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利巴韋林注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名利巴韋林注射液
曾用名 
英文名RIBAVIRIN INJECTION
拼音名LIBAWEILIN ZHUSHEYE
藥品類別抗病毒類
性狀本品為無色的澄明液體。
藥理毒理1.藥理 廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種 病毒生長(zhǎng)的作用,其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導(dǎo)干擾 素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑 制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶,從而引起細(xì)胞 內(nèi)鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對(duì)呼吸道合 胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。 2.毒理 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對(duì)人體的致癌性并 未肯定。藥物對(duì)倉鼠等動(dòng)物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成活減 少,但靈長(zhǎng)類動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)胎仔的影響。 給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林,劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上 (相當(dāng)于人用劑量:給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者體重為60kg 成人2.5、5.1和40mg/kg),出現(xiàn)心臟損傷。
藥代動(dòng)力學(xué)靜脈滴注本品0.8g,5分鐘后血漿濃度為17.8±5.5μM,30分鐘后血漿濃度為42.3 ±10.4μM。進(jìn)入體內(nèi)迅速分布到身體各部分,并可通過血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分 泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi),且蓄積量大。長(zhǎng)期用藥后腦脊液 內(nèi)藥物濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤,也能進(jìn)入乳汁。與血漿蛋白幾 乎不結(jié)合。在肝內(nèi)代謝。血消除半衰期(t1/2β)約為0.5~2小時(shí)。主要經(jīng)腎排泄,48小 時(shí)內(nèi)從尿液中可檢出16.7%±10.3%的藥物以原形排出,6.2%±1.7%的藥物以代謝物排泄。 藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。
適應(yīng)癥抗病毒藥。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。
用法用量氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液后靜脈緩慢滴注。 成人一次0.5g,一日2次,小兒按體重一日10~15mg/kg,分2次給藥。每次滴注 20分鐘以上,療程3~7日。
不良反應(yīng)常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等,停藥后即消失。較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、 失眠、食欲減退、惡心、嘔吐等,并可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血紅蛋白下降。
禁忌癥對(duì)本品過敏者、孕婦禁用。
注意事項(xiàng)1.有嚴(yán)重貧血、肝功能異常者慎用。 2. 對(duì)診斷的干擾:口服本品后引起血膽紅素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅 蛋白下降。 3. 盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng) 實(shí)驗(yàn)室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。 4. 長(zhǎng)期或大劑量服用對(duì)肝功能、血象有不良反應(yīng)。
孕婦及哺乳期婦女用藥1. 本品有較強(qiáng)的致畸作用,家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害,故禁用于孕婦和有 可能懷孕的婦女(本品在體內(nèi)消除很慢,停藥后4周尚不能完全自體內(nèi)清除)。 2. 少量藥物由乳汁排泄,且對(duì)母子二代動(dòng)物均具毒性,因此哺乳期婦女在用藥期間 需暫停哺乳,乳汁也應(yīng)丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用 于此種病例。
兒童用藥 
老年患者用藥老年人不推薦應(yīng)用。
藥物相互作用本品與齊多夫定同用時(shí)有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多 夫定。
藥物過量大劑量應(yīng)用可致心臟損害,對(duì)有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸 困難、胸痛等。
貯藏密閉保存。
包裝(1)1ml:100mg (2)2ml:250mg
有效期 
主要成分
通用名利巴韋林
化學(xué)名1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺
拼音名LIBAWEILIN
英文名RIBAVIRIN
CAS No.36791-04-5
結(jié)構(gòu)式
分子式C8H12N4O5
分子量244.21
規(guī)  格 
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