品為第二代頭孢菌素類抗生素,具廣譜抗菌作用。體外試驗證明,本品對革蘭陽 性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的 作用明顯,對堅忍腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、 Warnei葡萄球菌、無乳鏈球菌、溶血性鏈球菌和草綠色鏈球菌具抑制作用。對耐甲氧西 林葡萄球菌和糞腸球菌無效。對革蘭陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌 株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感;可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸 桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬, 志賀菌和弧菌的繁殖;對不動桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單 孢菌屬的多數(shù)菌株無抗菌作用。本品對厭氧菌中的黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢 膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用,對多數(shù)脆弱桿菌株無 抗菌作用。 本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,使細(xì)菌迅速破裂溶解。
藥代動力學(xué)國內(nèi)試驗已經(jīng)證明空腹口服頭孢丙烯片劑和混懸劑具生物等效。 據(jù)文獻(xiàn)報道,受試者空腹口服本品,給藥量的約95%可被吸收。健康者的平均血消 除半衰期(t1/2?)約1.3小時,穩(wěn)態(tài)分布容積(Vd)約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分 別為3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。受試者空腹口服本品250mg、500mg、1g后約 1.5小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax),平均血藥峰濃度分別為6.1 mg/L、10.5 mg/L和18.3mg/L。 尿回收率約為服藥量的60%。口服本品250mg、500mg和1g后最初4小時,尿中平均濃 度分別為700 mg/L、1000 mg/L和2900 mg/L 。與食物同服不影響本品的藥-時曲線 下面積(AUC)和血藥峰濃度,但達(dá)峰時間可延長0.25小時~0.75小時。血漿蛋白結(jié)合率 約為36%,當(dāng)血藥濃度在2~20 mg/L范圍內(nèi)時,血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度的變化無 關(guān)。 腎功能正常者口服本品一次1000mg,每8小時1次,連續(xù)10天,未見有藥物血漿蓄 積現(xiàn)象。 對于腎功能減退患者,根據(jù)腎功能損害程度的不同,本品的血消除半衰期(t1/2?)可 延長至5.2小時;腎功能完全喪失患者,血消除半衰期可達(dá)5.9小時。血液透析時,半 衰期縮短。肝功能損害患者本品的血消除半衰期可延長至2小時左右,但這種改變并不 說明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。 在老年人(≥65歲),本品的平均藥-時曲線下面積(AUC)相對于年輕成人約增高35 %~60%,女性AUC較男性AUC高15%~20%。 哺乳期婦女一次口服本品1g,可在乳汁中測得少量藥物(<給藥量的O.3%)。24小 時平均濃度為0.25mg/L~3.3mg/L。
適應(yīng)癥本品可用于敏感菌所致的下列輕、中度感染: 1.上呼吸道感染: (1)化膿性鏈球菌性咽炎、扁桃體炎。 (2)肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi) 酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻竇炎。 2.下呼吸道感染: 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)?內(nèi)酰胺 酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌性感染和慢性支氣管炎急性細(xì)菌性發(fā)作。 3.皮膚和皮膚軟組織感染: 金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚 軟組織感染,但膿腫通常需行外科引流排膿。
用法用量口服。 成人 上呼吸道感染:一次O.5g,一日1次;下呼吸道感染: 一次0.5g,一日2 次; 皮膚或皮膚軟組織感染:一日0.5g,分1次或2次服用;嚴(yán)重病例:一次0.5g(10m1), 一日2次。療程一般7~14日,但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少 10日。 小兒(2~12歲) 上呼吸道感染:按體重一次7.5mg/kg,一日2次;皮膚或皮膚 軟組織感染:按體重一次20mg/kg,一日1次。 小兒(6個月~12歲) 中耳炎:按體重一次15mg/kg,一日2次;急性鼻竇炎: 按體重一次7.5mg/kg,一日2次,嚴(yán)重病例,一次15mg/kg,一日2次。療程一般7~ 14日,但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。 腎功能不全患者服用本品應(yīng)按下表調(diào)整劑量: 肌酐清除率 (m1/分鐘) 劑量 (mg) 服藥間隔 30~120 常用劑量 常規(guī)間隔 0~29 * 50%常用劑量 常規(guī)間隔 *血液透析可清除體內(nèi)部分本品,因此應(yīng)在血液透析完畢后服用。 肝功能受損患者無需調(diào)整劑量。 配制方法:本品每瓶含頭孢丙烯3.0g。先搖松粉末,分兩次加飲用水配制成60m1 溶液,即250mg/5m1,搖勻后服用,以塑料量杯量取。
不良反應(yīng)1.多見胃腸道反應(yīng):軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。 2.、血清病樣反應(yīng):典型癥狀包括皮膚反應(yīng)和關(guān)節(jié)痛。 3.過敏反應(yīng):皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱等。小兒發(fā)生過敏反應(yīng) 較成人多見,多在開始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn),停藥后幾天內(nèi)消失。 4.其他:血膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、血紅蛋白降低、 假膜性腸炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙癢和陰道炎。 5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:眩暈、活動增多、頭痛、精神緊張、失眠。偶見神志混亂 和嗜睡。
禁忌癥對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。
注意事項1.本品與青霉素類或頭霉素(cephamycin)有交叉過敏反應(yīng),因此對青霉素類、青 霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。 2.腎功能減退及肝功能損害者慎用。確診或疑有腎功能減退的患者在用本品治療前 和治療時,應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶嶒炇覚z查,在這些患者中,常規(guī)劑量時 血藥濃度較高或/和排泄減慢,故應(yīng)減少本品的每日用量(見【用法用量】)。 3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者 慎用。 4.長期服用本品可致菌群失調(diào),引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎,停藥即 可,但對于中、重度假膜性腸炎患者,須對癥處理并給予對耐藥菌有效的抗菌藥物。 5.對實驗室檢查指標(biāo)的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性;尿糖還原試驗 [Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitest片)]可呈假陽性,但尿糖酶學(xué) 試驗(如Tes,Tape尿糖試紙)不產(chǎn)生假陽性;高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性,但葡萄 糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基 轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干擾用堿性苦味酸鹽法對血或尿中肌酐 量的測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.孕婦慎用。 2.哺乳期婦女一次口服本品1g,可在乳汁中測得少量藥物(<服用量的0.3%)。24 小時平均濃度為0.25mg/L~3.3mg/L。由于尚不明確本品對嬰兒的影響,故哺乳期婦女 服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎或暫停哺乳。
兒童用藥尚無6個月以下小兒患者使用本品的安全性和療效的資料。然而,已有有關(guān)其他頭 孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于此年齡段小兒的藥物半衰期延長)的報道。
老年患者用藥在老年人(≥65歲),本品的平均藥-時曲線下面積(AUC)相對于年輕成人增高35%~ 60%。老年患者宜在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基 糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。 2.克拉維酸可增強(qiáng)本品對某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的 抗菌活性。 3.本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時曲線下面積值(AUC值) 增加一倍。
藥物過量本品主要經(jīng)腎臟清除,對嚴(yán)重過量,尤其是腎功能損傷患者,血液透析有助于清除 本品。
貯藏密封,在陰涼干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名頭孢丙烯
化學(xué)名(6R,7R)-7-L(R)-2-氨基-2-(對羥基苯基)乙酰氨基1-8-氧代-3-丙烯-5-琉雜-l-氮雜雙環(huán)-(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物
拼音名TOUBAOBINGXI
英文名CEFPROZIL
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C18H19N3O5S0·H2O
分子量407.45
規(guī)  格31.5g:1.5g
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頭孢丙烯片
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