通用名 | 頭孢羥氨芐分散片 |
曾用名 | |
英文名 | CEFADROXIL DISPERSIBLE TABLETS |
拼音名 | TOUBAOQIANG'ANBIAN FENSAN PIAN |
藥品類別 | 氨基糖甙類 |
性狀 | |
藥理毒理 | 本品為頭孢菌素類抗生素,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有較好的抗菌作用,對(duì)革蘭陰性菌和部分
厭氧菌亦有一定的抗菌活性。
本品對(duì)除腸球菌外的革蘭陽(yáng)性菌和部分革蘭陰性菌具有較好的抗菌作用。如產(chǎn)青霉
素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、
大腸埃希菌、奇異變形桿菌對(duì)本品敏感 ;本品對(duì)沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、
淋病奈瑟菌等也有抗菌作用。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、
腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等對(duì)本品耐藥。
其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,使轉(zhuǎn)肽酶;,抑
制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成,影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié),使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到
抑制,細(xì)菌形態(tài)變長(zhǎng),最后溶解和死亡。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 空腹口服本品0.5g后1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),為16mg/L,12小時(shí)尚有微量,
血消除半衰期(t1/2?)為1.5小時(shí)。食物對(duì)血藥峰濃度(Cmax)和血消除半衰期(t1/2?)無(wú)明
顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢,但血藥濃度較后兩者
持久?崭箍诜^孢羥氨芐、頭孢氨芐和頭孢拉定0.5g后的平均血藥峰濃度(Cmax)分
別為:16mg/L、21mg/L和18mg/L,4小時(shí)后血藥濃度為5mg/L、1mg/L和1mg/L,血消除
半衰期(t1/2?)分別為1.27小時(shí)、0.57小時(shí)和0.61 小時(shí)。頭孢羥氨芐和頭孢氨芐的蛋白
結(jié)合率分別為20%和17%?诜酒1g后2~5小時(shí)的痰、胸水和肺組織中的濃度分別為
1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L,骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、
31%和43%。膽汁中濃度一般較血清濃度為低?诜酒1g后1~5小時(shí),前列腺中的濃
度為12.2 mg/kg。24小時(shí)尿中排出給藥量的86%。本品可通過(guò)胎盤屏障,也可進(jìn)入乳汁。
本品能被血液透析清除。 |
適應(yīng)癥 | 主要用于敏感細(xì)菌所致的尿路感染,如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、腎盂腎炎、淋
病 ;呼吸道感染,如肺炎、鼻竇炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎 ;皮膚軟組織感染,
如蜂窩織炎、癤 ;中耳炎等。 |
用法用量 | 口服。 成人常用量:一次0.5~1g,一日2次。
小兒常用量:按體重每12小時(shí)15~20mg/kg。A組溶血性鏈球菌咽炎(及扁桃體炎)
每12小時(shí)15mg/kg,共10日。
成人腎功能減退者首次劑量為1g飽和量,然后根據(jù)腎功能減退程度確定給藥間期。
肌酐清除率為25~50ml/分鐘者,每12小時(shí)服0.5g;10~25ml/分鐘者,每24小時(shí)服0.5g ;
0~10ml/分鐘者,每36小時(shí)服0.5g。 |
不良反應(yīng) | 本品的不良反應(yīng)少而輕,反應(yīng)總發(fā)生率約為4%,以胃腸道反應(yīng)為主。少見惡心、食欲
下降、皮疹等。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品及頭孢菌素類過(guò)敏者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.交叉過(guò)敏反應(yīng):對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素
或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或
頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5%~10%;如作免疫反
應(yīng)測(cè)定時(shí),則對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。
2.對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)
敏性休克或即刻反應(yīng)者,不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者
及有腎功能減退者應(yīng)慎用。
4.本品不宜長(zhǎng)期服用,以免引起假膜性腸炎。
5.對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)(直接)可出現(xiàn)陽(yáng)性;
以硫酸銅法測(cè)定尿糖可有假陽(yáng)性反應(yīng);血尿素氮、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨
基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶可有短暫性升高。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 因本品可通過(guò)胎盤屏障,也可進(jìn)入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年患者腎功能減退,須調(diào)整劑量。 |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 密封,在陰涼處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |