通用名 | 甲磺酸培氟沙星片 |
曾用名 | |
英文名 | PEFLOXACIN MESYLATE TABLETS |
拼音名 | JIAHUANGSUAN PEIFUSHAXING PIAN |
藥品類別 | 喹諾酮類 |
性狀 | 本品為糖衣片,除去糖衣后顯類白色或微黃色。 |
藥理毒理 | 本品具廣譜抗菌作用,對(duì)下列細(xì)菌具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括
大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬等以及流感嗜血桿
菌、奈瑟菌屬等均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗
菌作用。對(duì)肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對(duì)麻風(fēng)桿菌也有抗菌活
性。
甲磺酸培氟沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合
成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收迅速而完全,單劑量口服0.4g后,血藥峰濃度(Cmax)約為5~6mg/L。有
效血濃度可維持8小時(shí)。血消除半衰期(t1/2β)較長,約為10~13小時(shí)。
本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度都能達(dá)到有效濃度。
本品主要在肝內(nèi)代謝,約20%~40%自腎排泄,尿液中的有效濃度可維持24小時(shí)以上。 |
適應(yīng)癥 | 適用于由敏感菌引起的:
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬等所致。
4.傷寒。
5.皮膚軟組織感染。
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用法用量 | 口服。 成人一日0.4~0.8g,分2次服用。
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不良反應(yīng) | 1.胃腸道反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應(yīng): 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。
少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4.偶可發(fā)生:
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
(4)關(guān)節(jié)疼痛。
5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多
屬輕度,并呈一過性。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏患者禁用。
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注意事項(xiàng) | 1. 由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,
參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
2. 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜
多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
4.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽
光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
5.肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物消除,血藥濃度增高,肝、
腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔
細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用,但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。
鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。 |
兒童用藥 | 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí),
可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
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老年患者用藥 | 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。 |
藥物相互作用 | 1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶
堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,
如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等,應(yīng)避免合用,不能避免時(shí)應(yīng)測定茶
堿類血藥濃度并調(diào)整劑量。
3.環(huán)孢素與本品合用時(shí),其血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝
血酶原時(shí)間,并調(diào)整劑量。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,
并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者咖啡因的血藥濃度并調(diào)整劑量。
7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收,不宜合用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | 0.2g (按培氟沙星計(jì)) |
有效期 | |