通用名 | 頭孢氨芐片 |
曾用名 | |
英文名 | CEFALEXIN TABLETS |
拼音名 | TOUBAO AN'BIAN PIAN |
藥品類(lèi)別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類(lèi) |
性狀 | 本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或乳黃色。 |
藥理毒理 | 1.藥理 頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢
噻吩相仿,但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西
林耐藥葡萄球菌外,肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)
青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對(duì)本品敏感。本品對(duì)奈瑟菌
屬有較好抗菌作用,但流感嗜血桿菌對(duì)本品的敏感性較差;
本品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌和志賀菌有
一定抗菌作用。其余腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞
菌、脆弱擬桿菌均對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一
般對(duì)本品敏感,厭氧革蘭陽(yáng)性球菌對(duì)本品中度敏感。
2.毒理 頭孢氨芐的小鼠口服半數(shù)致死劑量為
2600mg/kg。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品吸收良好,空腹口服本品500mg 后1小時(shí)達(dá)高峰血
藥濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延緩吸收并降低血
藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸
憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減
少。老年人胃腸道吸收雖無(wú)減少,但血藥濃度維持較年輕人
為久。本品的血消除半衰期(t1/2?)為0.6~1.0小時(shí),加服丙
磺舒可提高血藥濃度,t1/2?可延長(zhǎng)至1.8小時(shí);腎衰竭時(shí)t1/2?
可延長(zhǎng)至5~30小時(shí);新生兒t1/2?為6.3小時(shí)。本品吸收后
廣泛分布于各組織體液中,每6小時(shí)口服500mg后痰液中平
均濃度為0.32mg/L,膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與
血藥濃度基本相等,關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的
50%。本品可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒血循環(huán),產(chǎn)婦羊水;乳婦口
服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排
出,膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1~4倍。血清蛋白結(jié)合
率為10%~15%。本品體內(nèi)不代謝,24小時(shí)尿中累積排出給
藥量的80%~90%,口服500mg后尿藥峰濃度可達(dá)2200mg/L。
頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。 |
適應(yīng)癥 | 適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、
鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟
組織感染等。本品為口服制劑,不宜用于重癥感染。 |
用法用量 | 成人劑量:口服,一次250~500mg,一日4次,最高劑
量一日4g。腎功能減退的患者,應(yīng)根據(jù)腎功能減退的程度,
減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎
患者每12小時(shí) 500mg。
兒童劑量:口服,每日按體重25~50mg/kg,一日4次。
皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者,一次12.5~50mg/kg,
一日2次。 |
不良反應(yīng) | 1.惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見(jiàn)。
2.皮疹、藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)。
3.頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
4.應(yīng)用本品期間偶可出現(xiàn)一過(guò)性腎損害。
5.偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗(yàn)陽(yáng)
性。溶血性貧血罕見(jiàn),中性粒細(xì)胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有
報(bào)告。 |
禁忌癥 | 對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)
史者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢(xún)問(wèn)患者對(duì)頭孢菌素類(lèi)、青霉
素類(lèi)及其他藥物過(guò)敏史,有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏性休克史者不
可應(yīng)用本品,其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類(lèi)與青
霉素類(lèi)存在交叉過(guò)敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%~7%,需在嚴(yán)密觀察
下慎用。一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性
休克,須立即就地?fù)尵龋ū3謿獾劳〞、吸氧和腎上腺
素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。
2.有胃腸道疾病史的患者,尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局
限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜
性腸炎)者以及腎功能減退者應(yīng)慎用本品。
3.對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)
陽(yáng)性反應(yīng)和尿糖假陽(yáng)性反應(yīng)(硫酸銅法);少數(shù)患者的堿性
磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可
升高。
4.當(dāng)每天口服劑量超過(guò)4g(無(wú)水頭孢氨芐)時(shí),應(yīng)考
慮改注射用頭孢菌素類(lèi)藥物。
5.頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出,腎功能減退患者應(yīng)用本品
須減量。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品透過(guò)胎盤(pán),故孕婦應(yīng)慎用;本品亦可經(jīng)乳汁排出,
雖至今尚無(wú)哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類(lèi)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告,但
仍須權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.與考來(lái)烯胺(消膽胺)合時(shí),可使頭孢氨芐的平均
血藥濃度降低。
2.丙磺舒可延遲本品的腎排泄,也有報(bào)告認(rèn)為丙磺舒
可增加本品在膽汁中的排泄。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密封,在涼暗處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |