| 通用名 | 阿昔洛韋膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ACICLOVIR CAPSULES |
| 拼音名 | AXILUOWEI JIAONANG |
| 藥品類(lèi)別 | 抗病毒類(lèi) |
| 性狀 | 本品為膠囊。 |
| 藥理毒理 | 抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過(guò)二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。
本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無(wú)染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過(guò)胎盤(pán),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過(guò)胎盤(pán)。每4小時(shí)口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0．6mg/L和1．2mg/L。本品蛋白結(jié)合率低（9%～33%）。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）約為2．5小時(shí)。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（tl/2β）分別為3．0小時(shí)和3．5小時(shí)。無(wú)尿者的血消除半衰期（tl/2β）長(zhǎng)達(dá)19．5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5．7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經(jīng)糞便排泄率低于2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。 |
| 適應(yīng)癥 | 1．單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。
2．帶狀皰疹：服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。
3．免疫缺陷者水痘的治療。
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| 用法用量 | 口服
1．生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹：成人常用量一次0．2g（1粒），一日5次（5粒），共10日；或一次0．4g（2粒），一日3次（6粒），共5日；復(fù)發(fā)性感染一次0．2g（1粒），一日5次（5粒），共5日；復(fù)發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次0．2g（1粒），一日3次（3粒），共6個(gè)月，必要時(shí)劑量可加至一日5次（5粒），一次0．2g（1粒），共6～12個(gè)月。
2．帶狀皰疹：成人常用量一次0．8g，一日5次，共7～10日。
3．腎功能不全的成人患者應(yīng)按下表調(diào)整劑量；
肌酐清除率（ml/分鐘）(ml/秒)
劑量（g）
給藥間隔（小時(shí)）
生殖器皰疹
起始或間歇療法
>10(0．17)
0．2
4（一日5次）
0～10(0～0．17)
0．2
12
慢性抑制療法
>10(0．17)
0．4
12
0～10(0～0．17)
0．2
12
帶狀皰疹
>25(0．42)
0．8
4（一日5次）
10～25(0．17～0．42)
0．8
8
0～10(0～0．17)
0．8
12
4．水痘：2歲以上兒童按體重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出現(xiàn)癥狀立即開(kāi)始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次0．8g，一日4次，共5日。
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| 不良反應(yīng) | 偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長(zhǎng)程給藥偶見(jiàn)痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。
2．脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。
3．嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見(jiàn)改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。
4．隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。
5．一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
6．進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。
7．生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過(guò)推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過(guò)6個(gè)月。
8．一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
9．本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無(wú)明顯效果，不能根除病毒。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 藥物能通過(guò)胎盤(pán)，雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0．6～4．1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。 |
| 兒童用藥 | 2歲以下小兒劑量尚未確定。 |
| 老年患者用藥 | 由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。 |
| 藥物相互作用 | 1．與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2．與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄減慢,半衰期延長(zhǎng),體內(nèi)藥物量蓄積。
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| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 密閉，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 0．2g |
| 有效期 | 二年 |
