| 通用名 | 膦甲酸鈉注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FOSCARNET SODIUM INJECTION |
| 拼音名 | LINJIASUANNA ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗病毒類 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品為病毒抑制劑，本品可以非競爭性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結(jié)合部位，
防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長。本品在細(xì)胞內(nèi)不需依靠
病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒復(fù)制仍可恢復(fù)。
體外試驗顯示本品可抑制所有皰疹病毒的復(fù)制，包括單純皰疹（HSV-1和HSV-2
型）、帶狀皰疹、E-B病毒、人皰疹病毒-6和巨細(xì)胞病毒。本品尚可非競爭性抑制HIV
的逆轉(zhuǎn)錄酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品給藥后藥物可濃集于骨和軟骨組織中。腦脊液內(nèi)藥物濃度約為同時期血藥濃度
的43%。血清蛋白結(jié)合率為14～17%。本品在體內(nèi)不代謝，成人靜脈滴注47～57mg/kg，
每8小時1次后，血藥峰濃度（Cmax）可達(dá)575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2β）為3.3～
6.8小時，主要經(jīng)腎小球過濾和腎小管分泌排泄，約80%～87%自腎排出。
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| 適應(yīng)癥 | 本品主要用于免疫缺陷者（如艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的治療。
也可用于對阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷者（如HIV感染患者）的皮膚黏膜單純皰疹病毒感
染或帶狀皰疹病毒感染。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注。1.巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎（1）誘導(dǎo)期用藥：每8小時一次，按體重一次
滴注60mg/kg，用輸液泵滴注1小時以上，連續(xù)14～21日，視治療后的效果而定，也
可按體重一次90mg/kg，每12小時一次。
腎功能減退者劑量應(yīng)按肌酐清除率調(diào)整，劑量如下表：
肌酐清除率
（ml/分鐘）
每8小時劑量（mg/kg）
肌酐清除率
（ml/分鐘）
每8小時劑量（mg/kg）
≥96
60
54
35
90
57
48
32
84
53
42
28
78
49
36
25
72
46
30
21
66
42
24
18
60
39
（2）維持期用藥：按體重一次90mg/kg，一日1次。用輸液泵滴注2小時以上。如患
者在維持期視網(wǎng)膜炎癥狀加重時，應(yīng)仍恢復(fù)誘導(dǎo)期劑量。
腎功能減退者維持期劑量應(yīng)按下表調(diào)整：
肌酐清除率
（ml/分鐘）
每8小時劑量（mg/kg）
肌酐清除率
（ml/分鐘）
每8小時劑量（mg/kg）
≥84
90
48～60
71
72～84
78
36～48
63
60～72
75
24～36
57
2. 單純皰疹和帶狀皰疹： 按體重一次40mg/kg，每8小時一次，經(jīng)輸液泵滴注1
小時，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分鐘者，劑量應(yīng)調(diào)整。
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| 不良反應(yīng) | 1．腎功能損害是本品最主要的不良反應(yīng)，可引起急性腎小管壞死、腎源性尿崩癥
及出現(xiàn)膦甲酸鈉結(jié)晶尿等。還可有低鈣或高鈣血癥、血磷過高或過低、低鉀血癥等。
2. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、震顫、易激惹、幻覺、抽搐等，可能與電解質(zhì)紊亂有
關(guān)。
3. 血液系統(tǒng)：貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少等。
4. 代謝及營養(yǎng)失調(diào)：低鈉血癥和下肢浮腫、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶或淀粉酶升高。
5. 心血管系統(tǒng)：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律失常。
6. 其他反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、發(fā)熱、肝功能異常及靜脈炎等。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏、肌酐清除率低于0.4ml/min/kg患者禁用。
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| 注意事項 | 1. 本品具有顯著腎毒性，使用期間應(yīng)密切檢測腎功能。腎功能損害的患者應(yīng)根據(jù)腎
功能情況調(diào)整劑量。
2. 用藥期間患者應(yīng)攝取充足水分，有助于減輕腎毒性。
3. 膦甲酸鈉不可快速靜脈滴注，必須用輸液泵恒速滴注，滴注速度不得大于
1mg/kg/min�？焖凫o注可導(dǎo)致血濃度過高和急性低鈣血癥或其他中毒癥狀。一次劑量不
超過60mg/kg可于1小時內(nèi)輸入，較大劑量應(yīng)至少滴注2小時以上。
4. 經(jīng)周圍靜脈滴注時，藥物必須用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成
12mg/ml，以免刺激周圍靜脈。
5. 本品不可與其他藥物同瓶滴注。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物生殖實驗雖未發(fā)現(xiàn)使用本品對胎兒的影響，但因無確鑿的人類臨床試驗資料，
此外本品是否隨乳汁排泄也缺乏資料，因此孕婦不宜使用本品。哺乳期婦女使用本品期
間應(yīng)暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動物實驗證實本品可沉積在牙齒和骨骼
中，在人體的骨骼中也有沉積，故兒童一般不宜使用本品。有應(yīng)用指征時需仔細(xì)權(quán)衡利
弊后方可應(yīng)用。 |
| 老年患者用藥 | 對于65歲以上的人群尚無使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小
球濾過率下降，因此選用本品前應(yīng)檢查腎功能，并應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量。
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| 藥物相互作用 | 1. 本品與其他腎毒性藥如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B等合用時可增加腎毒性。
2. 與戊烷脒注射劑（靜脈）合用，可能有發(fā)生貧血的危險。引起低血鈣、低血鎂和
腎毒性。
3. 與齊夫多定合用可能加重貧血，但未發(fā)現(xiàn)加重骨髓抑制的現(xiàn)象。
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| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | （1）100ml：2.4g （2）250ml：6g |
| 有效期 | |
